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CCT137690
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CCT137690         
分子式:C26H31BrN8O  分子量:551.48

简介: CCT 137690是有效的,有口服活性的极光激酶 (aurora) 抑制剂,作用于极光激酶A,B,C 。 
别名:3H-Imidazo[4,5-b]pyridine, 6-bromo-7-[4-[(5-methyl-3-isoxazolyl)methyl]-1-piperazinyl]-2-[4-(4- methyl-1-piperazinyl)phenyl]-
物理性状及指标: 
外观:………………淡黄色至卡其色固体 
溶解性:……………DMSO:4 mg/mL (7.25 mM);Water  Insoluble;Ethanol  Insoluble
含量:………………>98%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥 
生物活性

产品描述

CCT137690是高选择性Aurora A, Aurora B和Aurora C抑制剂,IC50分别为 15 nM, 25 nM 和 19 nM,对hERG离子通道几乎没有作用效果。

靶点

Aurora-A

Aurora-B

Aurora-C

IC50

15 nM

25 nM

19 nM

体外研究

CCT137690作用于多种人类肿瘤细胞系具有抗增殖活性,包括SW620结肠癌细胞和A2780卵巢癌细胞,GI50分别为0.3和0.14 μM。此外 CCT137690也抑制组蛋白H3的磷酸化作用。CCT137690抑制主要的细胞色素P450亚型(CYP1A2,CYP2A6,CYP2C9,CYP2C19,CYP2D6, CYP3A4),IC50值大10 μM。然而,CCT137690是hERG离子通道的适度抑制剂,IC50为3.0 μM。CCT137690 有效抑制人类不同器官肿瘤细胞系的生长,GI50值为0.005到0.47 μM。CCT137690完全抑制Aurora A在T288位点自磷酸化,0.5 μM时也且抑制组蛋白H3磷酸化。CCT137690 作用于HCT116细胞,诱导多倍体,有丝分裂畸变,凋亡。CCT137690作用于KELLY成神经细胞瘤细胞系,降低MYCN水平,和GSK3β磷酸化。CCT137690抑制FLT3自磷酸化,和下游靶点STAT5和p44/42 MAPK(Erk1/2)的磷酸化。CCT137690作用于FLT3-ITD阳性AML,抑制Aurora 和FLT3激酶,诱导凋亡,且导致细胞周期呈现为在在G2/M期累积。

体内研究

体内,口服处理CCT137690,抑制SW620结肠癌移植瘤的生长,且没有明显的细胞毒性。在转基因鼠成神经细胞瘤模型中过量表达MYCN蛋白,且易自发形成成神经细胞瘤, CCT137690明显抑制肿瘤生长。此外, CCT137690 有效抑制皮下MOLM-13移植瘤, 且没有明显毒性,体重也没降低。

特征

CCT137690是口服有效性的抑制剂,具有合理的药物动力学参数。

用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。CCT 137690是有效的,有口服活性的极光激酶 (aurora) 抑制剂,作用于极光激酶A,B,C 。本品可用于相关领域的科研实验。 

储液配置

浓度/体积/质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

1.8133 mL

9.0665 mL

18.1330 mL

5 mM

0.3627 mL

1.8133 mL

3.6266 mL

10 mM

-

-

-

50 mM

-

-

-

经典实验操作(仅供参考)

激酶实验

激酶实验:
使用384孔基础板®作为固体实验平板。用溶于PBS的100 μg/mL二硫苏糖醇(DTT)包被板,在4 oC下过夜,用PBS冲洗两次后使用。溶于2% DMSO的5 μL CCT137690加到每孔中,随后加入15 μL激酶(50 mM Tris pH 为7.5, 10 mM NaCl, 2.5 mM MgCl2, 1 mM髓鞘碱性蛋白(MBP), 20 μM ATP, 及0.025 μCi/μL 33P-ATP)。 最后,每孔加入 250 ng Aurora-A 酶。震荡2分钟,然后在室温下温育2小时。用10 mM焦磷酸钠冲洗板两次,终止反应。在TopCount-NXTTM读数。测定CCT137690作用于Aurora-B或Aurora-C的抑制活性, 实验条件相同,使用Aurora-B或Aurora-C酶。

细胞实验

Cell lines: SW620, A2780,和HCT116细胞

  • Concentrations: 0到50μM
  • Incubation Time: 72小时
  • Method: 使用比色分析MTT实验分析CCT137690作用于细胞增殖的效果。人类结肠癌细胞系(HCT116, Colo205, SW620, HT29, KW12)按每孔2.5×103个细胞接种在96孔板上,用0到50μM梯度浓度CCT137690处理72小时。使用Wallac VICTOR2TM 1420多标记计数器在570 nm处测定吸光值。

动物实验

Animal Models: 携带SW620人类结肠瘤的雌性CrTac:NCr-Fox1(nu)无胸腺鼠

  • Formulation: DMSO-Tween-盐水
  • Dosages: 75 mg/kg
  • Administration: 口服处理,每天两次,持续21天。 

【注意 】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。
我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。



英文名字:CCT137690
质量标准:>98%,Aurora A, Aurora B和Aurora C抑制剂
分子式:C26H31BrN8O
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