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PHA-767491
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PHA-767491            
分子式:C12H11N3O  分子量:213.24

简介: PHA-767491 是一种 Cdc7-Dbf4 (DDK)/Cdk9 的双重抑制剂。 
别名:CAY10572;PHA767491;PHA 767491; 1,5,6,7-Tetrahydro-2-(4-pyridinyl)-4H-pyrrolo[3,2-c]pyridin-4-one 
物理性状及指标: 
外观:………………白色至类白色固体 
溶解性:……………10 mM in DMSO
含量:………………>98%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥 
生物活性

产品描述

PHA-767491 是一种 Cdc7-Dbf4 (DDK)/Cdk9 的双重抑制剂,IC50 值分别为 10 nM 和 34 nM。

靶点

 


CDK9
34 nM 
(IC50)

CDK2
240 nM (IC50)

CDK1
250 nM (IC50)

CDK5
460 nM (IC50)

GSK3-β 
220 nM (IC50)

Mk2
470 nM
 (IC50)

Plk1
980 nM 
(IC50)

Chk2
1100 nM (IC50)

体内研究

PHA-767491对HCC1954细胞的IC50为0.64 M,Colo-205细胞的IC50为1.3 M。PHA-767491是体外有效的DDK抑制剂,IC50值为18.6nM。PHA-767491(2M)在HCC1954细胞中24小时内完全消除了Mcm2磷酸化。PHA-767491与5-FU联合应用具有更强的细胞毒性,并诱导肝癌细胞凋亡,其表现为caspase 3激活和poly(ADP-Ribose)聚合酶断裂显著增加。PHA-767491直接拮抗5-FU诱导的Chk1磷酸化,降低抗凋亡蛋白髓系白血病细胞1ine的表达[2]。PHA-767491(0-10M)以时间和剂量依赖的方式降低胶质母细胞瘤细胞的存活率,其中U87-MG和U251-MG细胞的IC50约为2.5M。盐酸PHA-767491可诱导胶质母细胞瘤细胞凋亡,抑制胶质母细胞瘤细胞增殖、细胞迁移和细胞侵袭。

体外研究

PHA-767491降低裸鼠肝癌移植瘤组织中Chk1磷酸化及原位细胞凋亡

用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。PHA-767491 是一种 Cdc7-Dbf4 (DDK)/Cdk9 的双重抑制剂。本品可用于相关领域的科研实验。 

储液配置

浓度/体积/质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

4.6896 mL

23.4478 mL

46.8955 mL

5 mM

0.9379 mL

4.6896 mL

9.3791 mL

10 mM

0.4690 mL

2.3448 mL

4.6896 mL

经典实验操作(仅供参考)

激酶实验

将20ng纯化的人DDK分别以不同浓度的DDK抑制剂预孵育5分钟,然后在含50mM Tris-HCl(pH 7.5)、10mM MgCl2和1mM DTT的缓冲液中加入10Ci(γ)-32P ATP和1.5M冷ATP,在30℃下孵育30分钟。HyBlot CL胶片的PAGE及放射自显影技术。DDK的自身磷酸化可作为其激酶活性的指标。32P标记的带使用ImageJ进行量化,IC50值使用GraphPad计算。

细胞实验

在96孔板中,每孔镀2500个细胞。24小时后,用小分子抑制剂处理细胞,在37℃下孵育72小时,然后裂解细胞,用CellTiter-Glo法测定ATP含量作为代谢活性细胞的指标。IC50值使用GraphPad软件计算。为了在六个孔板中进行分析,每孔镀10万个细胞。24小时后,用小分子抑制剂处理细胞,并孵育不同的时间点。将细胞胰蛋白酶化,在5mL磷酸盐缓冲盐水中制成悬浮液。将30L的悬浮液与30L的CellTiter-Glo试剂混合,然后在室温下孵育10分钟。使用EnVision 2104多媒体阅读器和BioTek Synergy Neo Microplate阅读器测量发光。

【注意 】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

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英文名字:PHA-767491
质量标准:>98%,Cdc7/CDK9抑制剂
分子式:C12H11N3O
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