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Tiplaxtinin
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Tiplaxtinin (PAI-039);Tiplaxtinin       
分子式:C24H16F3NO4  分子量: 439.38

简介: Tiplaxtinin 是一种口服有效的选择性的纤溶酶原激活物抑制剂-1 (PAI-1) 抑制剂,IC50 为 2.7 μM。
别名: (1-Benzyl-5-(4-(trifluoromethoxy)phenyl)-1H-indol-3-yl)oxoacetic acid;PAI 039, PAI-039, Tiplasinin, WAY-168039
物理性状及指标:
外观:…………白色至米色粉末
溶解性:………DMSO:72 mg/mL (163.86 mM);Water:Insoluble;Ethanol:18 mg/mL warmed (40.96 mM)
含量:…………>98%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
生物活性

产品描述

Tiplaxtinin(PAI-039)是口服有效的选择性纤溶酶原激活物抑制剂-1(PAI-1)抑制剂,IC50为2.7 μM。

靶点

PAI-1

2.7 μM

体外研究

在一组人膀胱癌细胞系中,PAI-1减少细胞增殖,细胞粘附,和集落形成,并诱导细胞凋亡和失巢凋亡。

体内研究

在大鼠颈动脉血栓形成模型中,Tiplaxtinin (1 mg/kg, p.o.)增加闭塞时间,并防止颈动脉血流量减少。在C57BL/6J小鼠中,Tiplaxtinin(1 mg/g 食物)减弱Ang II-诱导的主动脉重构。在未处理的1型糖尿病小鼠中,Tiplaxtinin (p.o.)恢复骨骼肌再生。在负荷人癌症细胞系T24和HeLa异种移植物的无胸腺小鼠中,Tiplaxtinin (1 mg/kg, p.o.)降低肿瘤异种移植物的生长,与肿瘤血管生成的减少,细胞增殖的减少,和细胞凋亡的增加相关。

用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。Tiplaxtinin是一种有效的选择性PAI-1抑制剂。 Tiplaxtinin在多种急性动脉血栓形成模型中显示出体内功效,并已显示降低生理PAI-1活性。Tiplaxtinin具有较高的口服生物利用度。 它具有代谢稳定性,在动物毒理学研究中显示出很大的安全倍数。 Tiplaxtinin可以很容易地大量合成。这种药物还可以减少小鼠的饮食诱导的肥胖。本品适用于该领域的科研实验。
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.2759 mL

11.3797 mL

22.7593 mL

5 mM

0.4552 mL

2.2759 mL

4.5519 mL

10 mM

0.2276 mL

1.1380 mL

2.2759 mL

50 mM

0.0455 mL

0.2276 mL

0.4552 mL

经典实验操作(仅供参考)

激酶实验:

直接作用于 PAI-I的体外活性试验:
显色试验通过将tiplaxtinin (10–100 µM终浓度,最大DMSO浓度为0.2%)加入重组人PAI-1 (140 nM 溶于pH 6.6缓冲液)起始。在25°C下培育15分钟后,加入70 nM重组人t-PA,结合tiplaxtinin,PAI-1和tPA再培育30分钟。二次培育后,加入Spectrozyme tPA,吸光度在405 nm下在0分钟和60分钟时读取。在tiplaxtinin/PAI-1治疗下,相对PAI-1抑制活性相当于残基tPA活性。对照处理组包括PAI-1对tPA的完全抑制(摩尔比率为2:1),以及没有其他任何影响下tiplaxtinin单独对tPA的作用。免疫功能试验基于tPA 和活性PAI-1之间非-SDS解离的相互作用。将测定板用100 µl t-PA溶液(10 µg/ml的TBS溶液)涂覆,并保持在4 °C下过夜。Tiplaxtinin溶于DMSO,并如上所述稀释到1-100 µM的终浓度。然后Tiplaxtinin与人PAI-1 (50 ng/ml)培育15分钟,将等份该溶液加入t-PA-涂覆的板,进行1小时。将溶液从板中抽吸,然后将其用由0.05% Tween 20 和0.1% BSA的TBS组成的缓冲液洗涤。该试验仅检测结合到板的活性抑制PAI-1 (不是潜在的或底物),并且使用针对人PAI-1 (MA33B8)的单克隆抗体定量。1000X稀释的MA33B8加入板中,培育1小时,抽吸并洗涤。加入由山羊抗-小鼠IgG (H+L)-AP碱性磷酸酶结合物组成的第二抗体,培育1小时,抽吸并洗涤。加入100 µl等份碱性磷酸酶,60分钟后在405 nm下测定吸光度。不同浓度tiplaxtinin下,结合到t-PA的剩余活性PAI-1的定量用于测定IC50,通过将结果拟合到logistic剂量-响应程序确定,IC50定义为抑制50% PAI-1活性所需的化合物浓度。根据0-100 ng/ml范围内人PAI-1的标准曲线,试验的灵敏度为5 ng/ml人PAI-1。

细胞实验:

  • Cell lines: T24,UM-UC-14,UROtsa,和 HeLa 细胞
  • Concentrations: ~50 μM
  • Incubation Time: 24 h
  • Method: 简而言之,细胞系,T24,UM-UC-14,UROtsa,和HeLa细胞以一式三份1 ×103细胞/孔的密度接种到96孔板,并使其附着24小时。随后将tiplaxtinin加入孔中,在指示浓度下培育。细胞增殖通过CellTiter-Glo发光细胞活性法根据制造商说明在24小时测定,tiplaxtinin的IC50在Graphpad Prism中测定。发光情况使用FLUOstar OPTIMA阅读器测量。

动物实验:

  • Animal Models: 颈动脉血栓形成的大鼠
  • Formulation: 2.0% Tween 80/0.5% 甲基纤维素
  • Dosages: 1 mg/kg
  • Administration: p.o.

【注意
我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。


我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。

CAS 号:393105-53-8
英文名字:Tiplaxtinin (PAI-039)
质量标准:>98%,BR
分子式:C24H16F3NO4
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