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ARN-509
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ARN509;Apalutamide      
分子式:C21H15F4N5O2S   分子量:477.43

简介: ARN-509 是有效,竞争性的 雄激素受体 (AR) 拮抗剂。 
别名:Apalutamide;ARN 509; ARN509;ARN 509; ARN509;
4-(7-(6-cyano-5-(trifluoromethyl)pyridin-3-yl)-8-oxo-6-thioxo-5,7-diazaspiro(3.4)octan-5-yl)-2-fluoro-n-methylbenzamide 
物理性状及指标: 
外观:………………白色至类白色固体 
溶解性:……………DMSO:18 mg/mL (37.7 mM);Water: Insoluble;Ethanol:5 mg/mL (10.47 mM)
含量:………………>98%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥 
生物活性

产品描述

Apalutamide (ARN-509)是一种选择性的,竞争性androgen receptor抑制剂,无细胞试验中IC50为16 nM,对前列腺癌的治疗有效。

靶点

Androgen Receptor (Cell-free assay)  16 nM

体外研究

在LNCaP/AR 前列腺癌细胞系中ARN-509 (< 10 μM)抑制雄激素介导的13种内源基因mRNA表达水平的诱导或抑制,包括PSA和TMPRSS2 。 ARN-509 (< 10 μM) 抑制LNCaP/AR 前列腺癌细胞系中R1881 (30 pM) 的增殖效果。在表达AR-EYFP 的LNCaP 细胞中ARN-509 (10 μM) 会破坏 AR 的核定位因此会使与雄激素响应元件结合的AR浓度下降。10 μM ARN-509 可以有效的与1 nM R1881竞争从而 阻止AR 结合启动子区域。在表达VP16-AR融合蛋白的Hep-G2细胞以及ARE 驱使的荧光素酶报告基因系统中ARN-509会抑制R1881诱导的 VP16-AR介导的转录水平, IC50 为0.2 μM 

体内研究

在携带LNCaP/AR-luc 异种移植肿瘤的雄性阉割后的免疫缺陷小鼠模型中ARN-509 (10 mg/kg/天, 口服) 会抑制肿瘤生长,表现为增殖率下降和凋亡率上升。对于携带LNCaP/AR-luc 异种移植肿瘤的雄性阉割后的免疫缺陷小鼠ARN-509在30 mg/kg/天剂量时对肿瘤生长抑制的效果最好,抑制作用具有剂量依赖特性。用10 mg/kg/天剂量的 ARN-509处理 28 天,可以使 缺少腺体分泌活性的前列腺重量减轻3倍,使成年雄狗的睾丸重量下降1.7倍。 ARN-509 (10 mg/kg/天, 口服) 会抑制成年雄狗前列腺组织的细胞增殖 。在24例已经接受了前期治疗的带有转移性CRPC 病人中ARN-509是安全的,耐受性良好,血药峰值出现在用药后2 到 3 小时。 在带有转移性CRPC 病人中ARN-509在 30 到 300 mg剂量范围内会导致PSA的持续下降 。 在阉割抗前列腺癌小鼠模型中ARN-509 具有很强的抗癌症活性并能诱导治疗完成后长时间的症状缓解

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MB3422

EPI-001

MB3420

ODM-201

用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。本品ARN-509 是有效,竞争性的 雄激素受体 (AR) 拮抗剂。可用于相关领域的科研实验。 
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.0945 mL

10.4727 mL

20.9455 mL

5 mM

0.4189 mL

2.0945 mL

4.1891 mL

10 mM

0.2095 mL

1.0473 mL

2.0945 mL

50 mM

-

-

-

经典实验操作(仅供参考)

【注意 

细胞实验:

Cell lines: LNCaP/AR 前列腺癌细胞系

  • Concentrations: 10 μM
  • Incubation Time: 48 小时
  • Method: 细胞培养48 小时,然后在RPMI培养基中加入16 μL ARN-509 。对于拮抗剂模型分析, 用含有30 pM R1881的培养基稀释ARN-509。孵育7天之后, 加入16 μL CellTiter-Glo Luminescent Cell Viability Assay 然后测量相关的发光单位 (RLUs) 。

动物实验:

Animal Models: 携带LNCaP/AR-luc 异种移植肿瘤的雄性阉割后的免疫缺陷小鼠

  • Formulation: 20 mM 柠檬酸盐缓冲液 (pH 4.0),含有15% Vitamin E-TPGS和 65% 的 0.5% w/v CMC 溶液
  • Dosages: 30 mg/kg/天
  • Administration: 口服


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英文名字:ARN509;Apalutamide
质量标准:>98%,androgen receptor抑制剂
分子式:C21H15F4N5O2S
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浓度 (mol/L)
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