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AZD7762
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AZD7762        
分子式:C17H19FN4O2S  分子量:362.42

简介: AZD-7762 是一种有效的ATP竞争性的细胞周期检测点激酶 (checkpoint kinase,Chk) 抑制剂,抑制Chk1。 
别名:2-Thiophenecarboxamide, 3-[(aminocarbonyl)amino]-5-(3-fluorophenyl)-N-(3S)-3-piperidinyl
物理性状及指标: 
外观:………………白色至类白色固体 
溶解性:……………DMSO:50 mg/mL (137.96 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
含量:………………>98%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥 
生物活性

产品描述

AZD7762是有效的,选择性Chk1抑制剂,IC50为5 nM,也同等有效作用于Chk2,对CAM, Yes, Fyn, Lyn, Hck 和 Lck作用效果稍弱。

靶点

CHK1

CHK2

IC50

5 nM

<10 nM

体外研究

AZD7762是Chk1选择性抑制剂, 通过与Chk1的ATP结合位点可逆结合而抑制cdc25C肽段的Chk1磷酸化,IC50 为5 nM,Ki为 3.6 nM。AZD7762诱导细胞周期停滞,EC50为0.620 μM, 且通过阻断cdc25A依赖chk1的降解 和Cyclin A的激活,显著废除Camptothecin诱导的G2期停滞,EC50为10 nM。300 nM AZD7762增强Gemcitabine作用于SW620的抗癌活性,也增强 Topotecan作用于MDA-MB-231 的抗癌活性,通过降低 GI50 值,分别从24.1 nM和2.25 μM 降到1.08 nM 和0.15 μM。AZD7762 作用于多种携带p53野生型,p53突变型,MDM2增添,或p14缺失的神经母细胞瘤细胞系,IC50为82.6 nM 到505.9 nM。

体内研究

AZD7762 按25 mg/kg剂量单独作用于携带H460-DNp53移植瘤的小鼠和携带SW620移植瘤的小鼠,显示很弱的抗癌活性,但是和Gemcitabine(60 mg/kg)联用处理这两种携带移植瘤的小鼠,则具有强抗癌活性。AZD7762和Gemcitabine(10 mg/kg) 联用作用于携带H460-DNp53移植瘤大鼠,抑制肿瘤体积,这种作用存在剂量依赖性。AZD7762 (25 mg/kg)和Irinotecan (25或50 mg/kg) 联用作用于携带SW620移植瘤的小鼠,引起全部肿瘤衰退

用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。AZD-7762 是一种有效的ATP竞争性的细胞周期检测点激酶 (checkpoint kinase,Chk) 抑制剂,抑制Chk1。本品可用于相关领域的科研实验。 

储液配置

浓度/体积/质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.7592 mL

13.7961 mL

27.5923 mL

5 mM

0.5518 mL

2.7592 mL

5.5185 mL

10 mM

0.2759 mL

1.3796 mL

2.7592 mL

50 mM

0.0552 mL

0.2759 mL

0.5518 mL

经典实验操作(仅供参考)

激酶实验

Chk1激酶实验:
使用杆状病毒载体,融合在昆虫细胞中,重组人类Chk1表达作为谷胱甘肽S转移酶,通过胱甘肽亲和层析纯化。合成的肽底物 (N-biotinylaminohexanoyl-KKVSRSGLYRSPMPENLNRPR)用于Chk1 合成。实验中,肽和ATP(完全和40 nCi [33P]ATP) 的终浓度分别为0.8和1 μM。不同浓度AZD7762, 含肽和chk1激酶和ATP的buffer相继加到384孔板中。然后温育2小时,加入含EDTA和邻近闪烁分析(SPA)圆球微粒的buffer终止反应, 然后使用TopCount计数器读数。进行数据分析,测定IC50值。

细胞实验

  • Cell lines: HT29,SW620和MDA-MB-231细胞
  • Concentrations: 溶于DMSO, 终浓度为12.5 μM 左右
  • Incubation Time: 20或48小时
  • Method: 检测点废除实验中, 用Camptothecin(拓扑异构酶I 抑制剂;0.07 μg/mL)处理HT29细胞2小时,诱导产生G2期检测点。然后用AZD7762(12.5 μM 到6 nM)12点滴定法和Nocodazole处理细胞20分钟。细胞和3.7%甲醛混合1小时,用含0.05% Triton X的PBS渗透处理, 然后与anti-phH3抗体温育1小时,然后用Hoechst染料染色1小时。使用ArrayScan测定有丝分裂指数,作为进行有丝分裂细胞的百分数。增强实验中,用Gemcitabine 9点滴定(0.01到 100 nM)和固定剂量AZD7762(300 nM)处理SW620或MDA-MB-231细胞24小时。24小时后, 移除培养基,单独加入AZD7762,再处理24小时。细胞在无AZD7762培养基中再温育72小时,通过MTT测定细胞增殖。

动物实验

  • Animal Models: 皮下注射H460-DNp53细胞或SW620细胞的雄性NCr小鼠, 或皮下注射H460-DNp53细胞的雄性rnu大鼠
  • Formulation: 11.3% 2-羟丙基-β-环糊精
  • Dosages: ~25 mg/kg
  • Administration: 静脉注射

【注意 】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。
我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。

英文名字:AZD-7762
质量标准:>98%,选择性Chk1抑制剂
分子式:C17H19FN4O2S
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