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NPS-2143
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NPS2143;NPS-2143                      
分子式:C24H25ClN2O2  分子量:408.92

简介: NPS-2143是选择性的钙敏感受体 (CaSR) 拮抗剂。 
别名:NPS 2143; SB 262470A; NPS2143;
2-Chloro-6-[(2R)-3-[[1,1-dimethyl-2-(2-naphthalenyl)ethyl]amino]-2-hydroxypropoxy]benzonitrile 
物理性状及指标: 
外观:………………白色至类白色固体 
溶解性:……………DMSO:82 mg/mL (200.52 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
含量:………………>98%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥 
生物活性

产品描述

NPS-2143是一种新型有效的,选择性的Ca(2+)受体拮抗剂,IC50为43 nM。

靶点

Ca(2+) receptor  43 nM

体外研究

表达人Ca2+受体的HEK 293细胞中,NPS 2143阻断Ca2+受体激活诱发的细胞质Ca2+浓度增加,IC50为3 nM。NPS 2143刺激牛甲状旁腺细胞中甲状旁腺素(PTH)分泌,EC50 为41 nM。此外,NPS 214会阻断拟钙剂NPS R-467对PTH从牛甲状旁腺细胞分泌的抑制作用,也会阻断细胞外Ca2+对异丙肾上腺素刺激的环AMP形成增加的抑制作用。在短暂表达hCaSRs的HEK-293细胞中,NPS 2143通过有效抑制GSH (数据未显示)和γ-Glu-Val-Gly活性,显著抑制厚味味觉。一项近期的研究表明,NPS 2143治疗抑制azuki水解物诱导的CaSR转染的HEK 293细胞中,胆囊收缩素(CCK)分泌的低分子量百分比。

体内研究

在大鼠体内,NPS 2143使血浆PTH水平快速增加4-到5-倍,也会瞬时增加血浆Ca2+水平。在血压正常的大鼠体内,甲状旁腺存在下,NPS 2143给药(1 mg/kg, i.v.)显著增加平均动脉压(MAP)。

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MB5964

Cinacalcet HCl,AMG073

用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。本品 NPS-2143是一种新型有效的,选择性的Ca(2+)受体拮抗剂,可用于相关领域的科研实验。 
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.4455 mL

12.2273 mL

24.4547 mL

5 mM

0.4891 mL

2.4455 mL

4.8909 mL

10 mM

0.2445 mL

1.2227 mL

2.4455 mL

50 mM

0.0489 mL

0.2445 mL

0.4891 mL

经典实验操作(仅供参考)

动物实验:
  • Animal Models: 长期留置导管植入雄性Sprague-Dawley大鼠的下腔静脉和腹主动脉。
  • Formulation: NPS 2143溶解在 20% 2-羟丙基-β-环糊精水溶液中。
  • Dosages: ≤0.1 μmol/kg · min
  • Administration: i.v.

【注意 】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。
我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款

英文名字:NPS2143
质量标准:>98%,Ca(2+) receptor 拮抗剂
分子式:C24H25ClN2O2
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摩尔浓度计算公式:质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
质量(g
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浓度 (mol/L)
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分子量 (g/mol)
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