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P5091 (P005091)
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P5091 (P005091) 
分子式:C12H7Cl2NO3S2   分子量: 348.22

简介: P005091 是一种有效的,选择性的泛素特异性蛋白酶7 (USP7) 抑制剂,EC50 值为 4.2 μM。
别名:P5091;1-[5-[(2,3-Dichlorophenyl)thio]-4-nitro-2-thienyl]-ethanone; 1-[5-(2,3-dichlorophenyl)sulfanyl-4-nitro-2-thienyl]ethanone
物理性状及指标:
外观:………………白色至类白色粉末
溶解性:……………DMSO:28 mg/mL (80.4 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
含量:………………>98%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
生物活性

产品描述

P5091 (P005091)是一种选择性的,有效的ubiquitin-specific protease 7 (USP7)(泛素特异性蛋白酶7)抑制剂,EC50为4.2 μM,与作用于USP47相似。

靶点

USP7
(Cell-free assay)

USP47
(Cell-free assay)

4.2 μM(EC50)

4.3 μM

体外研究

P5091是一种三取代噻吩,具有二氯苯硫基,硝基和乙酰基三种取代基,介导抗USP7活性。P5091作用于USP7,具有有效的,特异性的,选择性的去泛素化酶活性。相反, P5091不抑制其他 DUBs 和其他家族半胱氨酸蛋白酶 (EC50 > 100 mM)。P5091抑制具有HA-UbVME标签的USP7,这种作用具有浓度依赖性。P5091抑制 USP7介导的超高分子量泛素链的裂解,这种作用存在剂量依赖性。而且, P5091抑制USP7-而非USP2-或USP8介导的-聚K48连接的泛素链的裂解。P5091抑制USP7,诱导HDM2多泛素化,且加速HDM2降解。P5091作用于MM细胞,抑制 USP7去泛素化酶活性,不抑制蛋白酶活性。P5091抑制MM细胞生长,克服抗Bortezomib性。P5091诱导多种MM细胞系生存力降低,这种作用具有剂量依赖性,包括那些抗 常规疗法Dexamethasone (Dex) (MM.1R), Doxorubicin (Dox-40), 或 Melphalan (LR5) (IC50为6-14 μM)的耐药性。P5091克服骨髓间充质干细胞诱导的MM细胞生长。P5091降低HDM2和HDMX,上调p53和p21水平。总体而言,P5091-诱导的细胞毒性部分是通过HDM2-p21信号轴介导的,虽然P5091处理后,p53得到上调,但P5091的细胞毒活性是不依赖于p53的。

体内研究

P5091作用于动物肿瘤模型,耐受性好,抑制肿瘤生长,且延长动物寿命。P5091与Lenalidomide, HDAC抑制剂SAHA, 或Dexamethasone联用,触发协同的抗MM活性。

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用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。P5091是一种细胞通透性强的去泛素化酶USP7(泛素特异性蛋白酶-7)的特异性抑制剂,可诱导HDM2的多聚并加速HDM2的降解。P5091可诱导耐传统和硼替佐米治疗的MM细胞凋亡。P5091抑制肿瘤生长,延长肿瘤动物模型的存活时间。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.8717 mL

14.3587 mL

28.7175 mL

5 mM

0.5743 mL

2.8717 mL

5.7435 mL

10 mM

0.2872 mL

1.4359 mL

2.8717 mL

50 mM

0.0574 mL

0.2872 mL

0.5743 mL

经典实验操作(仅供参考)


动物实验:
  • Animal Models: CB-17 SCID小鼠
  • Formulation: 4% NMP (N-methyl-2-Pyrrolidone), 4% Tween-80, 和 92% Milli-Q 水
  • Dosages: 10 mg/kg
  • Administration: --

【注意
我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。


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CAS 号:882257-11-6
英文名字:P5091 (P005091)
质量标准:>98%,BR
分子式:C12H7Cl2NO3S2
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质量(g
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浓度 (mol/L)
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体积 (L)
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