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Zibotentan (ZD4054)
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Zibotentan;ZD4054       
分子式:C19H16N6O4S  分子量:424.43

简介: 齐泊腾坦  Zibotentan (ZD4054)是口服活性的内皮素A(ETA)受体特异性拮抗剂。 
别名:N-(3-methoxy-5-methylpyrazin-2-yl)-2-(4-[1,3,4-oxadiazol-2-yl]phenyl)pyridine-3-sulfonamide,ZD4054 
物理性状及指标: 
外观:………………白色至类白色粉末 
溶解性:……………DMSO:24 mg/mL (56.54 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
含量:………………>98%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥 
生物活性

产品描述

Zibotentan (ZD4054)是一种特异性的Endothelin (ET)A拮抗剂,IC50为21 nM,对ETB没有抑制活性。Phase 3。

靶点

ET-A  21 nM

体外研究

在人和大鼠平滑肌细胞中,Zibotentan特异性抑制ETA介导的抗凋亡作用,但是对ETB介导的促凋亡作用没有影响,Zibotentan以高亲和力结合于内皮素A受体(ETA),Ki为13 nM,而对内皮素B受体(ETB)没有亲和力,IC50>10 μM。在分泌ET-1,并表达ETA 与 ETB mRNA的卵巢癌细胞系HEY和OVCA 433中,1 μM Zibotentan处理抑制ET-1诱导的促有丝分裂活性。ZD4054 (1 μM)抑制HEY和OVCA 433细胞中ET-1诱导的EGFR反式激活。HEY和OVCA 433细胞中,通过增强E-钙粘蛋白的表达和启动子活性,并抑制血管内皮生长因子(VEGF)分泌与侵袭,Zibotentan (1 μM)逆转ET-1介导的上皮-间质转化(EMT)。Zibotentan也能有效抑制SKOV-3和A-2780细胞中基础和ET-1诱导的细胞增殖,这与AKT和p42/44MAPK磷酸化的抑制相关,也与通过bcl-2的抑制和caspase-3与聚(ADP-核糖)聚合酶蛋白质的激活,导致细胞凋亡增加相关。

体内研究

Zibotentan(10 mg/kg/day)给药21天有效抑制小鼠体内69%的HEY卵巢癌异种移植物的生长,而没有相关毒性,这与37% Ki-67表达和62%肿瘤诱导的血管形成被抑制表明的细胞增殖被阻断相关。同样地,Zibotentan治疗显著抑制基质金属蛋白酶-2 (MMP-2)和VEGF的表达,以及p42/44 MAPK与EGFR的活化,并有效增强E-钙粘蛋白的表达。

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用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。Zibotentan (ZD4054)是口服活性的内皮素A(ETA)受体特异性拮抗剂,本品可用于相关领域的科研实验。 
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.3561 mL

11.7805 mL

23.5610 mL

5 mM

0.4712 mL

2.3561 mL

4.7122 mL

10 mM

0.2356 mL

1.1781 mL

2.3561 mL

50 mM

0.0471 mL

0.2356 mL

0.4712 mL

经典实验操作(仅供参考)

激酶实验:

受体结合试验:
Zibotentan (不同浓度)对125碘-ET-1与克隆人ETA的结合的抑制使用放射性配体结合技术评估。人重组ETA在小鼠红白血病细胞中表达,制备细胞膜用于竞争性结合研究,使用125碘-ET-1作为放射性配体。培育在Zibotentan存在下重复3份进行,100 pM 至100 μM处于半对数增量,ET-1结合的抑制表示为具有95%置信区间(CI)的几何平均数pIC50值(抑制50%结合的浓度)。在进一步受体结合筛选中,利用在三个独立研究中测定的更多数量的浓度-响应曲线,使用Cheng和Prusoff方程确定平衡解离常数(Ki),评估Zibotentan对克隆人ETA的亲和力。

细胞实验:

  • Cell lines: HEY 和 OVCA 433
  • Concentrations: 溶于DMSO,终浓度为1 μM
  • Incubation Time: 48小时
  • Method: 将细胞在无血清的DMEM中血清饥饿培养24小时,然后暴露于Zibotentan 下48小时。处理后,将细胞裂解,回收上清液,分析组氨酸相关的DNA片段,在405 nm下使用酶标仪读取数据。收集漂浮和贴壁的细胞,检测早期细胞的凋亡。细胞通过FITC偶联的膜联蛋白V和碘化丙啶使用Vybrant细胞凋亡试剂盒双重着色,并通过流式细胞分析法立即分析。

动物实验:

  • Animal Models: 负荷已生长的HEY人卵巢癌异种移植物的雌性无胸腺(nu+/nu+)小鼠
  • Formulation: 溶于DMSO,在PBS中稀释
  • Dosages: 10 mg/kg/day
  • Administration: 腹腔注射

【注意 】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。
我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款

英文名字:Zibotentan (ZD4054)
质量标准:>98%,BR
分子式:C19H16N6O4S
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浓度 (mol/L)
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