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CYC116
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CYC116            
分子式:C18H20N6OS  分子量:368.46

简介: CYC-116是有效的极光激酶A和B (aurora A/B) 的抑制剂。 
别名:2-Pyrimidinamine, 4-(2-amino-4-methyl-5-thiazolyl)-N-[4-(4-morpholinyl)phenyl]-
物理性状及指标: 
外观:………………淡黄色至黄色固体 
溶解性:……………DMSO:24 mg/mL warmed (65.13 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
含量:………………>98%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥 
生物活性

产品描述

CYC116是一种有效的Aurora A/B抑制剂,Ki为8.0 nM/9.2 nM,对VEGFR2(Ki为44 nM)作用稍弱,比作用于CDKs效果强50倍,对PKA, Akt/PKB, PKC没有活性,对GSK-3α/β, CK2, Plk1和SAPK2A.没有抑制效果。

特性

CYC116是口服生物有效性的,小分子Aurora激酶/VEGFR2抑制剂。

靶点

Aurora A 
(Cell-free assay)

Aurora B
(Cell-free assay)

VEGFR2
(Cell-free assay)

FLT3
(Cell-free assay)

CDK2/CyclinE
(Cell-free assay)

 

8 nM(Ki)

9 nM(Ki)

44 nM(Ki)

44 nM(Ki)

0.39 μM(Ki)

体外研究

CYC116有效抑制Aurora A和 B激酶,效果比作用于任何CDKs都高50多倍,作用于Aurora A和B的 Ki分别为8.0和9.2 nM。使用MTT抗增殖实验测定CYC116作用于一组人类白血病和实体瘤细胞系,结果显示CYC116具有广谱抗癌效果,尤其显示作用于急性粒细胞性白血病细胞系MV4-11时IC50为34 nM。此外, CYC116的抗增殖活性与Aurora A和 B调节相关,比如抑制Aurora自磷酸化,组蛋白H3磷酸化和多倍性降低,随后由于细胞质不能分裂导致细胞死亡。

体内研究

CYC116口服给药皮下注射NCI-H460移植瘤的小鼠,持续5天,按剂量75和 100 mg/kg每天口服处理,导致肿瘤生长分别延迟2.3和5.8天。

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MB4002

TAK-901

用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。 CYC116是一种有效的Aurora A/B抑制剂,本品可用于相关领域的科研实验。 
储液配置

浓度/体积/质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.7140 mL

13.5700 mL

27.1400 mL

5 mM

0.5428 mL

2.7140 mL

5.4280 mL

10 mM

0.2714 mL

1.3570 mL

2.7140 mL

50 mM

0.0543 mL

0.2714 mL

0.5428 mL

经典实验操作(仅供参考)

激酶实验

激酶实验:
使用25 μL 反应体积(25 mM β-甘油磷酸, 20 mM Tris/HCl, pH 7.5, 5 mM EGTA, 1 mM DTT, 1 mM Na3VO4, 10 μg kemptide(肽底物)), 和稀释在含0.5 mg/mL BSA, 2.5% 甘油,和 0.006% Brij-35的20 mM Tris/HCl中的重组Aurora A激酶稀释(pH 为8)进行Aurora A 激酶实验。加入5 μL Mg/ATP混合物 (15 mM MgCl2, 100 μM ATP, 及每孔含18.5 kBq γ-32P-ATP),在30oC下温育30分钟,加入25 μL 75 mM H3PO4终止反应。

细胞实验

Cell lines: HeLa, MCF7, MV4-11和A2780细胞

  • Concentrations: 0到10 μM
  • Incubation Time: 72或96小时
  • Method: 进行标准MTT实验。细胞接种在96孔板上,在37oC下温育过夜。实验混合物溶解在DMSO中, 连续稀释3倍,储备于100 μL细胞培养基中,加到细胞中,重复2次, 在37oC下温育72或96小时。MTT溶于细胞培养基中,浓度为 5 mg/mL,溶液过滤消毒。从细胞中移除培养基,然后用PBS冲洗。每孔加入20 μL MTT溶液,然后在 37oC下黑暗温育4小时。移除MTT溶液,细胞再次用 200 μL PBS冲洗。 每孔用200 μL DMSO搅动溶解MTT染料。在540 nm处读取吸光值,使用曲线拟合软件分析数据,用于测定IC50值。

动物实验

Animal Models: 腹腔注射NCI-H460细胞的小鼠

  • Formulation: CYC116溶于DMSO,然后用水稀释。
  • Dosages: 75和100 mg/kg
  • Administration: 口服处理

【注意 】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。
我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。



英文名字:CYC116
质量标准:>98%,Aurora A/B抑制剂
分子式:C18H20N6OS
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摩尔浓度计算公式:质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
质量(g
=
浓度 (mol/L)
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