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Enasidenib (AG-221)
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AG-221(Enasidenib)是一种新型有效的、具有选择性的IDH2突变酶的可逆抑制剂,IC50为12 nM。

理化数据

分子量

473.38

化学式

C19H17F6N7O

CAS

1446502-11-9

稳定性

3 years -20°C powder

2 years -80°C in solvent

溶解性

DMSO

100 mg/mL (211.24 mM)

Ethanol

100 mg/mL (211.24 mM)

Water

难溶

生物活性

产品描述

AG-221(Enasidenib)是一种新型有效的、具有选择性的IDH2突变酶的可逆抑制剂,IC50为12 nM。

靶点

IDH2

12 nM

体外研究

AG-221降低>90%的2-HG水平,在体外逆转组蛋白和DNA的过度甲基化;在白血病细胞中诱导细胞分化。

体内研究

AG-221能够有效降低移植小鼠骨髓、血浆和尿液中2-HG水平。AG-221的处理还可诱导剂量依赖式的、统计上显著的生存益处。AG-221处理、细胞分化后,人类特异的CD45+胚细胞爆发式增殖。AG-221还可恢复由突变体IDH2表达抑制的MEP分化、逆转突变体IDH2在突变干/祖细胞中对DNA甲基化效应。临床实验中,IDH2抑制剂和其他靶向AML的疗法相结合,对于提高治疗效果是十分必要的。

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CAS 号:1446502-11-9
英文名字:Enasidenib (AG-221)
质量标准:>98%,BR
分子式:C19H17F6N7O
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