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Flavopiridol HCl;Alvocidib HCL
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Flavopiridol HCl;Alvocidib HCL;夫拉平度盐酸盐                                              
分子式:C21H20ClNO5.HCl  分子量:438.3

简介:Flavopiridol Hydrochloride 是一种 CDK 的广谱抑制剂,与 ATP 竞争性地抑制 CDK1,CDK2 和 CDK4 等的活性。 

别名:夫拉平度盐酸盐 ; HL 275; NSC 649890; MDL 107826A; FLAVOPIRIDOL HCL; Alvocidib Hydrochloride;4H-1-Benzopyran-4-one, 2-(2-chlorophenyl)-5,7-dihydroxy-8-[(3S,4R)-3-hydroxy-1-methyl-4- piperidinyl]-, hydrochloride (1:1) 
物理性状及指标: 
外观:………………淡黄色至卡其色固体 
溶解性:……………DMSO:88 mg/mL (200.77 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
含量:………………>98%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥 
生物活性

产品描述

Flavopiridol HCl与ATP竞争性抑制CDKs,作用于CDK1,CDK2,CDK4和CDK6,无细胞试验中IC50为~40 nM。作用于CDK1/2/4/6比作用于CDK7选择性高7.5倍。Flavopiridol最初被发现可抑制EGFR和PKA。

靶点

CDK1
(Cell-free assay)

CDK2
(Cell-free assay)

CDK4
(Cell-free assay)

CDK6
(Cell-free assay)

CDK7
(Cell-free assay)

40 nM

40 nM

40 nM

40 nM

300 nM

体外研究

Flavopiridol最初被发现抑制表皮生长因子受体和蛋白激酶A的活性,IC50分别是21 μM and 122 μM。Flavopiridol是后来证明能够抑制细胞的增殖,在多种生理相关浓度(IC50 = 66 nM),在肿瘤细胞系美国国家癌症研究所开发治疗计划中的60种人癌细胞系测试过。Flavopiridol以时间和浓度依赖性方式诱导人类乳腺癌细胞G1期阻滞并抑制CDK2和CDK4。Flavopiridol短时处理(约12小时)诱导造血细胞系的细胞凋亡,包括SUDHL4,SUDHL6(B细胞系),Jurkat和MOLT4(T细胞系)和HL60(髓细胞系)。在克隆形成实验中,Flavopiridol在23人肿瘤模型中表现高细胞毒性,平均IC70是8 ng/mL。最近的一项研究表明Flavopiridol诱导人脑胶质瘤T98G细胞系的AKT-Ser473磷酸化。

体内研究

以最大耐受剂量10 mg/kg/day在第1-4天及7-11天给药,Flavopiridol表现为PRXF1337肿瘤消退和PRXF1369肿瘤停滞为期4周。 用7.5 mg/kg Flavopiridol静脉内(IV)或腹膜内连续注射5天后,12分之11的皮下(SC)人HL-60 移植鼠的肿瘤完全消退,Flavopiridol治疗一疗程后移植鼠数月无病。在SUDHL-4皮下注射淋巴瘤模型鼠中静脉注射Flavopiridol (7.5 mg/kg),模型鼠的肿瘤大部分(8分之2)或者完全(8分之4)消退,两只剩余动物无病超过60天。整体生长延迟73.2%。

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用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。Flavopiridol Hydrochloride 是一种 CDK 的广谱抑制剂,与 ATP 竞争性地抑制 CDK1,CDK2 和 CDK4 等的活性。本品可用于相关领域的科研实验。 
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.2815 mL

11.4077 mL

22.8154 mL

5 mM

0.4563 mL

2.2815 mL

4.5631 mL

10 mM

0.2282 mL

1.1408 mL

2.2815 mL

50 mM

0.0456 mL

0.2282 mL

0.4563 mL

经典实验操作(仅供参考)

激酶实验

重组CDKs激酶反应:
CDKs的活性按如下方式在酶标板中,40 μg GST-R b与不同量Flavopiridol和未标记的ATP混合。反应然后通过加入S100的馏分从表达重组人CDK的昆虫细胞中得到的硫酸铵沉淀部分的开始。最终反应条件为10 mM MgCl2, 50 mM Tris-HCl (pH 7.5)和1 mM DTT。ATP的终浓度做相应的调整。放射性标记的ATP作为磷酸供体。该反应在30℃下加入酶后进行2.5分钟,然后加入EDTA终止。GST-Rb用谷胱甘肽 - 琼脂糖标记和掺入的放射性通过液体闪烁计数测定。

细胞实验

  • Cell lines: SUDHL4, SUDHL6, Jurkat, MOLT4和HL60细胞
  • Concentrations: 0, 100 500, 5000 nM
  • Incubation Time: 14小时
  • Method: 在密度为1 × 106 cells/mL的细胞中不同时间加入不同浓度的Flavopiridol。提取DNA。细胞用冷的磷酸盐缓冲盐水(PBS)洗涤一次并在4℃条件下在3 mL裂解缓冲液(5 mM Tris-HCL [pH 7.5]; 20 mM EDTA; 0.5% Triton X-100)中裂解15分钟。将细胞裂解物的染色质(以26,000 g,4℃,20分钟)离心分离。用苯酚,酚氯仿(1:1)和氯仿从上清液提取提取小的DNA片段。核酸在-20℃中在0.5M氯化钠,90%的乙醇沉淀过夜。RNA由牛RNAaseA消化(60μg/mL)。连续反萃取和沉淀后,DNA溶解在10mM Tris-HCl(pH值7.5),1mM的EDTA,0.5%十二烷基硫酸钠(SDS),而后在1.6%琼脂糖凝胶上电泳。

动物实验

  • Animal Models: 人类前列腺癌异种移植,PRXFI337和PRXFI369,皮下种植在裸鼠中
  • Formulation: 溶解在水中
  • Dosages: 10 mg/kg/d
  • Administration: 在days 1-4 and 7-11口服。

【注意 
我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

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我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。

CAS 号:131740-09-5
英文名字:夫拉平度盐酸盐
质量标准:>98%,BR
分子式:C21H20ClNO5.HCl
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