欢迎来到美仑生物
x
添加子账号
用户名 :
手机号 :
密码:
确认密码:
全国免费服务电话 400-659-9898
非常规包装或大包装请单独咨询
依鲁替尼(PCI32765)
总货号: MB5612
货号 规格 库存 发货时间
10MG [¥380.00] :¥380.00
15
现货
50MG [¥1200.00] :¥1200.00
15
现货
200MG [¥3800.00] :¥3800.00
15
现货
数量
-
+
 
立即购买
加入购物车
产品问答
产品简介
产品参数
质检证书
产品图谱
摩尔浓度计算器
相关论文

依鲁替尼(PCI32765);Ibrutinib;PCI-32765     
分子式:C25H24N6O2 分子量: 440.50

简介: 依鲁替尼  PCI-32765 是选择性,不可逆的Btk  抑制剂,IC50 值为 0.5 nM。

别名:Ibrutinib;PCI-32765 ;依鲁替尼1-[(3R)-3-[4-Amino-3-(4-phenoxyphenyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-1-yl]-1-piperidinyl]-2-propen-1-one
物理性状及指标:
外观:………………白色至类白色固体
溶解性:……………DMSO 88 mg/mL (199.77 mM);Ethanol 45 mg/mL (102.15 mM);Water Insoluble
含量:………………>98%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥

运输条件:2~8℃运输

生物活性

产品描述

Ibrutinib (PCI-32765)是一种有效的,高选择性的Brutons tyrosine kinase (Btk)抑制剂,无细胞试验中IC50为0.5 nM,对Bmx, CSK, FGR, BRK及HCK适度有效,对EGFR, Yes, ErbB2, JAK3等作用效果较弱。

靶点

BTK 
(Cell-free assay)

BLK 
(Cell-free assay)

Bmx 
(Cell-free assay)

CSK 
(Cell-free assay)

FGR 
(Cell-free assay)

0.5 nM

0.5 nM

0.8 nM

2.3 nM

2.3 nM

体外研究

Ibrutinib有效可逆且选择性抑制Btk酶活性。Ibrutinib作用于 BCR 通路激活的 DOHH2细胞系, 抑制Btk自磷酸化, Btk's 生理底物 PLCγ磷酸化, 和更远一点的下游激酶ERK的磷酸化,IC50分别为11 nM, 29 nM 和 13 nM。Ibrutinib作用于慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 细胞,诱导细胞毒性,这种作用存在剂量和时间依赖性。此外, Ibrutinib诱导 caspase依赖性细胞死亡通路激活,且在TLR信号后,抑制CLL细胞增殖能力。 最新研究显示Ibrutinib抑制 BCR激活的原代 B细胞增殖,IC50 为8 nM,且抑制 原代单核细胞中TNFα, IL-1β 和 IL-6产量, IC50 分别为2.6 nM, 0.5 nM, 和 3.9 nM。 

体外研究

Ibrutinib 作用于胶原诱导的关节炎模型,通过抑制B细胞活性,显著降低足肿胀和关节发炎等临床关节炎症状。Ibrutinib 作用于 MRL-Fas(lpr) 狼疮模型 ,降低肾疾病和自身抗体产量。Ibrutinib 每天按25 mg/kg剂量作用于过继转移TCL1 的CLL小鼠模型, 产生短暂的早期淋巴细胞增多症,且延迟CLL 疾病进展.

美仑相关产品推荐

MB5288

AVL292

CL-10269

GDC-0834

用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。依鲁替尼  PCI-32765 是选择性,不可逆的 Btk 抑制剂,可用于相关领域的科研实验。

储液配置 :

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.2701 mL

11.3507 mL

22.7015 mL

5 mM

0.4540 mL

2.2701 mL

4.5403 mL

10 mM

0.2270 mL

1.1351 mL

2.2701 mL

50 mM

0.0454 mL

0.2270 mL

0.4540 mL

经典实验操作(来源于公开文献,仅供参考)

激酶实验
  • 激酶, 33P-ATP, Ibrutinib, 和底物 [0.2 mg/mL 聚(EY)(4:1)]温育1小时后,使用33P 过滤结合实验测量体外激酶IC50值。

细胞实验

  • Cell lines: 慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 细胞
  • Concentrations: 0.01 μM到100 μM
  • Incubation Time: 48小时
  • Method: 进行MTT实验测定细胞毒性。细胞(CLL B 细胞或健康志愿者T 细胞或 NK细胞) 和不同浓度 Ibrutinib温育48小时。加入MTT试剂,实验板再温育20小时,然后使用溶于PBS的硫酸鱼精蛋白冲洗。加入DMSO,通过分光光度法使用Labsystems 酶标仪,在540 nm处测定吸光值。使用膜联蛋白/PI 流式细胞仪在不同时间点测量细胞活力。使用 Expo-ADC32 软件包分析数据。结果表示为总阳性细胞与对照组之比的百分数。加入100μM Z-VAD检测caspase依赖性凋亡。

动物实验

  • Animal Models: MRL-Fas(lpr) 狼疮模型和胶原诱导的关节炎模型
  • Formulation: Ibrutinib溶于DMSO
  • Dosages: ≤50 mg/kg
  • Administration: 口服处理

【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款

CAS 号:936563-96-1
英文名字:Ibrutinib,PCI-32765
质量标准:>98%,BTK抑制剂
分子式:C25H24N6O2
请输入货号:
请输入批号:
摩尔浓度计算器 (本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系)
摩尔浓度计算公式:质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
质量(g
=
浓度 (mol/L)
x
体积 (L)
x
分子量 (g/mol)
相关产品
暂无相关产品!
最近浏览
暂无相关产品!
www.meilune.com 显示
该产品库存不足,货期请与我司直接联系 400-659-9898 ,或直接进行缺货登记
确认
取消
添加缺货登记
订购商品 :
订购数量 :
订购描述 :
联系人 :
电子邮箱 :
联系电话 :
确认
重置