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AT7519
总货号: MB4044
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AT7519                                      
分子式:C16H17Cl2N5O2  分子量:382.24

简介:AT7519 是一种有效的 CDK 抑制剂,作用于CDK1,CDK2,CDK4-CDK6 以及 CDK9 。 
别名:1H-Pyrazole-3-carboxamide, 4-[(2,6-dichlorobenzoyl)amino]-N-4-piperidinyl
物理性状及指标: 
外观:………………白色至类白色固体 
溶解性:……………DMSO:10 mg/mL (26.16 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
含量:………………>98%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥 
生物活性

产品描述

AT7519是多种CDK抑制剂,作用于CDK1, 2, 4, 6和9时,IC50为10-210 nM,对CDK3作用效果稍弱,对CDK7几乎没有抑制活性。

靶点

CDK9/CyclinT 
(Cell-free assay)

CDK5/p35
(Cell-free assay)

CDK2/CyclinA
(Cell-free assay)

GSK-3β
(Cell-free assay)

CDK4/CyclinD1 
(Cell-free assay)

 

<10 nM

13 nM

47 nM

89 nM

100 nM

体外研究

AT7519是ATP竞争性CDK 抑制剂,作用于CDK1 时Ki值为38 nM。 AT7519作用于所有非CDK激酶(除了GSK3β,IC50=89 nM)没有抑制活性。AT7519作用于多种人类肿瘤细胞系,显示有效的抗增殖活性,IC50值从作用于MCF-7的40 nM到作用于 SW620 的940 nM ,与抑制CDK1和 CDK2一致。AT7519作用于多发性骨髓瘤(MM)细胞系48小时,诱导剂量依赖性毒性IC50值从 0.5到2 μM,最敏感细胞系为MM.1S (0.5 μM)和U266 (0.5 μM) ,最抵抗细胞为MM.1R (>2 μM), 但是作用于外周血单个核细胞(PBMNC)不会诱导毒性。AT7519部分克服由 IL6 和IGF-1引起的增殖优势,且保护骨髓基质细胞 (BMSCs)。AT7519 诱导RNA pol II CTD 在serine 2 和serine 5 位点快速去磷酸化, 且作用于MM 细胞通过产生毒性而抑制部分转录 。AT7519通过下调GSK-3β磷酸化而诱导 GSK-3β激活,也因为 AT7519诱导凋亡,但是不抑制转录。

体内研究

AT7519 按9.1 mg/kg剂量作用于 HCT116 和HT29 结肠癌移植瘤模型,每天两次,引起早期和晚期肿瘤衰退。AT7519按 15 mg/kg 剂量作用于携带人类MM移植瘤的小鼠模型,抑制肿瘤生长,这和提高的caspase 3激活相关。

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用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。AT7519 是一种有效的 CDK 抑制剂,作用于CDK1,CDK2,CDK4-CDK6 以及 CDK9 本品可用于相关领域的科研实验。 
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.6162 mL

13.0808 mL

26.1616 mL

5 mM

0.5232 mL

2.6162 mL

5.2323 mL

10 mM

0.2616 mL

1.3081 mL

2.6162 mL

50 mM

-

-

-

经典实验操作(仅供参考)

激酶实验

体外激酶实验:
辐射滤波器结合格板上进行CDK1,CDK2和GSK3-β激酶实验。在DELFIA格式板上测定CDK5,在ELISA格式板上测定CDKs 4和 6。为了测定CDKs 1和2,相关的CDK 和0.12 μg/mL组蛋白H1在20 mM MOPS, pH 7.2, 25 mM β-甘油磷酸盐, 5 mM EDTA, 15 mM MgCl2, 1 mM原钒酸钠, 1 mM DTT, 0.1 mg/mL BSA, 45 μM ATP (0.78 Ci/mmol)和不同浓度AT7519的混合物中分别温育2或4小时。测定 GSK3-β,相关的酶和 5 μM糖原合酶肽2在10 mM MOPS pH 7.0, 0.1 mg/mL BSA, 0.001% Brij-35, 0.5% 甘油, 0.2 mM EDTA, 10 mM MgCl2, 0.01% β-巯基乙醇, 15 μM ATP (2.31 Ci/mmol) 和不同浓度AT7519 的混合物温育3小时。加入过量正磷酸终止反应,使用Millipore MAPH滤板过滤。然后冲洗板,加入闪烁剂,在 Packard TopCount上通过测定闪烁数而测量放射性。为了测定CDK5, CDK5/p35 和 1μM 生物素化的组蛋白H1肽段(生物素-PKTPKKAKKL) 在25 mM Tris-HCl, pH 7.5, 2.5 mM MgCl2, 0.025% Brij-35, 0.1 mg/mL BSA, 1 mM DTT, 15 μM ATP 和不同浓度AT7519的混合物温育30分钟。使用EDTA终止反应,转移到 Neutravidin包被的板上,通过兔磷酸-cdk1 底物单抗和DELFIA Eu-标记的二抗抗兔 IgG,使用时间分辨荧光测定λex=335nm,λem=620nm处荧光值,而量化磷酸化底物。为了测定CDK 4和6,用 GST- pRb769-921包被板,然后用Superblock阻断。CDK4或6在15 mM MgCl2, 50 mM HEPES, pH 7.4, 1 mM DTT, 1 mM EGTA, pH 8.0, 0.02% Triton X-100, 2.5% DMSO 和不同浓度AT7519混合物中温育,加入 ATP开始反应。30分钟后,加入 0.5 M EDTA pH 8.0终止反应。冲洗板,和一抗温育1小时,然后在 Superblock上稀释,随后用碱性磷酸酶链接抗兔二抗再处理1小时。使用Attophos系统进行板显影,然后在Spectramax Gemini计数板上读取荧光值。使用GraphPad Prism 软件从复制曲线中计算IC50 值。

细胞实验

  • Cell lines: MM.1S, MM.1R, RPMI8226, U266, RPMI8266, RPMI-Dox40, OPM1 细胞,原代 MM细胞和 PBMNCs
  • Concentrations: 溶于DMSO,浓度为 10 mM, 终浓度为 0.25-4 μM
  • Incubation Time: 24或48小时
  • Method: 37oC下不同浓度AT7519处理细胞24或48小时。通过测量MTT染料吸光度而测定细胞活性。通过测定摄入的3H胸腺嘧啶(3H-TdR)而测定DNA合成。使用Annexin V/PI染色测评凋亡。细胞是凋亡百分数是早期凋亡数(Annexin V-阳性细胞 )和晚期凋亡数 (Annexin V-阳性和PI-阳性细胞)总和。

动物实验

  • Animal Models: 皮下注射MM.1S细胞的雄性SCID小鼠
  • Formulation: 溶于0.9%盐水
  • Dosages: 15 mg/kg/day
  • Administration: 腹腔注射

【注意 
我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。

我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。

CAS 号:844442-38-2
英文名字:AT7519
质量标准:>98%,CDK抑制剂
分子式:C16H17Cl2N5O2
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摩尔浓度计算公式:质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
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