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ABT-751 (E7010)
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ABT-751;E7010                                          
分子式:C18H17N3O4S  分子量:371.41

简介: ABT-751(E 7010)是新型的生物相容性的微管蛋白结合剂和抗有丝分裂磺胺类化合物。 
别名:E7010;Benzenesulfonamide, N-[2-[(4-hydroxyphenyl)amino]-3-pyridinyl]-4-methoxy
物理性状及指标: 
外观:………………白色至类白色固体 
溶解性:……………DMSO:74 mg/mL (199.24 mM);Water Insoluble;Ethanol:12 mg/mL (32.3 mM)
含量:………………>98%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥 
生物活性

产品描述

ABT-751 (E7010)与β-tubulin的秋水仙素位点结合,抑制微管的聚合,不抑制MDR转运的底物,且作用于抗Vincristine, Doxorubicin,和Cisplatin的细胞系有效。

特性

ABT-751 是口服生物有效性的,与微管蛋白结合,抗有丝分裂的硫安类药剂。

靶点

Microtubules

体外研究

体外,ABT-751作用于神经母细胞瘤时,IC50为0.6–2.6 μM,作用于其他实体瘤细胞系时,IC50为0.7–4.6 μM,且具有选择毒性。而且, ABT-751也选择性作用于动态微管, 可用于解释浓度为ABT-751的IC90时的浓度时,α-微管阳性聚合小管持续乙酰化。

体内研究

ABT-751每天按100和75 mg/kg剂量单独作用于Calu-6移植瘤模型,具有显著抗癌活性,与Cisplatin联用时, ABT-751进一步延迟肿瘤生长,这种作用存在剂量依赖性。ABT-751单独作用于HT-29 结肠移植瘤模型,也具有显著抗癌活性,与5-FU联用时,也进一步延迟肿瘤生长,这种作用也存在剂量依赖性。ABT-751 作用于患淋巴癌的犬,具有剂量限制性毒性,伴随着呕吐,腹泻,厌食,最大耐受剂量(MTD)为350 mg/m(2) PO q24h。而且, ABT-751按最大耐受剂量(MTD)350 mg/m(2) PO q24h 处理,平均AUC和Cmax分别为5.55 μg-hour/mL和0.9 μg/mL。

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用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。ABT-751(E 7010)是新型的生物相容性的微管蛋白结合剂和抗有丝分裂磺胺类化合物。本品可用于相关领域的科研实验。 
储液配置

浓度/体积/质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.6924 mL

13.4622 mL

26.9244 mL

5 mM

0.5385 mL

2.6924 mL

5.3849 mL

10 mM

0.2692 mL

1.3462 mL

2.6924 mL

50 mM

0.0538 mL

0.2692 mL

0.5385 mL

经典实验操作(仅供参考)

细胞实验
  • Cell lines: HOS, HTB-186 Daoy, TC-71, RD, SK-N-AS, SK-N-DZ, LD 和KCNR
  • Concentrations: 0 到100 μM
  • Incubation Time: 72 小时
  • Method: 培养在含FBS的1640 RPMI培养基上的细胞接种在96孔组织培养板上,设计为最适合铺满单层细胞生长(HOS, HTB-186 Daoy细胞每孔5,000个;TC-71, RD, SK-N-AS, SK-N-DZ, LD细胞每孔10,000个; KCNR细胞每孔30,000个), 且具有一个自动化的,多通道的移液管系统。 细胞在37oC/5% CO2下温育24小时,然后用1.25% DMSO/H2O(对照组), VCR (0.1–1000 nM), ABT-751 (0.1 nM–100 μM), 和Combretastatin (0.1–1000 nM) 处理72 小时。 细胞和三氯乙酸在4oC下混合,终浓度为10%, 冲洗, 在室温下烘干,用溶于1%乙酸的SRB染色,然后用Tris碱溶液染料。在540和 405 nm 双波长下,在Bio-Tek EL 340 UV 读数板上测定光密度。

动物实验

  • Animal Models: 注射Calu-6 NSCLC, HT-29 结肠, 和 HCT-116细胞的无胸腺小鼠
  • Formulation: ABT-751 溶于4% 乙醇/96%葡萄糖溶液(D5W) 和 1 eq. 1 N HCl
  • Dosages: 75 或100 mg/kg/day
  • Administration: 口服处理

【注意 】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。

我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。

CAS 号:141430-65-1
英文名字:ABT-751 (E7010)
质量标准:>98%,BR
分子式:C18H17N3O4S
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摩尔浓度计算公式:质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
质量(g
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浓度 (mol/L)
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