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VLX1570
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VLX1570

分子式C23H17F2N3O6   分子量469.39

简介:VLX1570 b-AP15 的类似物,为一种竞争性的去泛素化酶抑制剂。

物理性状及指标:

外观:……………………粉末

溶解性:…………………93mg/mL溶于DMSO;不溶于水、乙醇

含量:……………………>98%HPLC

生物活性:

产品描述

VLX1570是蛋白酶DUB的竞争性抑制剂,在体外IC50值约为10μM

靶点

DUB (Cell-free assay)  ~10 μM

体外研究

VLX1570是高效的、高溶解性的b-AP15的类似物。它更倾向于抑制蛋白酶体DUB活性,而对其他非蛋白酶体DUB没有抑制活性。VLX1570在体外与USP14相结合,并抑制其活性,而对UCHL5的抑制活性相对较低。对多发性骨髓瘤细胞处理以VLX1570,诱导蛋白酶体结合的高分子量泛素缀合物的积累以及凋亡反应。VLX1570诱导分子伴侣HSP70B′的表达,以及氧化应激marker Hmox-1ER应激marker XBP-1s的表达。在药物移除后,VLX1570可残留于细胞中相对较长时间,在冲洗掉残余药物后17 hUSP14仍可与VLX1570作用,说明药物作用长效。

体内研究

VLX1570是高效的、高溶解性的b-AP15的类似物。它更倾向于抑制蛋白酶体DUB活性,而对其他非蛋白酶体DUB没有抑制活性。VLX1570在体外与USP14相结合,并抑制其活性,而对UCHL5的抑制活性相对较低。对多发性骨髓瘤细胞处理以VLX1570,诱导蛋白酶体结合的高分子量泛素缀合物的积累以及凋亡反应。VLX1570诱导分子伴侣HSP70B′的表达,以及氧化应激marker Hmox-1ER应激marker XBP-1s的表达。在药物移除后,VLX1570可残留于细胞中相对较长时间,在冲洗掉残余药物后17 hUSP14仍可与VLX1570作用,说明药物作用长效。

用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。VLX1570 b-AP15 的类似物,是蛋白酶DUB的竞争性抑制剂。

使用方法推荐:

经典实验操作(仅供参考)

细胞实验

  • Cell lines: OPM-2MM细胞
  • Concentrations: 0.5 μM
  • Incubation Time: 3 h
  • Method:

OPM-2 MM细胞暴露于0.5 μM VLX1570中,处理3小时。然后收集细胞裂解物,用1 μM Ub-VS进行标记,通过SDS电泳、免疫印迹实验,检测USP14UCHL5

动物实验

  • Animal Models: Female SCID mice
  • Formulation: 溶解于PEG/Chremophore/Tween (50/10/40),用生理盐水稀释
  • Dosages: 3mg/kg
  • Administration: 静脉注射
储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥。
稳定性3 years -20°C powder

【注意】

●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

备注:所有报价均已含国内快递费及发票费用。库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。


我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。

CAS 号:1431280-51-1
英文名字:VLX1570
质量标准:>98%,BR
分子式:C23H17F2N3O6
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