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VE-821
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VE821;VE-821           
分子式:C18H16N4O3S   分子量:368.41

简介: VE-821 是一种有效的 ATP 竞争性的 ATR 抑制剂。 
别名:3-Amino-6-[4-(methylsulfonyl)phenyl]-N-phenyl-2-pyrazinecarboxamide, VE821 
物理性状及指标: 
外观:………………浅绿色至绿色固体 
溶解性:……………DMSO:74 mg/mL (200.86 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
含量:………………>98%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥 
生物活性

产品描述

VE-821是一种有效的,选择性的,ATP竞争性ATR抑制剂,在无细胞试验中Ki/IC50为13 nM/26 nM,抑制H2AX磷酸化,对PIKKs ATM, DNA-PK, mTOR和PI3Kγ具有很低的抑制活性。

靶点

ATR 
(Cell-free assay)

13 nM(Ki)

体外研究

VE-821作用于ATR,具有优异的选择性,作用于相关的PIKKs ATM, DNA-PK, mTOR 和PI3K,具有最低的交叉反应性,Ki分别为16 μM, 2.2 μM, >1 μM和 3.9 μM。VE-821单独使用,可使大部分癌细胞群体死亡,但作用于正常细胞,只可逆地限制细胞周期进程,产生最低的死亡或长期的有害影响。VE-821与Cisplatin联合处理,具有最显著的协同作用。VE-821抑制H2AX细胞生长,IC50为800 nM。

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用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。VE-821是DNA损伤应答(DDR)激酶Ataxia telangiectasia-.ed(ATM)和ATM-and Rad3-.(ATR)的有效ATP竞争抑制剂。VE-821对相关的PIKS ATM、DNA依赖性蛋白激酶(DNA-PK)、mTOR和PI3-激酶-γ的交叉反应性最小,对大量的不相关蛋白激酶的交叉反应性最小。单独使用VE-821在大部分癌细胞群体中导致死亡,并且还显示出与基因毒剂强烈的协同作用。VE-821提高了细胞对辐射的敏感性,并且还使癌细胞对各种化疗药物敏感。本品可用于相关领域的科研实验。 
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.7144 mL

13.5718 mL

27.1437 mL

5 mM

0.5429 mL

2.7144 mL

5.4287 mL

10 mM

0.2714 mL

1.3572 mL

2.7144 mL

50 mM

0.0543 mL

0.2714 mL

0.5429 mL

经典实验操作(仅供参考)

激酶实验

激酶抑制实验:
使用放射性磷酸渗透实验测定化合物抑制ATR,ATM或DNAPK激酶活性的能力。制备包含适当缓冲液,激酶和靶点肽的储存液。向其中加入不同浓度溶于DMSO的可发生反应的化合物,DMSO终浓度为7%。加入适当的[γ-33P]ATP溶液开始反应,在25°C下温育。经过所需的反应时间过程后,加入磷酸和ATP(终浓度分别为100 mM 和 0.66μM)终止实验。在磷酸纤维素膜上收集肽,使用200 μL 100 mM磷酸洗涤6次, 然后加入100 μL闪烁混合液,在1450 Microbeta液体闪烁计数器上进行闪烁计数。使用GraphPad Prism软件进行剂量-反应数据分析。

细胞实验

Cell lines: H2AX细胞

  • Concentrations: --
  • Incubation Time: 96小时
  • Method:

细胞接种在96孔板中,粘附过夜。第二天,加入指定浓度的化合物,终体积为200μL,细胞再温育96小时。然后加入MTS试剂(40μL),1小时后,使用SpectraMax Plus 384酶标仪在490 nm处测量吸光度。使用Macsynergy软件评估协同作用和拮抗作用。

【注意 
我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

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我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。



英文名字:VE821
质量标准:>98%,ATR抑制剂
分子式:C18H16N4O3S
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