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Alvelestat (AZD9668)
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Alvelestat (AZD9668)是可口服的,高度选择性neutrophil elastase (NE)抑制剂,IC50Ki分别为12 nM和9.4 nM,其选择性超过其他丝氨酸蛋白酶至少600倍。

理化数据

分子量

545.53

化学式

C25H22F3N5O4S

CAS

848141-11-7

稳定性

3 years -20°C powder

溶解性

DMSO

100 mg/mL (183.3 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

生物活性

产品描述

Alvelestat (AZD9668)是可口服的,高度选择性neutrophil elastase (NE)抑制剂,IC50Ki分别为12 nM和9.4 nM,其选择性超过其他丝氨酸蛋白酶至少600倍。

靶点

neutrophil elastase (Cell-free assay)

neutrophil elastase (Cell-free assay)

9.4 nM(Ki)

12 nM

体外研究

在酵母多糖刺激的全血中,AZD9668抑制血浆NE活性,在受激细胞已接触抗原的上清液中和受激的多形核细胞表面,AZD9668也会抑制NE活性。

体内研究

在小鼠和大鼠体内,AZD9668 (口服)防止人NE诱发的肺损伤。在烟雾诱发的气道炎症小鼠模型中,AZD9668显著降低BAL中性粒细胞和BAL IL-1β的数量。在长期接触烟雾的豚鼠模型中,AZD9668防止空间扩大和小气道壁重构。

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CAS 号:848141-11-7
英文名字:Alvelestat (AZD9668)
质量标准:>98%,BR
分子式:C25H22F3N5O4S
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