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AZD6738
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AZD-6738;AZD6738           
分子式:C20H24N6O2S   分子量:412.51

简介: AZD6738是有效地 ATR 激酶抑制剂,IC50 值为 1 nM。
别名:1H-Pyrrolo[2,3-b]pyridine, 4-[4-[1-[[S(R)]-S-methylsulfonimidoyl]cyclopropyl]-6-[(3R)-3-methyl-4- morpholinyl]-2-pyrimidinyl]-
物理性状及指标:
外观:………………浅黄色至卡其色粉末
溶解性:…………DMSO 82 mg/mL (198.78 mM);Water Insoluble;Ethanol 41 mg/mL warmed (99.39 mM)

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
生物活性

产品描述

AZD6738是一种口服具有活性的,选择性ATR 激酶抑制剂,IC50 为 1 nM。

靶点

ATR

IC50

1 nM

体外研究

在四个Kras突变细胞系:H23,H460,A549,和H358中,AZD6738抑制ATR激酶活性,并损害细胞活性。在ATM缺失的H23细胞中,AZD6738强烈增强顺铂诱导快速细胞死亡的作用。在p53 或 ATM缺失的细胞中,AZD6738治疗引起复制叉停滞和未修复DNA损伤的积累,导致有丝分裂障碍,从而使细胞死亡。

体内研究

在负荷H460和H23肿瘤的裸鼠中,AZD6738 (50 mg/kg, p.o.)导致肿瘤生长抑制(TGI),结合顺铂引起ATM缺失的H23肿瘤快速退化。在负荷LoVo异种移植物的裸鼠中,AZD6738 (50 mg/kg) + IR (2 Gy)的组合避免了毒性,同时仍保持疗效。

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MB4524

AZ20

用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。AZD6738是有效地 ATR 激酶抑制剂,可用于相关领域的科研实验。
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.4242 mL

12.1209 mL

24.2418 mL

5 mM

0.4848 mL

2.4242 mL

4.8484 mL

10 mM

0.2424 mL

1.2121 mL

2.4242 mL

50 mM

0.0485 mL

0.2424 mL

0.4848 mL

经典实验操作(仅供参考)

细胞实验:

Cell lines: H23,H460,A549,和 H358 细胞

  • Concentrations: ~30 μM
  • Incubation Time: 48小时
  • Method: 细胞在白色壁,透明底的96孔板中与指示剂量的AZD6738,cisplatin,gemcitabine,或它们的组合处理48小时。ATP水平通过CellTiter-Glo发光细胞活性试验和Safire2酶标仪测量代替品活性评估。进一步分析之前,原始数据对本底发光进行校正。对于AZD6738治疗,在GraphPad Prism 6中将对数转化(x=log(x))的数据归一化为未处理对照组的平均值,通过非线性回归(log(抑制剂) vs. 对可变斜率的响应值) 生成对数剂量响应曲线。GI50值,定义为Y = 50%时,X的剂量,根据剂量反应曲线推导得出。

动物实验: 

Animal Models: 负荷 H23 或 H460 异种移植物的雌性无胸腺裸鼠

  • Formulation: 10% DMSO,40% 丙二醇,和 50% 无菌 dH2O
  • Dosages: 25 或 50 mg/kg
  • Administration: p.o.

【注意
我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。

我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。

CAS 号:1352226-88-0
英文名字:AZD-6738
质量标准:ATR激酶抑制剂
分子式:C20H24N6O2S
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质量(g
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浓度 (mol/L)
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分子量 (g/mol)
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