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Nocodazole
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Nocodazole;诺考达唑                                           
分子式:C14H11N3O3S  分子量:301.32

简介: Nocodazole是快速可逆的 microtubule 抑制剂。 Nocodazole与β-微管蛋白结合并破坏微管组装/拆卸动力学,从而防止有丝分裂并诱导肿瘤细胞凋亡。 

别名:诺考达唑; Oncodazole; R17934;Carbamic acid, N-[6-(2-thienylcarbonyl)-1H-benzimidazol-2-yl]-, methyl ester 
物理性状及指标: 
外观:………………淡黄色至黄色固体 
溶解性:……………DMSO:7 mg/mL (23.23 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
含量:………………>98%
储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥 
生物活性  

产品描述

Nocodazole是一种微管聚合的快速可逆抑制剂,也抑制Abl,Abl(E255K)和Abl(T315I),无细胞试验中IC50分别为0.21 μM, 0.53 μM和0.64 μM。

靶点

Microtubules
(Cell-free assay)

Abl
(Cell-free assay)

Abl (E255K) 
(Cell-free assay)

Abl (T315I) 
(Cell-free assay)

 

0.21 μM

0.53 μM

0.64 μM

体外研究

Nocodazole是癌症相关激酶的高亲和力配体,如的磷酸化ABL, c-KIT, BRAF, 和 MEK ,Kd值分别为0.091 μM, 1.6 μM, 1.8 μM 和1.6 μM,。此外,Nocodazole对ABL(E255K)磷酸化, ABL(T315I) 磷酸化, BRAF(V600E) 和 PI3Kγ 的Kd值分别是0.12 μM, 0.17 μM, 1.1 μM 和1.5 μM。Nocodazole诱导慢性淋巴细胞白血病细胞凋亡;抑制胰岛素刺激的葡萄糖转运;在人类结肠癌细胞减少细胞凋亡;损害内侧神经节嵴细胞的形态和方向迁移。Nocodazole于高浓度时,在细胞中迅速解聚微管,而低浓度可抑制微管的动态不稳定。用Nocodazole处理经同步化6小时的分裂期细胞,加入不同浓度的紫杉醇后,可造成G1期阻滞,半数抑制浓度为4nM。紫杉醇处理经Nocodazole预处理的细胞,在无Nocodazole的条件下,细胞仅能形成游离微管,而在有Nocodazole存在的条件下,则可形成聚集的中心体微管。 Nocodazole通过结合β-微管蛋白破坏微管,可阻碍二硫键形成和囊泡运输,抑制METH诱导的细胞凋亡和溶酶体功能障碍。Nocodazole预处理可显著减少METH诱导的细胞凋亡。

体内研究

Ketoconazole和Nocodazole联合使用比单独使用可更强地抑制小鼠的肿瘤体积和肿瘤重量。在COLO205肿瘤移植模型中联合使用的诱导凋亡效果也比单独使用更明

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用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。 Nocodazole是一种微管聚合的快速可逆抑制剂,也抑制Abl,Abl(E255K)和Abl(T315I),本品可用于相关领域的科研实验。 
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

3.3187 mL

16.5937 mL

33.1873 mL

5 mM

0.6637 mL

3.3187 mL

6.6375 mL

10 mM

0.3319 mL

1.6594 mL

3.3187 mL

50 mM

-

-

-

经典实验操作(仅供参考)

动物实验
  • Animal Models: COLO-205肿瘤移植裸鼠
  • Formulation: 0.05% 乙烷
  • Dosages: 5 mg/kg
  • Administration: 腹腔注射

【注意 
我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。

我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。

CAS 号:31430-18-9
英文名字:Nocodazole诺考达唑
质量标准:>98%,BR
分子式:C14H11N3O3S
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浓度 (mol/L)
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