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ZM 447439
总货号: MB4029
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ZM 447439                       
分子式:C29H31N5O4  分子量:513.59

简介: ZM-447439是极光激酶 (aurora) 抑制剂,作用于aurora A和B .
别名:Benzamide, N-[4-[[6-methoxy-7-[3-(4-morpholinyl)propoxy]-4-quinazolinyl]amino]phenyl]-
物理性状及指标: 
外观:………………白色至灰色固体 
溶解性:……………DMSO:103 mg/mL (200.54 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
含量:………………>98%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥 
生物活性

产品描述

ZM 447439是一种选择性的,ATP竞争性Aurora A和Aurora B抑制剂,IC50分别为110 nM和130 nM,作用于Aurora A/B比作用于MEK1, Src, Lck选择性高8倍,对CDK1/2/4, Plk1, Chk1等几乎没有作用效果。

特性

ZM-447439是Aurora选择性ATP竞争性抑制剂

靶点

Aurora A
(Cell-free assay)

Aurora B
(Cell-free assay)

LCK
(Cell-free assay)

Src
(Cell-free assay)

MEK1
(Cell-free assay)

110 nM

130 nM

880 nM

1.03 μM

1.79 μM

体外研究

体外, ZM-447439 选择性抑制重组人类Aurora A和B,IC50分别为110和130 nM,而抑制其他不同结构类型蛋白激酶,包括有丝分裂激酶CDK1和PLK1时,IC50>10 μM。Aurora 激酶抑制剂, ZM-447439 抑制BON, QGP-1和MIP-101三种细胞系生长,连续处理72小时,IC50分别为3 μM , 0.9 μM 和3 μM,这种作用存在时间和剂量依赖性。此外, ZM-447439通过促进DNA分裂和 caspase 3 和7激活,有效诱导细胞凋亡,且使GEP-NET细胞在G0/G1期和G2/M期停顿。在小鼠胚胎中, ZM-447439 抑制Aurora 激酶,通过在每个胚胎周期使用不同干扰,调节G2到中期的组蛋白H3 serine 10 (H3S10Ph)而使前两次分裂发生异常。最新研究显示ZM-447439作用于宫颈癌SiHa细胞,抑制生长和凋亡,且增强对Cisplatin的化学敏感性。

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用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。 ZM 447439是一种选择性的,ATP竞争性Aurora A和Aurora B抑制剂,本品可用于相关领域的科研实验。 
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

1.9471 mL

9.7354 mL

19.4708 mL

5 mM

0.3894 mL

1.9471 mL

3.8942 mL

10 mM

0.1947 mL

0.9735 mL

1.9471 mL

50 mM

0.0389 mL

0.1947 mL

0.3894 mL

经典实验操作(仅供参考)

激酶实验

体外激酶实验:
使用杆状病毒表达体系,表达重组Aurora A和B作为氨基末端His6标记融合蛋白。使用Ni-NTA琼脂糖,通过亲和层析纯化Aurora A,使用CM Sepharose Fast Flow,通过离子交换层析纯化Aurora B。1 ng 纯化的重组酶加到反应中,反应中含 25 mM Tris-HCl, pH 7.5, 12.5 mM KCl, 2.5 mM NaF, 0.6 mM DTT, 6.25 mM MnCl2, 10 μM 肽底物, 10 μM ATP(Aurora A),5 μM ATP(Aurora B), 和0.2 μCi γ[33P]ATP (比活≥2,500 Ci/mmol), 然后在室温下温育60分钟。加入20% 磷酸反应终止,使用P30硝化纤维过滤器获得产物, 使用Beta 板TM计数器测定33P摄入率。

细胞实验

Cell lines: BON, QGP-1和MIP-101

  • Concentrations: 0到5 μM
  • Incubation Time: 72小时
  • Method: 通过结晶紫染色测评细胞数。细胞接种在96孔板上,与1% 戊二醇混合。细胞用0.1% 结晶紫染色。用水冲洗未结合的染料。用0.2% Triton X-100溶解结合的结晶紫。使用ELISA读数器在570 nm处分析线性增加的细胞数。

【注意 
我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。
我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。


英文名字:ZM 447439
质量标准:>98%,Aurora A和Aurora B抑制剂
分子式:C29H31N5O4
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摩尔浓度计算公式:质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
质量(g
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浓度 (mol/L)
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分子量 (g/mol)
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