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Epoxomicin
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Epoxomicin       
分子式:C28H50N4O7   分子量:554.72
简介:环氧酶素  Epoxomicin是一种可渗透细胞且不可逆的蛋白酶体抑制剂,主要抑制胰凝乳蛋白酶样活性。
别名:BU-4061T;环氧酶素;Aids010837
N-Acetyl-N-methyl-L-isoleucyl-L-isoleucyl-N-[(1S)-3-methyl-1-[[(2R)-2-methyloxiranyl]carbonyl]butyl]-L-threoninamide
物理性状及指标:
外观:………………白色至类白色粉末
溶解性:……………DMSO 100 mg/mL (180.27 mM);Water Insoluble;Alcohol 100 mg/mL (180.27 mM)
含量:………………>98%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥

生物活性

产品描述

Epoxomicin是一种选择性蛋白酶体抑制剂,具有抗炎活性,首要抑制20S蛋白酶体的CH-L活性,也抑制T-L和PGPH催化活性。

特性

Epoxomicin是从Actinomycetes物种中分离的天然产物。

靶点

20S proteasome

体外研究

Epoxomicin共价结合到LMP7, X, MECL1,和蛋白酶体的Z催化亚基。Epoxomicin (100 nM)处理HUVECs,使p53蛋白水平增加30倍。Epoxomicin (10 μM)作用于HeLa细胞,导致泛素化蛋白累积。Epoxomicin(10 μM)作用于HeLa细胞,抑制IκBα降解。Epoxomicin(10 μM)作用于HeLa细胞,显著降低TNF-α刺激的NF-κB DNA结合活性,这种作用存在剂量依赖性。Epoxomicin抑制EL4 淋巴瘤细胞增殖,IC50为4 nM。Epoxomicin(1 μM) 降低LCMV GP33和增强 GP276。Epoxomicin 抑制Babesia bigemina生长,IC50为4 nM。Epoxomicin按0.5 mg/kg和0.05 mg/kg剂量处理B. microti,虫血症峰值分别为34.8% 和42.3%。Epoxomicin (100 nM)处理Plasmodium falciparum,降低78%, 86% 和77%虫血症。Epoxomicin (10 μM) 抑制配子和小配子形成按蚊的卵囊。

体内研究

Epoxomicin 每天按0.58 mg/kg剂量处理,与空白对照组小鼠相比,降低44% CS反应。Epoxomicin (2.9 mg/kg)处理小鼠,24小时后,测量耳肿胀,有效地抑制95%刺激性相关的炎症反应。

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用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。环氧树脂是从放线菌中分离得到的天然产物,是一种具有细胞通透性、选择性和不可逆性的蛋白酶体抑制剂。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

1.8027 mL

9.0136 mL

18.0271 mL

5 mM

0.3605 mL

1.8027 mL

3.6054 mL

10 mM

0.1803 mL

0.9014 mL

1.8027 mL

50 mM

0.0361 mL

0.1803 mL

0.3605 mL

经典实验操作(来源于公开文献,仅供参考)

动物实验
  • Animal Models: BALB/c小鼠
  • Formulation: 10% DMSO/PBS
  • Dosages: 2.9 mg/kg
  • Administration: 腹腔注射

【注意
我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。


备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。
我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。

CAS 号:134381-21-8
英文名字:环氧甲酮四肽(epoxomycin,Epox)
质量标准:>98%,BR
分子式:C28H50N4O7
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