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Ceritinib;LDK-378
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Ceritinib;LDK-378;色瑞替尼;LDK378      

分子式:C28H36ClN5O3S   分子量:558.14

简介: 色瑞替尼  Ceritinib (LDK378) 是有效且特异性的 ALK 抑制剂。

别名:LDK378;2,4-Pyrimidinediamine, 5-chloro-N4-[2-[(1-methylethyl)sulfonyl]phenyl]-N2-[5-methyl-2-(1- methylethoxy)-4-(4-piperidinyl)phenyl]-
物理性状及指标:
外观:………………白色至类白色固体
溶解性:……………DMSO:20 mg/mL warmed (35.83 mM);Water:Insoluble;Ethanol:3 mg/mL (5.37 mM)
含量:………………>98%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥 

运输条件:2~8℃运输
生物活性

产品描述

Ceritinib (LDK378)是一种有效的ALK抑制剂,在无细胞试验中IC50为0.2 nM,与作用于IGF-1R和InsR相比,选择性分别高40和35倍。

特性

不与c-Met交叉反应,对体内葡萄糖稳态比TAE684效果好,有效作用于 Crizotinib复发的肿瘤。

靶点

ALK
(Cell-free assay)

Insulin Receptor
(Cell-free assay)

IGF-1R
(Cell-free assay)

0.2 nM

7 nM

8 nM

体外研究

LDK378作用于Ba/F3-NPM-ALK和Karpas290细胞,具有显著的抗增殖活性,IC50分别为26.0 nM 和 22.8 nM,作用于Ba/F3-Tel-InsR 和Ba/F3-WT细胞,IC50分别为319.5 nM 和 2477 nM。

体内研究

LDK378 用于降低形成反应代谢的可能性,在肝微粒体几乎检测不到谷胱甘肽(GSH)加合物的水平(<1%)。LDK378具有相对良好的代谢稳定性,中度抑制CYP3A4(Midazolam底物)和抑制hERG。LDK378处理动物,与肝脏血流量相比,具有低的血浆清除率(小鼠,大鼠,狗和猴),处理小鼠,大鼠,狗和猴的口服生物利用度都在55%以上。LDK378 处理Karpas299 和H2228 大鼠移植瘤模型,抑制肿瘤生长,诱导肿瘤衰退,这种作用具有剂量依赖性,体重没有降低。LDK378处理小鼠,剂量高达100 mg/kg,对胰岛素水平或血浆葡萄糖的利用无影响。

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用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。本品色瑞替尼  Ceritinib (LDK378) 是有效且特异性的 ALK 抑制剂,可用于相关领域的科研实验。
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

1.7917 mL

8.9583 mL

17.9167 mL

5 mM

0.3583 mL

1.7917 mL

3.5833 mL

10 mM

0.1792 mL

0.8958 mL

1.7917 mL

50 mM

-

-

-

经典实验操作(仅供参考)

激酶实验

激酶分析:
所有激酶使用杆状病毒表达技术表达为组氨酸或GST标签的融合蛋白,除了在大肠杆菌中产生的未标记的ERK2。在LabChip迁移实验中测量激酶活性。实验在30°C下进行60分钟。在有或无LDK378存在时,通过线性进展曲线,获得LDK378对酶活性的作用效果。

细胞实验

  • Cell lines: Ba/F3-NPM-ALK, Ba/F3-Tel-InsR, Ba/F3-WT, Karpas299 细胞
  • Concentrations: ~100 μM
  • Incubation Time: 2-3 天
  • Method: 表达荧光素酶的细胞与连续稀释的LDK378 或 DMSO 温育2-3天。荧光素酶的表达用来衡量细胞增殖/存活,使用Bright-Glo萤光素酶检测系统来评估。使用 XLFit软件获得 IC50值。 

动物实验

  • Animal Models: 携带 Karpas299/H2228肿瘤的 RNU裸鼠
  • Formulation: LDK378 (磷酸盐形式)在 0.5% 甲基纤维素/0.5% Tween 80中制备
  • Dosages: ~50 mg/kg
  • Administration: 口服饲喂

【注意 】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款

CAS 号:1032900-25-6
英文名字:色瑞替尼,LDK378
质量标准:>98%,ALK抑制剂
分子式:C28H36ClN5O3S
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摩尔浓度计算公式:质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
质量(g
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浓度 (mol/L)
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