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Evacetrapib (LY2484595)
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Evacetrapib (LY2484595)     
分子式:C31H36F6N6O2 分子量:638.65

简介: Evacetrapib 是一种有效的选择性的 CETP 抑制剂,在人血浆中,抑制人重组 CETP 蛋白和 CETP 活性。 
别名:LY2484595;Cyclohexanecarboxylic acid, 4-[[(5S)-5-[[[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]methyl](2-methyl-2H-tetrazol-5- yl)amino]-2,3,4,5-tetrahydro-7,9-dimethyl-1H-1-benzazepin-1-yl]methyl]-, trans
物理性状及指标: 
外观:………………白色至淡黄色固体 
溶解性:……………DMSO:12.8 mg/mL (20.04 mM);Water  Insoluble;Ethanol:12.8 mg/mL (20.04 mM)
含量:………………>98%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥 
生物活性

产品描述

LY2484595 是有效的,选择性CETP抑制剂,IC50为5.5 nM, 增强高密度脂蛋白(HDL)胆固醇,但没增强醛固酮或血压。

靶点

CETP

IC50

5.5 nM

体外研究

Evacetrapib (LY2484595) 抑制人类血浆CETP蛋白,IC50为26 nM。Evacetrapib (LY2484595)(< 10 μM)作用于H295R细胞,不会诱导醛固酮或皮质醇合成。

体内研究

Evacetrapib (LY2484595) 按30 mg/kg剂量口服给药处理人类 ApoAI 和CETP 双转基因小鼠,处理4小时,8小时,12小时后,分别抑制98.4%, 98.6%, 和 18.4% CETP 活性。Evacetrapib (LY2484595)(30 mg/kg)口服处理8小时后,导致HDL-C提高129.7%。剂量反应研究中,Evacetrapib(LY2484595)口服处理8小时后,抑制CETP活性的ED50值分别为3.5 mg/kg 和 4.1 mg/kg。Evacetrapib(LY2484595)(< 200 mg/kg) 处理Zucker糖尿病肥胖大鼠,不增加血压。

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MB4302

达塞曲匹

用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。Evacetrapib 是一种有效的选择性的 CETP 抑制剂,本品可用于相关领域的科研实验。 
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

1.5658 mL

7.8290 mL

15.6580 mL

5 mM

0.3132 mL

1.5658 mL

3.1316 mL

10 mM

0.1566 mL

0.7829 mL

1.5658 mL

50 mM

-

-

-

经典实验操作(仅供参考)

动物实验
  • Animal Models: 人类 ApoAI 和CETP 双转基因小鼠
  • Formulation: 10% acacia
  • Dosages: 30 mg/kg
  • Administration: 口服处理

【注意 
我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。


CAS 号:1186486-62-3
英文名字:Evacetrapib (LY2484595)
质量标准:>98%,选择性CETP抑制剂
分子式:C31H36F6N6O2
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摩尔浓度计算公式:质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
质量(g
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浓度 (mol/L)
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分子量 (g/mol)
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