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FK866 (APO866)
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FK-866(AP-O866);FK866 (APO866)           
分子式:C24H29N3O2 分子量:391.51

简介: FK866是烟酰胺磷酸核糖转移酶 (NMPRTase) 的有效抑制剂。 

别名:达珀利奈;Daporinad; APO866;2-Propenamide, N-[4-(1-benzoyl-4-piperidinyl)butyl]-3-(3-pyridinyl)-, (2E)- 
物理性状及指标: 
外观:………………白色至淡黄色固体 
溶解性:……………DMSO:Insoluble;Water :Insoluble;Ethanol :78 mg/mL (199.22 mM)
含量:………………>98%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥 
生物活性

产品描述

Daporinad (FK866, APO866)有效抑制烟酰胺磷酸核糖转移酶(NMPRTase),无细胞试验中IC50为0.09 nM。Phase 1/2。

靶点

NMPRTase (Cell-free assay)  0.4 nM(Ki)

体外研究

APO866在0.09-27 nM的低浓度范围内会在41血液恶性肿瘤细胞中诱导产生细胞毒性,包括急性髓细胞白血病[AML],急性淋巴细胞白血病 [ALL], 套细胞淋巴瘤[MCL], 慢性淋巴细胞白血病[CLL]和 T细胞淋巴瘤,这种毒性具有剂量依赖特性. APO866在0-10 nM的低浓度范围内会诱导细胞死亡,这一效果与线粒体膜去极化有关而与半胱天冬酶的激活无关。APO866在0-10 nM的浓度范围内会诱导胞内NAD 和 ATP 的损耗和多种血液肿瘤细胞的死亡,这一效果具有剂量依赖特性。10 nM APO866 会抑制HFFF2细胞内 PBEF诱导的 MMP-3, CCL2和CXCL8 的分泌 。

体内研究

用C.B.-17 SCID 小鼠建立人急性髓细胞白血病,淋巴母细胞淋巴瘤和白血病的异种移植模型,腹腔注射APO866 ,一天两次,一次20 mg/kg 一周4天, 重复三周以上可以抑制肿瘤生长。 对于携带CIA的小鼠, 0.12 mg/kg/小时剂量的 APO866 可以通过抑制PBEF 来防止关节破坏和白细胞浸润。

用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。FK866是烟酰胺磷酸核糖转移酶 (NMPRTase) 的有效抑制剂。本品可用于相关领域的科研实验。 
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.5542 mL

12.7711 mL

25.5421 mL

5 mM

0.5108 mL

2.5542 mL

5.1084 mL

10 mM

0.2554 mL

1.2771 mL

2.5542 mL

50 mM

0.0511 mL

0.2554 mL

0.5108 mL

经典实验操作(仅供参考)

细胞实验
  • Cell lines: 41血液恶性肿瘤细胞系
  • Concentrations: 0 - 10 nM
  • Incubation Time: 72 小时或 96小时
  • Method:

MTT 分析流程, 细胞按每毫升0.5 &time 106 个的密度接种到96孔板,接种三份。将APO866 (0.01 nM-100 nM) 加到50 μL 培养基中, 空白培养基作为对照。 孵育 72或 96 小时后每孔加入15 μL 染料溶液继续孵育 4 小时。 然后每孔加入100 μL 终止液孵育 1小时,用分光光度计测量570 nm 处吸光度。台盼蓝染色分析流程, 细胞按每孔0.5 &time105 个接种到6孔板,每孔加入1 mL培养基,在含有或缺少 APO866的情况下孵育 96 小时。 每孔取10μL 细胞样品与10 μL 台盼蓝孵育1分钟(体积比1:1)。细胞存活情况通过计算未染色的细胞个数来获得。

动物实验

  • Animal Models: 人急性髓细胞白血病,淋巴瘤以及白血病的C.B.-17 SCID 小鼠异种移植模型
  • Formulation: 用0.9% 生理盐水配制
  • Dosages: 20 mg/kg
  • Administration: 腹腔注射一天两次,连续四天,重复3周以上

【注意】 
我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。

CAS 号:658084-64-1
英文名字:FK-866(AP-O866)
质量标准:>98%,BR
分子式:C24H29N3O2
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浓度 (mol/L)
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