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ODM-201
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BAY-1841788;ODM-201
分子式:C19H19ClN6O2  分子量: 398.85

简介: ODM-201是有效的雄激素受体(AR)拮抗剂, 在AR-HEK293细胞中的IC50值为26 nM。
别名:BAY-1841788; Darolutamide; 1H-Pyrazole-3-carboxamide, N-[(1S)-2-[3-(3-chloro-4-cyanophenyl)-1H-pyrazol-1-yl]-1-methylethyl]-5- (1-hydroxyethyl)-
物理性状及指标:
外观:………………白色至类白色粉末
溶解性:……………DMSO:80 mg/mL (200.57 mM);Water:Insoluble;Ethanol:38 mg/mL warmed (95.27 mM)
含量:………………>98%
储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥
生物活性

产品描述

ODM-201是一种新型androgen receptor (AR)拮抗剂,能够阻断AR核转运,其Ki为f 11 nM。

靶点

Androgen receptor

11 nM(Ki)

体外研究

在稳定表达全长hAR的AR-HEK293细胞中,ODM-201抑制人AR (hAR),IC50为26 nM。ODM-201抑制VCaP细胞增殖,IC50为230 nM,而对测试的AR-阴性细胞系,DU-145前列腺癌细胞和H1581肺癌细胞的活性没有作用。

体内研究

在负荷VCaP异种移植物的小鼠中,ODM-201 (50 mg/kg, p.o.)显著抑制耐去势的前列腺肿瘤的生长。

用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。 

储液配置

浓度/体积/质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.5072 mL

12.5360 mL

25.0721 mL

5 mM

0.5014 mL

2.5072 mL

5.0144 mL

10 mM

0.2507 mL

1.2536 mL

2.5072 mL

50 mM

0.0501 mL

0.2507 mL

0.5014 mL

经典实验操作(仅供参考)

激酶实验:

AR结合亲和力:
测试化合物的AR结合亲和力通过竞争结合试验在阉割大鼠的前列腺细胞质裂解物中进行研究。将新鲜前列腺切碎,并用包含蛋白酶抑制剂的缓冲液A均质化。将匀浆离心,得到的上层清液用葡聚糖涂覆的活性炭溶液处理以除去内源性类固醇。放射性配体[3H]mibolerone对离体大鼠ARs的解离常数在饱和结合实验中测定。对于Ki值的测定,前列腺细胞溶胶制剂和1 nM [3H]mibolerone与逐渐增加浓度的测试化合物培育过夜。培育后,结合的和游离的类固醇通过100 μL葡聚糖涂覆活性炭悬浮液处理分离。结合放射性实验使用microbeta计数器通过在200 μL闪烁液中计数100 μL上清液部分测定。所有过程在0–4 °C进行。

细胞实验:

Cell lines: DU-145,H1581,和 VCaP 细胞

  • Concentrations: ~10 μM
  • Incubation Time: 4天
  • Method: VCaP细胞用次最大浓度mibolerone (0.1 nM)和逐渐增加浓度的测试化合物在无类固醇的试验培养基中处理,培养基用4 mM GlutaMAX增补。用化合物培育4天后,细胞活性使用WST-1细胞增殖试验测量。为排除非-AR介导的毒性,AR-阴性PC细胞(DU-145)和肺癌细胞(H1581)用逐渐增加浓度的ODM-201处理,细胞活性如上测定。

动物实验:

Animal Models: BALB/c nude male mice bearing负荷 VCaP 异种移植物的雌性 BALB/c裸鼠

  • Formulation: Macrocol + 丙二醇 +5% 葡萄糖 (50:30:20, v/v/v)
  • Dosages: 50 mg/kg, bid
  • Administration: p.o.

【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。

CAS 号:1297538-32-9
英文名字:BAY-1841788
质量标准:>98%,androgen receptor拮抗剂
分子式:C19H19ClN6O2
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