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PHA-793887
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PHA-793887           
分子式:C19H31N5O2  分子量:361.48

简介: PHA-793887 是一种有效的,ATP 竞争性的 CDK 抑制剂,可抑制 Cdk2,Cdk1,Cdk4 和 Cdk9 的活性。 
别名:Butanamide, 3-methyl-N-[1,4,5,6-tetrahydro-6,6-dimethyl-5-[(1-methyl-4- piperidinyl)carbonyl]pyrrolo[3,4-c]pyrazol-3-yl]-
物理性状及指标: 
外观:………………白色至黄色固体 
溶解性:……………DMSO:72 mg/mL (199.18 mM);Water Insoluble;Ethanol: 72 mg/mL (199.18 mM)
含量:………………>98%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥 
生物活性

产品描述

PHA-793887是一种新型有效的CDK2,CDK5和CDK7抑制剂,IC50分别为8 nM, 5 nM 和10 nM,作用于CDK2, 5,和7比作用于CDK1, 4,和9选择性高6倍以上。

特性

PHA-793887是新型有效的二代CDK抑制剂。

靶点

CDK5/p25 
(Cell-free assay)

CDK2/CyclinA
(Cell-free assay)

CDK2/CyclinE
(Cell-free assay)

CDK7/CyclinH
(Cell-free assay)

CDK1/CyclinB 
(Cell-free assay)

 

5 nM

8 nM

8 nM

10 nM

60 nM

体外研究

PHA-793887抑制许多肿瘤细胞系增殖,包括A2780, HCT-116, COLO-205, C-433, DU-145, A375, PC3, MCF-7, 和BX-PC3, IC50为88nM–3.4 μM。 PHA-793887作用于白血病细胞系包括K562, KU812, KCL22, 和TOM1时有细胞毒性, IC50为0.3–7 μM, 但是作用于正常未受刺激处理的外周血单核细胞或CD34+造血干细胞时没有细胞毒性。PHA-793887作用于白血病细胞系具有高活性, IC50< 0.1 μM。PHA-793887诱导细胞周期停滞,抑制Rb和核磷蛋白磷酸化, 0.2−1 μM时调节cyclin E和cdc6表达,5 μM时诱导凋亡。

体内研究

PHA-793887(10–30mg/kg)作用于人类卵巢癌A2780,结肠癌HCT-116,和胰脏癌BX-PC3移植瘤模型具有高效性。PHA-793887(20mg/kg)作用于携带K562和HL60细胞的移植瘤模型, 原代白血病扩散细胞模型,和复发Philadelphia-阳性急性淋巴性白血病患者体内获得的高负担扩散性ALL-2模型具有高效性。

用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。PHA-793887 是一种有效的,ATP 竞争性的 CDK 抑制剂,可抑制 Cdk2,Cdk1,Cdk4 和 Cdk9 的活性。本品可用于相关领域的科研实验。 

储液配置

浓度/体积/质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.7664 mL

13.8320 mL

27.6640 mL

5 mM

0.5533 mL

2.7664 mL

5.5328 mL

10 mM

0.2766 mL

1.3832 mL

2.7664 mL

50 mM

0.0553 mL

0.2766 mL

0.5533 mL

经典实验操作(仅供参考)

激酶实验

CDK激酶实验:
在激酶buffer中加入ATP/33Pγ-ATP混合物,底物,和特定酶(0.7−100 nM),最终体积为30 μL, 然后加入PHA-793887 (1.5 nM–10 μM)室温下反应30到90分钟。温育后,反应停止,使用SPA, Dowex树脂, 或Multiscreen磷酸纤维素滤膜,从未渗透的放射性ATP中分离磷酸化底物,方法如下:(1) SPA实验。加入100 μL PBS,32 mM EDTA,0.1% TritonX-100,500 μM ATP,和1 mg链霉素包被的SPA片,终止反应。温育20分钟,获取底物后,100 μL反应混合物转移到包含100 μL 5 MCsCl的Optiplate 96孔板上, 竖立4小时使分层到板的另一端,使用TopCount 测量磷酸化底物。(2) Dowex树脂实验。加入150 μL树脂/甲酸盐, pH为3.00,终止反应,获取未反应的33Pγ-ATP, 在溶液中从磷酸化底物中分离。60分钟后,50 μL上清液转移到Optiplate 96孔板上。加入150 μLMicroscint40,使用TopCount计算放射性。(3) Multiscreen实验。加入10 μL EDTA (150 mM),终止反应。100 μL 转移到MultiScreen板上,使底物结合到磷酸纤维素过滤器上。用MultiScreen过滤系统过滤的100 μL H2PO4 (75 mM)冲洗板,冲洗三次。烘干,加入100 μL Microscint 0,使用TopCount计算放射性。通过回归曲线分析IC50值。

细胞实验

  • Cell lines: A2780细胞
  • Concentrations: 0.1 nM–1 μM, 溶于DMSO.
  • Incubation Time: 72小时
  • Method: 细胞接种在96或384孔板上,每cm2浓度为1×104 到3×104。24小时后,用连续稀释的PHA-793887处理细胞。处理72小时后,通过CellTiter-Glo实验测定细胞数。使用sygmoidal设备测定IC50值。
    (Only for Reference)

动物实验

  • Animal Models: 携带人类卵巢癌A2780,结肠癌 HCT-116和胰脏癌BX-PC3细胞的鼠移植瘤模型
  • Formulation: 溶于5%葡萄糖溶液中
  • Dosages: 10, 20, 和30 mg/kg
  • Administration: 静脉注射,每天一次。

【注意】 
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。
我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。

英文名字:PHA-793887
质量标准:>98%,CDK2,CDK5 和CDK7抑制剂
分子式:C19H31N5O2
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