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BS-181 HCl
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BS-181 HCl   
分子式:C22H32N6.HCl  分子量:416.99

简介: BS-181盐酸盐是CDK7高效选择性抑制剂。 
物理性状及指标: 
外观:………………白色至类白色固体 
溶解性:……………DMSO 83 mg/mL (199.04 mM);Water 3 mg/mL (7.19 mM);Ethanol 22 mg/mL warmed (52.75 mM)
含量:………………>98%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥 
生物活性

产品描述

BS-181是高度选择性的CDK7抑制剂,IC50为21 nM,作用于CDK7比作用于CDK1, 2, 4, 5, 6, 和9选择性高40倍以上。

靶点

CDK7

IC50

21 nM

体外研究

BS-181是小分子Cdk-激活激酶(CAK)抑制剂,在无细胞环境下,作用于Cdk7时,IC50为21nM,Roscovitine 作用时,IC50为510 nM,活性远低于BS-181。BS-181作用于CDKs和其他69种不同类型激酶,显示了对CDK7的高度选择性,浓度低于1 μM时抑制 CDK2,抑制效果比抑制CDK7低35倍, IC50 为880 nM,只稍微抑制CDK1, CDK4, CDK5, CDK6和CDK9,IC50均大于3.0 μM, 高浓度(>10 μM) BS-181只抑制少数其他种类激酶。BS-181 促进细胞周期停顿,且抑制多种类型癌细胞生长, 包括乳腺癌,肺癌,前列腺癌,和卵巢癌,IC50为11.5-37 μM。BS-181 作用于MCF-7细胞,抑制CDK7底物RNA聚合酶 II 羧基末端结构域(CTD)磷酸化,且促进细胞周期停顿和凋亡,从而抑制癌细胞系生长。

体内研究

BS-181按10 mg/kg剂量腹腔注射给药小鼠,可清除血浆,半衰期为405 分钟。BS-181 作用于携带MCF-7移植瘤的裸鼠模型,抑制肿瘤生长,这种作用存在剂量依赖性,每天按10 mg/kg 和20 mg/kg剂量分别处理2周后,肿瘤生长分别降低25% 和50%,且没有明显毒性。

特征

BS-181抑制CDK7比作用于其他CDKs及多种不同类型激酶的选择性高很多。

用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。BS-181盐酸盐是CDK7高效选择性抑制剂。本品可用于相关领域的科研实验。 

储液配置

浓度/体积/质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.3981 mL

11.9907 mL

23.9814 mL

5 mM

0.4796 mL

2.3981 mL

4.7963 mL

10 mM

0.2398 mL

1.1991 mL

2.3981 mL

50 mM

0.0480 mL

0.2398 mL

0.4796 mL

经典实验操作(仅供参考)

激酶实验

体外激酶抑制实验 :
通过量不断提高的BS-181和纯化的重组 CDK7/CycH/MAT1 复合体进行温育测定抑制CDK7活性, 随后通过荧光素酶实验测定反应中残留的游离ATP, 因此荧光素酶活性 提拱了测量CDK7活性的手段,可用于测定IC50。

细胞实验

  • Cell lines: MCF-7细胞
  • Concentrations: 溶于DMSO,终浓度为50 μM 左右
  • Incubation Time: 24小时
  • Method: 用BS-181处理MCF-7细胞,进行24小时。为了测定细胞周期和凋亡,细胞用碘化丙啶染色,或用膜联蛋白V-FITC标记,通过使用RXP cytomics 软件在Beckman Coulter Elite ESP上在1小时内获得标记细胞, 然后使用 Flow Jo v7.2.5分析数据。为了测定CDKs, 溶解细胞,进行Western Blotting而分析。

动物实验

Animal Models: 携带MCF-7细胞的雌性nu/nu-BALB/c 无胸腺裸鼠

  • Formulation: 10% DMSO/50 mM HCl/5% Tween-20/85%盐水
  • Dosages: 10或20 mg/kg
  • Administration: 腹腔注射,每天两次

【注意 】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

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英文名字:BS-181 HCl
质量标准:>98%,CDK7抑制剂
分子式:C22H32N6.HCl
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