欢迎来到美仑生物
x
添加子账号
用户名 :
手机号 :
密码:
确认密码:
全国免费服务电话 400-659-9898
非常规包装或大包装请单独咨询
Alectinib;CH5424802
总货号: MB5584
货号 规格 库存 发货时间
5MG/只 [¥300.00] :¥300.00
15
现货
50MG/只 [¥1000.00] :¥1000.00
15
现货
数量
-
+
 
立即购买
加入购物车
产品问答
产品简介
产品参数
质检证书
产品图谱
摩尔浓度计算器
相关论文

CH5424802;Alectinib;CH5424802           
分子式:C30H34N4O2   分子量:482.62

简介: 艾乐替尼  Alectinib (CH5424802) 是一种有效,选择性和可口服的 ALK 抑制剂。
别名:CH5424802; AF802;5H-Benzo[b]carbazole-3-carbonitrile, 9-ethyl-6,11-dihydro-6,6-dimethyl-8-[4-(4-morpholinyl)-1- piperidinyl]-11-oxo
物理性状及指标:
外观:………………白色至类白色固体
溶解性:……………DMSO:0.5 mg/mL warmed (1.03 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
含量:………………>98%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥 

运输条件:2~8℃运输
生物活性

产品描述

CH5424802是有效的ALK抑制剂,IC50为1.9 nM,对L1196M突变型敏感,作用于ALK比 PF-02341066, NVP-TAE684 和PHA-E429选择性高。

靶点

ALK

ALKF1174L

ALKR1275Q

IC50

1.9 nM

1 nM

3.5 nM

体外研究

CH5424802作用于ALK 为ATP竞争性的,解离常数(KD)为2.4 nM。CH5424802对ALK 和L1196M 具有强大的抑制效果,Ki分别为0.83 和1.56 nM。 CH5424802作用于表达EML4-ALK的NCI-H2228 NSCLC细胞,抑制ALK自磷酸化。CH5424802 也抑制STAT3 和AKT,而不是 ERK1/2的磷酸化。CH5424802 完全抑制STAT3在Tyr705位点的磷酸化。CH5424802优先有效作用于表达EML4-ALK的NCI-H2228细胞,而不作用于融合ALK的阴性 NSCLC细胞系,包括单层培养的HCC827细胞(EGFR外显子19缺失), A549细胞(KRAS突变), 或NCI-H522细胞(EGFR 野生型, KRAS 野生型, 和ALK野生型)。CH5424802作用于 NCI-H2228球体细胞,引起凋亡标记—caspase-3/7样激活。CH5424802抑制含NPM-ALK融合蛋白的两种淋巴瘤细胞, KARPAS-299和SR生长,为不影响不含ALK融合的 HDLM-2淋巴瘤细胞生长。CH5424802 作用于KARPAS-299具有高度靶向选择性和更强的抗增殖活性。CH5424802抑制KAPRAS-299,IC50为3 nM, 抑制KDR, IC50为1.4 μM。CH5424802代谢稳定性很高。

体内研究

CH5424802口服处理,抑制肿瘤生长,这种作用存在剂量依赖性,ED50为0.46 mg/kg。CH5424802按20 mg/kg剂量处理,引起肿瘤快速衰退,衰退达168%,处理11天后(在第28天)每个鼠中的肿瘤体积<30 mm3, 维持有效的抗肿瘤效果,且在4周的无药处理期间,不会出现肿瘤再生长。CH5424802 处理小鼠的半衰期和口服生物有效性分别为8.6 小时和 70.8%。按6 mg/kg重复剂量处理,在2,7,和24小时后,平均血浆水平达到1.7,1.5,和0.3 nM。CH5424802处理抑制肿瘤生长。CH5424802按20 mg/kg剂量处理 KARPAS-299 和 NB-1,在第20天,肿瘤生长抑制达 119% 和104%。CH5424802 抑制STAT3磷酸化,这种作用存在剂量依赖性(2-20 mg/kg)。CH5424802处理的移植瘤中,观察到AKT磷酸化部分降低。

美仑相关产品推荐(更多相关靶点抑制剂请详询官网或客服)

MB4538

ASP3026

MB3330

PF-06463922

MB4539

RXDX-101

用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。本品是一种有效,选择性和可口服的 ALK 抑制剂。可用于相关领域的科研实验。
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.0720 mL

10.3601 mL

20.7202 mL

5 mM

-

-

-

10 mM

-

-

-

50 mM

-

-

-

实验操作(仅供参考)

激酶实验

体外激酶抑制检测:
在CH5424802存在时,通过时间分辨荧光共振能量转移(TR-FRET)分析或荧光偏振(FP)法测量磷酸化各种底物肽的能力,而测评抑制各种激酶(除了MEK1和 Raf-1)的能力。在CH5424802存在时,通过定量分析重组ERK2 蛋白对底物的磷酸化而测评对MEK1的抑制活性。在 CH5424802存在时,通过测定激酶磷酸化MEK1的能力而测评对Raf-1的抑制活性。

细胞实验

  • Cell lines: NSCLC, A549 和 HCC827 细胞
  • Concentrations: 0-1 μM
  • Incubation Time: 5天
  • Method: NSCLC, A549 和HCC827细胞接种在96孔板中过夜,与不同浓度CH5424802按指定时间温育。球体细胞生长抑制实验中,细胞接种在球板上,温育过夜,然后在指定时间用化合物处理。通过发光细胞活性检测存活细胞。使用Caspase-Glo 3/7 检测试剂盒进行Caspase-3/7检测。

动物实验

  • Animal Models: 携带NCI-H2228细胞的 SCID 或裸鼠
  • Formulation: 0.02 N HCl, 10% DMSO, 10% Cremophor EL, 15% PEG400, 和 15% HPCD (2 - 羟丙基-β-环糊精)
  • Dosages: 20 mg/kg
  • Administration: 口服处理

【注意 】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款

CAS 号:1256580-46-7
英文名字:CH5424802 ;艾乐替尼
质量标准:>98%,ALK抑制剂
分子式:C30H34N4O2
请输入货号:
请输入批号:
摩尔浓度计算器 (本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系)
摩尔浓度计算公式:质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
质量(g
=
浓度 (mol/L)
x
体积 (L)
x
分子量 (g/mol)
相关产品
暂无相关产品!
最近浏览
暂无相关产品!
www.meilune.com 显示
该产品库存不足,货期请与我司直接联系 400-659-9898 ,或直接进行缺货登记
确认
取消
添加缺货登记
订购商品 :
订购数量 :
订购描述 :
联系人 :
电子邮箱 :
联系电话 :
确认
重置