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PF-477736
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PF-477736                
分子式:C22H25N7O2  分子量:419.48

简介: PF 477736 是一种有效的,ATP 竞争性的 Chk1 抑制剂,对其选择性是 Chk2 (Ki, 47 nM) 的 100 倍。 
别名:PF 00477736;Cyclohexaneacetamide, .alpha.-amino-N-[5,6-dihydro-2-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-6-oxo-1Hpyrrolo[4,3,2-ef][2,3]benzodiazepin-8-yl]-, (.alpha.R)-
物理性状及指标: 
外观:………………白色至类白色固体 
溶解性:……………DMSO:6 mg/mL (14.3 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
含量:………………>98%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥 
生物活性

产品描述

PF 477736 是有效的,选择性,ATP竞争性Chk1抑制剂,Ki为0.49 nM,也抑制VEGFR2, Aurora-A, FGFR3, Flt3, Fms (CSF1R), Ret 和Yes。作用于Chk1比作用于Chk2选择性高100倍左右。

靶点

ChK1

ChK2

VEGFR2

Yes

Fms

IC50

0.49 nM

47 nM

8 nM

14 nM

10 nM

体外研究

PF 477736(128 nM)作用于CA46 和 HeLa细胞,废除Camptothecin诱导的DNA损伤检查点,这种作用具有剂量依赖性。PF 477736作用于HT29细胞,有效废除Gemcitabine诱导的S期停滞,使凋亡细胞群相应增加。PF 477736(540 nM)作用于HT29细胞,增强Gemcitabine诱导的细胞毒性,这种作用具有时间和剂量依赖性。在MTT法检测中,PF 477736增强一组化疗剂作用于广谱p53缺失的人类癌细胞系的抑制生长活性。PF 477736(360 nM)作用于Gemcitabine停滞的细胞,诱导H2AX磷酸化强度剧增,DNA损伤位点附近产生大量的γ-H2AX分子。PF 477736(0.5 nM)作用于HL-60细胞,在Curcumin存在时,选择性抑制p73和p53磷酸化。PF 477736(360 nM)作用于COLO205细胞,抑制Docetaxel诱导的组蛋白 H3 (Ser10) 和 Cdc25C (Ser216)磷酸化,且增强凋亡。PF 477736(250 nM)与MK-1775联用作用于OVCAR-5细胞,具有显著的协同细胞毒性。PF 477736(250 nM)与MK-1775 联用作用于OVCAR-5细胞,导致DNA含量介于2N和4N之间的细胞累积。PF 477736(250 nM)与MK-1775联用作用于OVCAR-5细胞,DNA复制结束前产生过早的有丝分裂,受损的DNA导致细胞凋亡。

体内研究

PF 477736按4 mg/kg剂量处理大鼠,终末半衰期(T1/2)为2.9小时, AUC为5.72 μg×hr/mL,CLp为11.8 mL/min/kg。PF 477736按Gemcitabine的最大耐受剂量处理携带Colo205移植瘤的小鼠模型,增强抗肿瘤活性,这种作用具有剂量依赖性。PF 477736(12 mg/kg)处理携带Colo205移植瘤的小鼠模型,诱导组蛋白 H3 (Ser10)磷酸化和磷酸化组蛋白 H2AX增加。PF 477736(15 mg/kg)腹腔注射处理COLO205和MDA-MB-231,移植瘤模型,增强Docetaxel诱导的肿瘤生长抑制和肿瘤生长延迟。PF 477736 (10 mg/kg ,腹腔注射,每天一次) 与MK-1775 (30 mg/kg,口服处理,每天两次) 联用作用于携带OVCAR-5移植瘤的小鼠,增强抑制肿瘤生长的效果。

用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。PF 477736 是一种有效的,ATP 竞争性的 Chk1 抑制剂,本品可用于相关领域的科研实验。 

储液配置

浓度/体积/质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.3839 mL

11.9195 mL

23.8390 mL

5 mM

0.4768 mL

2.3839 mL

4.7678 mL

10 mM

0.2384 mL

1.1920 mL

2.3839 mL

50 mM

-

-

-

经典实验操作(仅供参考)

激酶实验

结合实验:
在96孔板中30°C下进行实验20分钟,孔中为0.1 mL实验缓冲液,包含50 mM TRIS pH 7.5, 0.4 M NaCl, 4 mM PEP, 0.15 mM NADH, 28 单位乳酸脱氢酶/mL, 16 单位丙酮酸激酶/mL, 3 mM DTT, 0.125 mM Syntide-2, 0.15 mM ATP和25 mM MgCl2。加入1 nM CHK1激酶域开始实验。PF 477736存在时,通过测量初始速率,而测定对CHK1的抑制活性。通过酶动力学和Excel软件分析数据,拟合竞争性抑制的动力学模型,获得Ki值。测评PF 477736的激酶选择性。

细胞实验

  • Cell lines: HT29, Colo205, PC-3, MDA-MB-231 和 K562 细胞
  • Concentrations: ~1 μM
  • Incubation Time: 96 小时
  • Method:

IC50 实验,测量PF 477736作用于p53缺陷的人类癌细胞系的抗增殖效果。每种细胞系接种在96孔实验板中,孔中含完全培养基,细胞呈指数生长,进行贴壁生长16小时。每个实验板添加连续稀释的PF 477736和合适的对照组。细胞与药物温育96小时。温育后,每孔加入在完全培养基稀释的MTT工作储存液,细胞温育4小时。离心后,去除上清液,每孔加入DMSO加入,在SpectraMax酶标仪上在540nm处进行读数。

动物实验

  • Animal Models: 携带Colo205移植瘤的小鼠模型
  • Formulation: 50 nM醋酸钠缓冲液和4% 葡萄糖 (pH 4)
  • Dosages: 40 mg/kg
  • Administration: 静脉注射

【注意 】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。
我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。

英文名字:PF-477736
质量标准:>98%,Chk1抑制剂
分子式:C22H25N7O2
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