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LDN-57444
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LDN57444;LDN-57444           
分子式:C17H11Cl3N2O3  分子量:397.64

简介: LDN-57444是一种可逆的竞争性的蛋白酶体抑制剂,抑制Uch-L1时,IC50为0.88 μM,比作用于亚型Uch-L3选择性高30倍。
别名:3-(O-acetyloxime), 5-chloro-1-[(2,5-dichlorophenyl)methyl]-1H-Indole-2,3-dione, C30, LDN 57444
物理性状及指标:
外观:………………白色至类白色粉末
溶解性:……………DMSO:11 mg/mL (27.66 mM);Water  Insoluble;Ethanol  Insoluble
含量:………………>98%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
生物活性

产品描述

LDN-57444是一种可逆的竞争性的蛋白酶体抑制剂,抑制Uch-L1时,IC50为0.88 μM,比作用于亚型Uch-L3选择性高30倍。

靶点

UCH-L1

UCH-L1

UCH-L3

0.4 μM(Ki)

0.88 μM

25 μM

体外研究

50 μM LDN-57444处理24小时,抑制70% 蛋白酶活性。25 μM 以上的LDN-57444显著降低细胞存活率,这种作用存在浓度依赖性,50 μM 时,细胞存活率降低至61.81%。LDN-57444通过细胞凋亡途径能够导致细胞死亡,通过降低泛素蛋白酶体系统的活性,并增加高度泛素化蛋白的水平,这两者都可以激活未折叠的蛋白反应。通过激活内质网应激(ERS)可以触发LDN-57444诱导的细胞凋亡。

体内研究

LDN-57444使体内 突触蛋白分布和脊柱形态发生显著改变。LDN处理,导致UCH-L1活性迅速下降,但处理几个小时,对cAMP水平的蛋白酶抑制有没有效果。

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MB3666

b-AP15

用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。LDN-57444是UCHL1的一种强效、可逆、竞争性和活性位点导向抑制剂,本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置

浓度/体积/质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.5148 mL

12.5742 mL

25.1484 mL

5 mM

0.5030 mL

2.5148 mL

5.0297 mL

10 mM

0.2515 mL

1.2574 mL

2.5148 mL

50 mM

-

-

-

经典实验操作(仅供参考)

激酶实验:

HTS 筛选:
开始实验时,0.5 μL 5 mg/mL 实验化合物(约 50 μM 终反应浓度) 或DMSO对照分装到各孔中。酶和底物都在UCH 反应Buffer(50 mM Tris-HCl [pH 7.6], 0.5 mM EDTA, 5 mM DTT, 和0.5 mg/mL卵清蛋白)中制备。每孔加入25 μL 0.6 nM UCH-L1,除了底物对照孔,随后置于自动摇床上震荡45-60秒。酶/化合物的混合物在室温下温育30分钟,然后加入25 μL 200 nM Ub-AMC,开始酶反应。 反应混合物 (300 pM UCH-L1, 100 nM Ubiquitin-AMC 与2.5 μg 实验化合物) 在室温下再温育30分钟,然后每孔加入10 μL 500 mM 乙酸,使反应淬火。使用Coumarin过滤装置(ex=365 nm, em=450 nm),在LJL分析仪上测量荧光发射强度,减去内在化合物的荧光,显示酶活性。DMSO对照组(0.5 μL DMSO, 25 μL UCH-L1, 25 μL 泛素-AMC, 10 μL 乙酸), 酶对照组 (25 μL UCH-L1, 25 μL buffer, 10 μL 乙酸), 底物对照组 (25 μL buffer, 25 μL 泛素-AMC, 10 μL 乙酸), 及抑制剂对照组 (0.5 μL 泛素乙醛[100 nM 储存液], 25 μL UCH-L1, 25 μL泛素-AMC, 10 μL 乙酸) 也在每个实验板中进行,确保实验质量和重复性。如果与对照组相比,该化合物表现出大于60%的抑制率,则被选为潜在的UCH-L1抑制剂。使用相同实验方法,手动进行重复两次UCH-L1酶促反应,确保实验结果。

细胞实验: 

  • Cell lines: H1299
  • Concentrations: ~5 μM
  • Incubation Time: 24 小时
  • Method: MTT 实验 

【注意
我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。

我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。

CAS 号:668467-91-2
英文名字: LDN57444
质量标准:>98%,DUB竞争性抑制剂
分子式:C17H11Cl3N2O3
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浓度 (mol/L)
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