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Galeterone (TOK001)
总货号: MB7550
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10MG [¥1980.00] :¥1980.00
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TOK-001;Galeterone (TOK001) 
分子式:C26H32N2O    分子量:388.55

简介: TOK-001 是一种多功能的抗雄激素,是 CYP17 抑制剂。
别名:TOK-001; VN-124-1;Androsta-5,16-dien-3-ol, 17-(1H-benzimidazol-1-yl)-, (3.beta.)-
物理性状及指标:
外观:………………白色至类白色固体
溶解性:……………DMSO:24 mg/mL (61.76 mM);Water:Insoluble;Ethanol:40 mg/mL warmed (102.94 mM)
含量:………………>98%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
生物活性

产品描述

Galeterone (TOK-001, VN/124-1)是选择性CYP17抑制剂,也是androgen receptor (AR) 拮抗剂,IC50分别为300 nM和384 nM,也有效抑制人类前列腺肿瘤生长。

靶点

CYP17

雄激素受体(AR)





IC50

300 nM

384 nM





体外研究

Galeterone是有效预阻止[3H]-R1881和LNCaP AR (T877A)突变体结合,IC 50为845nM。Galeterone抑制睾酮诱导前列腺细胞LNCaP 和LAPC4增殖,抑制效果呈剂量依赖,IC 50分别为6 μM 和 3.2 μM。在PC3细胞中, Galeterone也抑制[3H]-R1881 和T575A 突变AR的结合,IC 50为454nM。 在睾酮刺激下,Galeterone强效抑制LNCaP 和 LAPC4细胞的增殖,IC 50分别为2.6μM和4μM。此外,Galeterone处理可以剂量依赖的方式增加AR降解效率。Galeterone以剂量依赖的方式有效地抑制雄激素非依赖性细胞系PC - 3和DU-145增殖,GI50 分别为7.82 μM 和 7.55 μM。Galeterone诱导的内质网应激反应导致cyclin D1蛋白表达和cyclin E2 mRNA下调。Galeterone有效抑制HP-LNCaP和C4-2B增殖,IC 50分别为2.9 μM 和 9.7 μM。1 μM Galeteron可有效抑制雄激素受体激活,在LNCaP中抑制率为50%和HP-LNCaP中为70%。在LNCaP cells 和 HP-LNCaP 细胞中,Galeterone减少雄激素受体的激活,IC 50分别为 1 μM 和411 nM,经24小时处理后可下调雄激素受体蛋白表达50%。Galeterone降低AR蛋白和mRNA表达,拮抗雄激素诱导的AR依赖性启动子激活,并显著降低了磷酸化-4EBP1水平

体内研究

剂量为50 mg/kg Galeterone给药(每日两次)可非常有效的抑制生长激素依赖型人类前列腺肿瘤LAPC4的异种移植,与对照组相比,最终肿瘤体积减小了93.8%,有效性显着高于去势。治疗Galeterone处理0.13 mM/kg,或0.13mmol/kg ,每天两次,联合去势可在SCID小鼠中降低LAPC4异体移植肿瘤的26.55%和60.67%。Galeterone单独治疗或加去势可显着10 -和5倍的减少AR蛋白表达。

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用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。TOK-001 是一种多功能的抗雄激素,是 CYP17 抑制剂,本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.5737 mL

12.8684 mL

25.7367 mL

5 mM

0.5147 mL

2.5737 mL

5.1473 mL

10 mM

0.2574 mL

1.2868 mL

2.5737 mL

50 mM

0.0515 mL

0.2574 mL

0.5147 mL

经典实验操作(仅供参考)

激酶实验

CYP17体外检测:
体外Galeterone一直CYP 17活性用快速醋酸释放试验(AARA)评估,利用完整的大肠杆菌表达P450c17作为酶源。它涉及到使用[21-3H]- 17α-羟孕烯醇酮为底物,CYP 17活性用在底物C-21侧链剪切是产生的氚醋酸形成量来衡量。 IC 50值由在适当的范围的抑制率和抑制浓度比值做图确定。

细胞实验

  • Cell lines: LNCaP 和 LAPC4
  • Concentrations: 溶解于 DMSO, 终浓度 ~20 μM
  • Incubation Time: 7 天
  • Method: 细胞接种于24孔板。细胞用在无类固醇或1 nM DHT (LNCaP)或10 nM DHT (LAPC4)的条件下, 用梯度浓度的Galeterone处理7天。MTT (LAPC4) 或XTT (LNCaP)法检测活细胞数目。

动物实验

  • Animal Models: 雄性SCID小鼠皮下接种LAPC4细胞
  • Formulation: 17.2 mg/mL , 0.3% 水溶性hydroxypropyl cellulose 盐溶液
  • Dosages: 50 mg/kg
  • Administration: 皮下注射,每日两次

【注意
我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。

CAS 号:851983-85-2
英文名字:TOK-001
质量标准:>98%,CYP17抑制剂
分子式:C26H32N2O
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浓度 (mol/L)
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