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GSK1070916
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GSK1070916        
分子式:C30H33N7O  分子量:507.63

简介: GSK-1070916是有效,选择性,ATP竞争型的极光激酶B/C (aurora B/C) 抑制剂。 
别名:GSK-1070916A;Urea, N'-[4-[4-[2-[3-[(dimethylamino)methyl]phenyl]-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-4-yl]-1-ethyl-1Hpyrazol-3-yl]phenyl]-N,N-dimethyl
物理性状及指标: 
外观:………………白色至橘色固体 
溶解性:……………DMSO:93 mg/mL (183.2 mM);Water  Insoluble;Ethanol:8 mg/mL (15.75 mM)
含量:………………>98%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥 
生物活性

产品描述

GSK1070916是一种可逆的,ATP竞争性的Aurora B/C抑制剂,IC50为3.5 nM/6.5 nM,比作用于紧密相关的Aurora A-TPX2复合体选择性高100倍以上。

靶点

Aurora B-INCENP 
(Cell-free assay)

Aurora C-INCENP
(Cell-free assay)

FLT1
(Cell-free assay)

Tie-2
(Cell-free assay)

SIK
(Cell-free assay)

 

3.5 nM

6.5 nM

42 nM

59 nM

70 nM

体外研究

GSK1070916选择性抑制Aurora B和Aurora C,Ki为0.38 nM和1.5 nM,而作用于Aurora A 的Ki为490 nM。Aurora B和Aurora C的抑制是时间依赖性的,酶抑制解离半衰期分别为>480 min和270 min。此外,GSK1070916也是ATP竞争性抑制剂。GSK1070916处理人肿瘤细胞,剂量依赖性抑制Aurora B特异性底物,丝氨酸10上组蛋白H3的磷酸化。此外,GSK1070916抑制肿瘤细胞的增殖,在超过100种广泛肿瘤类型的细胞系中,EC50 <10 nM,中值EC50为8 nM。虽然GSK1070916对增殖细胞具有有效活性,但是效能在原代,不分裂的,正常人血管内皮细胞中显著变化。此外,GSK1070916-处理的细胞不会停滞在有丝分裂期,而使其不能分裂,变为多倍体,最终导致细胞凋亡。在另一项研究中,据报道,高水平染色体数与抗Aurora B与C的抑制相关,表明具有绕开高倍性检查点机制的细胞对GSK1070916耐药。

体内研究

GSK1070916(25,50,或100 mg/kg)在小鼠体内剂量依赖性抑制Aurora B特定底物的磷酸化作用,与其广泛的细胞活性相一致,在10种人肿瘤异种移植模型中,包括乳腺,结肠,和两种白血病模型中具有抗肿瘤作用。

用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。 GSK1070916是一种可逆的,ATP竞争性的Aurora B/C抑制剂,本品可用于相关领域的科研实验。 
储液配置

浓度/体积/质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

1.9699 mL

9.8497 mL

19.6994 mL

5 mM

0.3940 mL

1.9699 mL

3.9399 mL

10 mM

0.1970 mL

0.9850 mL

1.9699 mL

50 mM

0.0394 mL

0.1970 mL

0.3940 mL

经典实验操作(仅供参考)

激酶实验

激酶试验:
GSK1070916抑制Aurora酶的能力使用体内激酶试验测量。该试验测量Aurora A,Aurora B 和Aurora C使合成肽底物磷酸化的能力。对于所有3种Aurora激酶,生物素-Ahx-RARRRLSFFFFAKKK-NH2用于Aurora A–TPX2 LEADseekerTM试验,5FAM-PKAtide用于IMAPTM试验。考虑到Aurora酶的时间依赖性抑制,加入底物起始反应前,Aurora A–TPX2,Aurora B–INCENP和Aurora C–INCENP与不同浓度的GSK1070916培养30分钟。对于Aurora A LEADseekerTM试验,终试验浓度为0.5 nM Aurora A–TPX2,1 μM多肽底物,6 mM MgCl2,1.5 μM ATP,含0.003 μCi/μL [γ-33P] ATP的50 mM Hepes,pH 7.2,0.15 mg/mL BSA,0.01% Tween-20,5 mM DTT 和 25 mM KCl。反应在室温(25 °C)下培育120分钟,加入含有LEADseekerTM磁珠和EDTA的PBS(终浓度为2 mg/mL磁珠和25 mM EDTA)终止。然后将板密封,将磁珠静置过夜。形成的产物使用Viewlux 成像仪定量。对于IMAPTM试验,将Aurora A–TPX2 (终浓度1 nM),Aurora B–INCENP (终浓度2 nM) 或Aurora C–INCENP (终浓度2.5 nM)加入平板中包含0.15 mg/mL BSA,0.01% Tween 20 和 25 mM NaCl 的5 μL缓冲液(对于Aurora A,25 mM Hepes,pH 7.2,对于Aurora B,25 mM Hepes,pH 7.5,对于Aurora C,20 mM Hepes,pH 7.2)中。混合物在室温下培育30分钟。为起始反应,5 μL底物溶液加入包含相同Hepes的缓冲液,25 mM NaCl,MgCl2 (Aurora A, B 和C分别为2, 4 和4 mM),DTT (Aurora A, B 和C分别为4, 4 和2 mM),ATP (Aurora A, B 和C分别为4, 4和10 μM),200 nM 5FAM-PKAtide,0.01% Tween 20和0.15 mg/mL BSA,用于预培养。对于Aurora A 和B,反应在室温下培育120分钟,Aurora C培育60分钟。然后这些反应通过加入10 μL 1:500 (1:600对于Aurora C)渐进结合试剂,即95%渐进结合缓冲液 A 和5%渐进结合缓冲液B终止反应。板在室温下培育大约90–120分钟(允许达到平衡的时间)。板在Molecular Devices Analyst酶标仪上通过荧光偏振模式读取数据。

细胞实验

Cell lines: SW48,Colo 201,SW480,WiDr,Colo205,RKO E6,RKO,LoVo,HCT-116,SW620,HT29,W1417,DLD-1,HCT-8,Colo 320HSR,Hep-3B,OVCAR-3,MEC-1细胞

  • Concentrations: 0-15 mM
  • Incubation Time: 6-7 天
  • Method: 将细胞接种在96孔板推荐的生长培养基中,在37 °C ,5% CO2中培养过夜。第二天,细胞用一系列稀释的GSK1070916处理。此时,一组细胞用CellTiter-Glo处理一段时间,相当于时间为0(T = 0)时测量。用化合物培养6到7天后,细胞增殖使用CellTiter-Glo试剂根据制造商建议的方案测量。Aurora B的抑制诱导核内有丝分裂,作用程度根据细胞类型有所不同,延伸化合物处理时间以精确反映对一大组细胞系的细胞活性的作用。对于细胞活性的分析,减去没有细胞的孔中得到的值,进行背景校正,数据使用Microsoft Excel XLfit4软件以DMSO-处理的对照组样品的百分比绘图。EC50值代表50%最大作用时GSK1070916的浓度。

动物实验

Animal Models: 小鼠肿瘤异种移植模型(A549,SW620,HCT116,H460,MCF-7,HL60,K562,Colo205)

  • Formulation: 2% 聚氧乙烯蓖麻油,2% N,N-二甲基乙酰胺,和 96% 酸化水(pH 5.0)
  • Dosages: 25,50,或 100 mg/kg
  • Administration: 静脉注射给药,每天一次

【注意 】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。
我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。


英文名字:GSK1070916
质量标准:>98%,Aurora B/C抑制剂
分子式:C30H33N7O
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摩尔浓度计算公式:质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
质量(g
=
浓度 (mol/L)
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体积 (L)
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分子量 (g/mol)
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