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KU-60019
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KU60019;KU-60019         
分子式:C30H33N3O5S  分子量:547.67

简介: KU-60019是ATM(共济失调毛细血管扩张症突变)激酶的有效抑制剂。 
别名:(2R,6S)-rel-2,6-Dimethyl-N-[5-[6-(4-morpholinyl)-4-oxo-4H-pyran-2-yl]-9H-thioxanthen-2-yl]-4-morpholineacetamide 
物理性状及指标: 
外观:………………白色至米色固体 
溶解性:……………DMSO: 18 mg/mL warmed (32.86 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
含量:………………>98%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥 
生物活性

产品描述

KU-60019是一种改进的KU-55933类似物,在无细胞试验中作用于ATM,IC50为6.3 nM,作用于ATM比作用于DNA-PK和ATR的选择性分别高270和1600倍,并且是高度有效的放射增敏剂。

特性

KU-60019是KU-55933改善的类似物, 更加有效阻断ATM调节的DDR活动。

靶点

ATM (Cell-free assay)  6.3 nM

体外研究

与KU-55933作用于ATM时IC50为13 nM 相比,KU-60019是 改进的 ATM激酶的水溶性抑制剂,IC50为6.3 nM,而靶点特异选择性是相似的。KU-60019作用于DNA-PKcs和 ATR几乎没有活性,IC50为1.7 μM 和>10 μM,作用于229种其他蛋白激酶,如 PI3K, mTOR mTOR/FKBP12时也没有活性。作用于人胶质瘤U87和U1242 细胞时,阻断放射诱导的关键ATM 蛋白靶点如p53,γ-H2AX,和CHK2的磷酸化,KU-60019效果比 KU-55933 强3到10倍,1 μM KU-60019显著诱导p53(S15)磷酸化降低,降低达70% 以上,而~10 μM KU-55933 才能达到相同降低程度。KU-60019有效使人胶质瘤细胞 放射敏感化,按1 μM 和10 μM处理,剂量增强比分别为1.7 和 4.4, 也使正常成纤维细胞而不是 A-T成纤维细胞放射敏感化。3 μM KU-60019 抑制基本的和胰岛素诱导的 AKT S473磷酸化,抑制分别达 70%和~50%,且完全降低放射诱导的 AKT 磷酸化,使其降低到对照组水平以下。 KU-60019作用于AKT S473磷酸化的效果可在胶质瘤细胞系和正常成纤维细胞而非 A-T(h-TERT) 细胞中观察到,可被磷酸酶抑制剂okadaic acid有效抑制,说明 在调节AKT 磷酸化方面ATM激酶的关键作用。与抑制促生存 AKT信号相一致, 3 μM KU-60019 显著抑制人胶质瘤U87细胞 迁移和入侵,抑制分别为>70%和~60%,也抑制 U1242 细胞迁移和入侵,抑制分别为>50% 和~60%。

体内研究

在原位胶质瘤U1242/lu - gfp异种移植模型中,KU-60019联合放疗比单独、单独放疗或不加放疗明显提高小鼠的生存率。此外,p53突变胶质瘤对KU-60019放射增敏的敏感性远高于野生型胶质瘤。

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用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。KU-60019是ATM(共济失调毛细血管扩张症突变)激酶的有效抑制剂,是磷脂酰肌醇-3激酶相关激酶家族的成员,在调节细胞周期检查点和DNA修复中至关重要。KU-60019对U1242人脑胶质瘤细胞进行放射增敏,并通过基质胶阻断U1242细胞的迁移和侵袭。KU-60019已被用于阻断共济失调毛细血管扩张症(ATM),以研究其与H2AX(H2A组蛋白家族,成员X)和细胞凋亡诱导因子(AIF)介导的细胞死亡的调节之间的关联。 
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

1.8259 mL

9.1296 mL

18.2592 mL

5 mM

0.3652 mL

1.8259 mL

3.6518 mL

10 mM

0.1826 mL

0.9130 mL

1.8259 mL

50 mM

-

-

-

经典实验操作(仅供参考)

细胞实验

Cell lines: U87和U1242

  • Concentrations: 溶于水,终浓度为~3 μM
  • Incubation Time: 1, 3, 和5天
  • Method: 使用KU-60019处理细胞1, 3,和 5天。通过AlamarBlue测定细胞生长。AlamarBlue加到培养基中,达到推荐的最终浓度。实验板在37oC下温育1小时,在Fluoro-Count酶标仪上(激发光530 nm,发射光590 nm)测定荧光值, 测定结果昨晚衡量细胞生长的一个指标。通过台酚蓝/荧光激活的细胞分选(FACS)实验测定细胞存活。

动物实验

Animal Models: Athymic female mice harboring orthotopic glioma U1242/luc-GFP tumors or human glioma U1242/luc-GFP tumors

  • Formulation: PBS
  • Dosages: KU-60019 (10 μM) is delivered at a rate of 0.5 μL/h by osmotic pump; KU-60019 (250 μM) in 12.5 μL is infused by CED.
  • Administration: Administered intratumorally by convection-enhanced delivery or osmotic pump

【注意 
我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。
我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。



英文名字:KU60019
质量标准:>98%,ATM抑制剂
分子式:C30H33N3O5S
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