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AP26113-analog
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AP26113-analog (ALK-IN-1) 是AP26113的类似物,是有效的、选择性的ALK抑制剂,同时也是EGFR的抑制剂

理化数据

分子量

529.01

化学式

C26H34ClN6O2P

CAS号

1197958-12-5

稳定性

3 years -20°C powder

溶解性

Ethanol

106 mg/mL (200.37 mM)

DMSO

45 mg/mL (85.06 mM)

Water

Insoluble

生物活性

产品描述

AP26113-analog (ALK-IN-1) 是AP26113的类似物,是有效的、选择性的ALK抑制剂,同时也是EGFR的抑制剂。

靶点

ALK (Cell-free assay)

EGFR(C797S/del19) (in Ba/F3 cells)

IGF1R (Cell-free assay)

EGFR(del19) (Cell-free assay)

EGFR(del19) (in Ba/F3 cells)

0.07 nM

28.4 nM

32 nM

36.8 nM

36.8 nM

体外研究

Brigatinib和AP26113-analog对三突变体EGFR具有相似的效力,IC50<100 nM。在表达各种类型EGFR突变的细胞中,AP26113-analog抑制EGFR的磷酸化以及其下游信号通路

细胞实验: 
(仅供参考)

  • Cell lines: Ba/F3细胞
  • Concentrations: 0.3 nM-10 μM
  • Incubation Time: 72 h
  • Method:

将Ba/F3, PC9和MGH121细胞分别以 2,000, 1,500和2,000细胞/孔的密度铺于黑色透明底的96孔板。当天,用0.3 nM-10 μM的TKI对Ba/F3细胞进行处理(PC9和MGH121细胞则是在铺板后的第二天开始处理)。72小时后,检测细胞生存活性。


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英文名字:ALK-IN-1
质量标准:>98%,ALK抑制剂
分子式:C26H34ClN6O2P
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