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EPI-001
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EPI-001;EPI-001
分子式:C21H27ClO5    分子量:394.89

简介: EPI-001是androgen receptor N-端结构域的拮抗剂,也是一种选择性PPAR-gamma调节剂。
别名:3-[4-[1-[4-(3-Chloro-2-hydroxypropoxy)phenyl]-1-methylethyl]phenoxy]-1,2-propanediol, EPI 001
物理性状及指标:
外观:………………白色至类白色粉末
溶解性:……………DMSO: 79 mg/mL (200.05 mM);Water:Insoluble;Ethanol:79 mg/mL (200.05 mM)
含量:………………>98%
储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥
生物活性

产品描述

EPI-001是androgen receptor N-端结构域的拮抗剂,也是一种选择性PPAR-gamma调节剂。

靶点

PPARγ

Androgen Receptor


~6 μM

体外研究

EPI-001阻断AR NTD的反式激活,与AF-1区域相互作用,抑制与AR的蛋白质-蛋白质相互作用,并减少AR与雄激素效应元件在靶基因上的相互作用。在LNCaP细胞中,EPI-001抑制雄激素依赖性和雄激素不依赖性(OCM-诱导的)细胞增殖。在LNCaP细胞中,EPI-001也会作为PPAR-γ调节剂,导致雄激素受体表达和活性被抑制,从而抑制前列腺癌细胞的生长。

体内研究

在负荷CRPC LNCaP皮下异种移植的雄性小鼠中,EPI-001 (50 mg/kg, i.v.)阻断雄激素轴,并通过减少增殖且增加细胞凋亡,抑制雄激素依赖性肿瘤生长。

用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。EPI-001是AR(雄激素受体)的特异性抑制剂,不抑制PR或GR的转录活性。EPI-001选择性地与雄激素受体的转活化单元5 (Tau-5)相互作用,后者是前列腺细胞在无雄激素的情况下增殖所必需的。EPI-001在异种移植中对抗去势前列腺癌(CRPC)有活性。 

储液配置

浓度/体积/质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.5324 mL

12.6618 mL

25.3235 mL

5 mM

0.5065 mL

2.5324 mL

5.0647 mL

10 mM

0.2532 mL

1.2662 mL

2.5324 mL

50 mM

0.0506 mL

0.2532 mL

0.5065 mL

经典实验操作(仅供参考)

细胞实验:

Cell lines: LNCaP细胞

  • Concentrations: 10 μg/mL
  • Incubation Time: 4天
  • Method: 加入R1881 (0.1 nM)4天前,LNCaP细胞用bicalutamide (BIC)或EPI-001处理1小时。LNCaP细胞用包含或不包含EPI-001的OCM (50%)处理3天(无血清,无雄激素,无酚红条件下)。

动物实验:

Animal Models: 负荷 LNCaP 皮下异种移植物的雄性小鼠

  • Formulation: DMSO
  • Dosages: 50 mg/kg
  • Administration: i.v.

【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。


我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。

CAS 号:227947-06-0
英文名字:EPI-001
质量标准:>98%,androgen receptor拮抗剂
分子式:C21H27ClO5
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