欢迎来到美仑生物
x
添加子账号
用户名 :
手机号 :
密码:
确认密码:
全国免费服务电话 400-659-9898
非常规包装或大包装请单独咨询
DCC-2036 (Rebastinib)
总货号: MB3956
货号 规格 库存 发货时间
10mg [¥1900.00] :¥1900.00
15
现货一周内发货
50mg [¥6300.00] :¥6300.00
15
现货一周内发货
数量
-
+
 
立即购买
加入购物车
产品问答
产品简介
产品参数
质检证书
产品图谱
摩尔浓度计算器
相关论文

DCC2036;DCC-2036;Rebastinib                          
分子式:C30H28FN7O3   分子量:553.59

简介: DCC-2036 是一种 Bcr-Abl 抑制剂抑制剂,作用于 Abl1WT 和 Abl1T315I,也抑制SRC,KDR,FLT3 和 Tie-2,低活性作用于c-Kit。 
别名:DCC-2036;Rebastinib;2-Pyridinecarboxamide, 4-[4-[[[[3-(1,1-dimethylethyl)-1-(6-quinolinyl)-1H-pyrazol-5- yl]amino]carbonyl]amino]-3-fluorophenoxy]-N-methyl   
物理性状及指标: 
外观:………………白色至类白色固体 
溶解性:……………DMSO:111 mg/mL (200.5 mM);Water:Insoluble;Ethanol:16 mg/mL (28.9 mM)
含量:………………>98%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥 
生物活性

产品描述

DCC-2036是Bcr-Abl抑制剂,作用于Abl1(WT)和Abl1(T315I),IC50分别为0.8 nM 和 4 nM,也抑制SRC, LYN, FGR, HCK, KDR, FLT3, 和 Tie-2, 对c-Kit具有低的抑制活性。

靶点

u-ABL1native

p-ABL1native

ABL1H396P

u-ABL1T315I

p-ABL1T315I

IC50

0.8 nM

2 nM

1.4 nM

5 nM

4 nM

体外研究

DCC-2036有效抑制纯化的未磷酸化(u-ABL1native)和磷酸化 (p-ABL1native) ABL1, 未磷酸化和磷酸化突变型ABL1T315I, 及激活环突变ABL1H396P,这种作用为非ATP竞争性的,IC50分别为0.8 nM, 2 nM, 1.4 nM, 5 nM, 和 4 nM。而且, DCC-2036也抑制SRC家族激酶SRC, LYN, FGR, 和 HCK, 和受体 TKs KDR, FLT3, 和TIE2,IC50分别为34 nM, 29 nM, 38 nM, 40 nM, 4 nM, 2 nM 和6 nM。DCC-2036作用于表达野生型或突变型BCR-ABL1的Ba/F3细胞,具有抗增殖活性,IC50为 2 nM到150 nM。此外, DCC-2036也抑制 Ph+细胞系K562(IC50 5.5 nM)增殖,且有效诱导表达BCR-ABL1的Ba/F3和K562细胞凋亡。最新研究显示DCC-2036通过显著抑制CML细胞系(与非CML白血病细胞系相比),而选择性抑制BCR-ABL阳性细胞。

体内研究

DCC-2036每天按100 mg/kg剂量口服饲喂给药携带Ba/F3-BCR-ABL1T315I白血病细胞的小鼠移植瘤模型,每天一次,有效抑制BCR-ABL1信号,且显著延长小鼠寿命。

美仑相关产品推荐(更多相关靶点抑制剂请详询官网或客服)

MB3919

Bafetinib (INNO-406)

MB3957

GNF-2

MB3959

PD173955

用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。DCC-2036 是一种 Bcr-Abl 抑制剂抑制剂,作用于 Abl1WT 和 Abl1T315I,也抑制SRC,KDR,FLT3 和 Tie-2,低活性作用于c-Kit。本品可用于相关领域的科研实验。 
储液配置

浓度/体积/质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

1.8064 mL

9.0320 mL

18.0639 mL

5 mM

0.3613 mL

1.8064 mL

3.6128 mL

10 mM

0.1806 mL

0.9032 mL

1.8064 mL

50 mM

0.0361 mL

0.1806 mL

0.3613 mL

经典实验操作(仅供参考)

激酶实验

ABL1激酶亚型实验和抑制效力检测:
通过与丙酮酸激酶/乳酸脱氢酶系统耦合的激酶反应,得到ADP,而测定u-ABL1native活性。 使用分光光度计持续监测NADH 氧化。终反应混合物 (100 µL, 在384孔板中)制备如下: 在含0.1 % 辛基葡萄糖苷和 1 % DMSO, pH 7.5的90 mM Tris 中制备含 u-ABL1 激酶 (1 nM),ABLtide (EAIYAAPFAKKK, 0.2 mM), MgCl2(9 mM), 丙酮酸激酶 (~ 4 单元), 乳酸脱氢酶 (~ 0.7 单元), 磷酸烯醇式丙酮酸 (1 mM), 和NADH(0.28 mM)的 ABL1 激酶/偶联实验组分混合物。此外,制备含DCC-2036(在DMSO中连续稀释3倍 )的抑制剂混合物,随后稀释到含MgCl2 (18 mM)和 0.2 %辛基葡萄糖苷 的180 mM Tris buffer中, pH 7.5。50 µL 抑制剂混合物与50 µL 上 述ABL1 激酶/耦合实验组分混合物混合,然后在30oC下温育2小时,然后加入2 µL 25 mM ATP (终浓度500 µM)开始反应。30oC下,在Polarstar Optima 或 Synergy2酶标仪上记录反应,每隔2秒钟记录一次,持续记录2.5小时。使用读数软件,在1到2小时计算反应速率(斜率)。通过比较反应速率与DMSO对照组,获得抑制百分数。使用 GraphPad Prism在一系列浓度抑制剂时测定一系列抑制百分数,而计算IC50值。ABL1T315I, p-ABL1native或ABL1H396P 的激酶实验与上述相同,除了使用2.2 nM ABL1T315I, 1 nM p-ABL1 native或1.3 nM ABL1H396P。实验格式也与上述相同,除了ABL1 中的TIE2,其使用荧光偏振/Transcreener格式。实验条件也与上述相同,除了使用PolyE4Y(终浓度为1 mg/mL) 作为底物,且预温育1小时。

细胞实验

  • Cell lines: Ba/F3细胞和原代Ph+白血病细胞
  • Concentrations: 0到10 μM
  • Incubation Time: 72小时
  • Method: Ba/F3 细胞或原代Ph+白血病细胞按一式三份接种在含实验混合物的96孔板上。72小时后,通过Resazurin或 MTT 试验测量存活细胞。细胞在培养基中稀释,然后加到96孔组织培养板上。细胞温育过夜,然后维持在37oC 下含 5% CO2的湿润环境下。第二天处理细胞。使用DCC-2036处理期间使用无血清培养基。使用MTT 测评细胞存活力。20 mL 储存 MTT 溶液等样加到含200 mL 培养基 (10%终溶液) 的每孔中,然后与细胞温育2小时。温育后,移除培养基,加入200 mL DMSO,溶解甲臜晶体。在550和690 nm处读取吸光值。对双波长(D550 到 D690)进行分析,提高测量的准确性。

动物实验

  • Animal Models: BCR-ABL1native 或 BCR-ABL1T315I逆转录病毒静脉注射到同系 Balb/c小鼠
  • Formulation: DCC-2036溶于0.5% CMC/1% Tween-80
  • Dosages: ≤100 mg/kg
  • Administration: 口服处理

【注意 】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。
我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款

英文名字:DCC2036 (Rebastinib)
质量标准:>98%,Bcr-Abl抑制剂
分子式:C30H28FN7O3
请输入货号:
请输入批号:
摩尔浓度计算器 (本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系)
摩尔浓度计算公式:质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
质量(g
=
浓度 (mol/L)
x
体积 (L)
x
分子量 (g/mol)
相关产品
暂无相关产品!
最近浏览
暂无相关产品!
www.meilune.com 显示
该产品库存不足,货期请与我司直接联系 400-659-9898 ,或直接进行缺货登记
确认
取消
添加缺货登记
订购商品 :
订购数量 :
订购描述 :
联系人 :
电子邮箱 :
联系电话 :
确认
重置