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Fenspiride HCl
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Fenspiride是一种支气管扩张剂,具有抗炎特性,作用于人离体的支气管,抑制磷酸二酯酶4和磷酸二酯酶3活性,logIC50值分别为4.16和3.44。

理化数据

分子量

296.79

化学式

C15H20N2O2.HCl

CAS

5053-08-7

稳定性

3 years -20°C powder

2 years -80°C in solvent

溶解性

Water

59 mg/mL (198.79 mM)

DMSO

9 mg/mL (30.32 mM)

Ethanol

难溶或者不溶

生物活性

产品描述

Fenspiride是一种支气管扩张剂,具有抗炎特性,作用于人离体的支气管,抑制磷酸二酯酶4和磷酸二酯酶3活性,logIC50值分别为4.16和3.44。

特性

抑制磷酸二酯酶1和磷酸二酯酶2活性,抑制低于25%。

靶点

PDE4

PDE3

4.16(pIC50)

3.44(pIC50)

体外研究

Fenspiride作用于人体离体的支气管,诱导异丙肾上腺素和硝普酸钠的增强效应,logEC50分别为4.1 和 3.5。

体内研究

Fenspiride是一种抗炎药,具有低的抗环氧合酶活性,按60-200 mg/kg剂量口服处理大鼠,抑制Endotoxin诱导而非Carrageenin诱导的中性粒细胞迁移进入腹腔及渗出到腹膜腔。Fenspiride (200 mg/kg) 处理大鼠,通过刺激巨噬细胞而抑制肿瘤坏死因子释放,这种作用具有剂量依赖性。Fenspiride (局部应用)处理myringotomized 大鼠,抑制硬化病变的发展,而通过腹腔注射是无效的。Fenspiride (60 mg/kg)处理患内毒素血症的豚鼠,显著降低血清 (4.2 ng/mL vs. 2.3 ng/mL) 和支气管肺泡灌洗液 (55.7 ng/mL vs. 19.7 ng/mL)中脂多糖诱导的肿瘤坏死因子浓度早期上升。N-甲酰基-甲硫氨酰-苯丙氨酸刺激后,Fenspiride (60 mg/kg) 也显著降低脂多糖诱导的肺巨噬细胞刺激,与未处理的对照组细胞相比,增强花生四烯酸代谢产物的释放。Fenspiride (60 mg/kg) 处理患内毒素血症的豚鼠,降低细胞外II型磷脂酶A2的血清浓度升高,嗜中性粒细胞浸润肺泡的强度,及脂多糖的致死性。

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CAS 号:5053-08-7
英文名字:盐酸芬司必利
质量标准:>98%,BR
分子式:C15H20N2O2.HCl
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