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NSC 405020
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NSC-405020;NSC 405020         
分子式:C12H15Cl2NO 分子量:260.16

简介: NSC-405020是MT1-MMP抑制剂,能特异地靶向MT1-MMP的PEX结构域,不会抑制MT1-MMP和MMP-2的催化活性。 
别名:Benzamide, 3,4-dichloro-N-(1-methylbutyl)-
物理性状及指标: 
外观:………………白色至类白色固体 
溶解性:……………DMSO:52 mg/mL (199.87 mM);Water :Insoluble;Ethanol:52 mg/mL (199.87 mM)
含量:………………>98%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥 
生物活性

产品描述

NSC405020是MT1-MMP抑制剂,直接与MT1-MMP的PEX区域相互作用, 影响PEX二聚体化,但不影响MT1-MMP的催化活性。

靶点

MT1-MMP

体外研究

NSC405020是MT1-MMP的非催化抑制剂,直接与MT1-MMP的PEX区域相互作用,影响PEX二聚体化,但不影响MT1-MMP的催化活性。NSC 405020(100μM)在高水平MT1-MMP时,抑制细胞迁移,降低75%迁移效率。NSC405020在低水平MT1-MMP时,不抑制细胞迁移,且不抑制细胞粘附在胶原蛋白上。

体内研究

NSC 405020(0.5 mg/kg, 瘤内注射) 显著抑制肿瘤生长。NSC 405020导致纤维化, ΔPEX-样肿瘤表型,并提高COL-I的水平。

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用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。 NSC-405020是MT1-MMP抑制剂,能特异地靶向MT1-MMP的PEX结构域,不会抑制MT1-MMP和MMP-2的催化活性。本品可用于相关领域的科研实验。 
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

3.8438 mL

19.2189 mL

38.4379 mL

5 mM

0.7688 mL

3.8438 mL

7.6876 mL

10 mM

0.3844 mL

1.9219 mL

3.8438 mL

50 mM

0.0769 mL

0.3844 mL

0.7688 mL

经典实验操作(仅供参考)

激酶实验

迁移实验:
实验在24孔,8μm孔径的Transwell板中进行。使用0.1 mL COL-I(300 μg/mL,溶于 MEGM)覆盖6.5-mm嵌入膜,然后风干16小时。覆盖胶原蛋白在0.2 mL MEGM中再水合1小时。内室包含MEGM-10% FBS,作为一种趋化因子。内外室都加入化合物(10-100 μmol/L)或DMSO (0.1%-1%)。置于外室前,细胞(5×104)与化合物或DMSO在MEGM中共温育20分钟。细胞迁移16至18小时。残留在膜的上表面的细胞用棉签除去。在膜的下表面的细胞固定并染色(0.2%结晶紫)。使用1%SDS提取掺入的染料,测量A570。

细胞实验

  • Cell lines: 184B5-MT 和 MCF7-β3/MT
  • Concentrations: ~400 μM
  • Incubation Time: 24 或 30 小时
  • Method: 实验在96孔平底白壁板中进行。184B5-MT 和MCF7-β3/MT细胞 (5×104)分别在MEGM-10% FBS 和DMEM-10% FBS中培养16小时184B5-MT细胞补充新鲜的MEGM(每孔0.1 mL),然后在化合物(100 μM) 或空白对照 (1% DMSO)存在时,再温育24小时。MCF7-β3/MT细胞补充新鲜的DMEM-10% FBS(每孔0.1 mL),然后在化合物(400 μM) 或空白对照 (2% DMSO)存在时,再温育6小时。使用发光ATP-Lite实验计数存活细胞。

动物实验

  • Animal Models: 注射 MCF7-β3/WT和 MCF7-β3/ΔPEX 细胞的BALB/c nu/nu小鼠
  • Formulation: 2% DMSO
  • Dosages: 0.5 mg/kg,每周 3次
  • Administration: 肿瘤内注射

【注意】 
我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

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CAS 号:7497-07-6
英文名字: NSC-405020
质量标准:>98%,MT1-MMP抑制剂,
分子式:C12H15Cl2NO
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摩尔浓度计算公式:质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
质量(g
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浓度 (mol/L)
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