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CX-4945 (Silmitasertib)
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CX-4945;Silmitasertib         
分子式:C19H12ClN3O2   分子量:349.77 

简介:CX-4945是一种有效,选择性和口服的酪蛋白激酶2 (CK2) 抑制剂,Ki 为0.38 nM。
别名:CX-4945; CX 4945; CX4945; 5-[(3-氯苯基)氨基]苯并[c]-2,6-萘啶-8-羧酸;Silmitasertib;CX 4945;CX4945; 5-[(3-Chlorophenyl)amino]benzo[c]-2,6-naphthyridine-8-carboxylic acid
物理性状及指标:
外观:………………白色至类白色粉末
溶解性:……………DMSO:16 mg/mL (45.74 mM);Water:Insoluble;Ethanol :Insoluble
含量:………………>98%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
生物活性

产品描述

Silmitasertib (CX-4945)是有效的,选择性CK2(casein kinase 2)抑制剂,无细胞试验中IC50为1 nM,对 Flt3, Pim1 和 CDK1作用效果稍弱(细胞试验中没有活性)。

特性

CX-4945是促进人类临床实验的CK2的第一个口服生物相容性小分子抑制剂。

靶点

CK2 
(Cell-free assay)

1 nM

体外研究

CX-4945是CK2特异的抑制剂,它只抑制238种激酶中的7种并且在0.5 μM浓度时它的抑制率超过90%,这是CK2的IC50的500多倍。虽然在无细胞系统中CX-4945抑制FLT3, PIM1和CDK1的IC50分别为35 nM, 46 nM和56 nM,但是在细胞基础上的功能实验中10 μM的CX-4945对FLT3, PIM1和 CDK1抑制作用不强。CX-4945有广谱的抗恶性细胞增生活性。乳腺癌细胞系对CX-4945敏感性最广泛,其EC50为1.71-20.01 μM。CX-4945的抗恶性细胞增生活性与CK2α mRNA和蛋白水平对应,但是与CK2α'催化亚基、调整CK2β亚族和PI3K/Akt 或 PTEN突变状态无关。CX-4945通过抑制CK2直接阻断Akt第129位丝氨酸的磷酸化作用来抑制PI3K/Akt信号通路,而不是通过抑制激活的PTEN起作用。用CX-4945处理可以引起磷酸化p21 (T145)减少,而p21和p27整体水平则会升高,同时诱导caspase 3/7活性。用CX-4945处理会诱导BT-474细胞阻断在细胞周期的G2/M期和BxPC-3细胞阻断在G1期。CX-4945会抑制HUVEC的增殖、迁移及血管新生,其IC50分别是5.5 μM, 2 μM和4 μM。在含氧量低的情况下BT-474和BxPC-3细胞用CX-4945处理,能阻断p53和pVHL下调,降低HIF-1α的转录活性。在Jurkat细胞中CX-4945能有效抑制内源细胞内的内源CK2的活性,其IC50是0.1 μM 。

体内研究

在BT-474模型中,一天两次口服25 mg/kg或75 mg/kg的CX-4945,具有强效的抗癌活性,TGI分别为88% 和97%,每组实验动物9只中有2只其肿瘤的体积大小比初期的要减少50%。在BxPC-3模型中,一天两次用75 mg/kg的CX-4945处理,TGI为93%,在治疗期结束时,有3只动物没发现还有残留的肿瘤[1]。在PC3异种移植的模型中,用25 mg/kg, 50 mg/kg或 75 mg/kg的CX-4945处理,能抑制肿瘤生长,TGI分别为19%, 40%和86%

用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。CX-4945是一种有效,选择性和口服的酪蛋白激酶2 (CK2) 抑制剂,可用于相关领域的科研实验。
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.8590 mL

14.2951 mL

28.5902 mL

5 mM

0.5718 mL

2.8590 mL

5.7180 mL

10 mM

0.2859 mL

1.4295 mL

2.8590 mL

50 mM

-

-

-

经典实验操作(仅供参考)

激酶实验:

CK2激酶实验:
将10 μL稀释缓冲液(ADB; 20 mM MOPS, pH 7.2, 25 mM β-磷酸甘油, 5 mM EGTA, 1 mM原钒酸钠和 1 mM 二硫苏糖醇),10 μL多肽底物(RRRDDDSDDD, 溶于ADB,浓度1mM)和10 μL重组的人源CK2(ααββ-全酶, 25 ng溶于ADB)混合,加入10 μL CX-4945。加入10μLATP溶液(90% 75 mM MgCl 2, 75 μM ATP (终浓度15 μM)溶于ADB; 10% [γ-33P]ATP (储存1 mCi/100 μL; 3000 Ci/mM起始反应,30 ℃反应10分钟。用100 μL的0.75%的磷酸终止反应,然后转移到磷酸纤维素滤板上过滤。每个孔用0.75%磷酸洗5次,真空抽干5分钟,再每孔加入15 μL闪烁液,然后用Wallac荧光计数器检测残留的放射性。通过对0.0001 μM 到1 μM的8个浓度的CX-4945实验结果的检测,计算出IC50。

细胞实验:

  • Cell lines: SKBr3, MDA-MB-453, BT-474, ZR-75-1, MDA-MB-231, MDA-MB-468, T47D, MCF 7, Hs578T, MDA-MB-361, UACC-812, 等等
  • Concentrations: 溶于 DMSO, 终浓度 ~100 μM
  • Incubation Time: 4 天
  • Method: 在用药处理前,在合适的培养基中按每孔3000个细胞的浓度接种细胞培养24小时,然后用不同浓度的CX-4945处理细胞。接种悬浮细胞并处理相同的天数。接着孵育4天,加入Alamar Blue (20 μL, 体积比每孔10%),然后于37℃孵育4-5小时。检测荧光,激发光为530-560 nm,放射光为590 nm。

动物实验:

  • Animal Models: 注射了BxPC-3 或BT-474细胞的免疫缺陷的雌鼠
  • Formulation: 溶于DMSO, 用PBS稀释
  • Dosages: 25或75 mg/kg
  • Administration: 每日两次口服

【注意
我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。

我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。

CAS 号:1009820-21-6
英文名字:CX-4945
质量标准:>98%,CK2抑制剂
分子式:C19H12ClN3O2
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质量(g
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浓度 (mol/L)
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