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Etomoxir
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Etomoxir
分子式:C17H23ClO4 分子量:326.82

简介:Etomoxir 是一种有效的肉毒碱棕榈酰基转移酶 (carnitine palmitoyltransferase-I,CPT-1) 抑制剂。
别名:乙莫克舍;2-Oxiranecarboxylic acid, 2-[6-(4-chlorophenoxy)hexyl]-, ethyl ester, (2R)
物理性状及指标:
溶解性:……………………….. 可溶于氯仿,乙酸乙酯; 10 mM in DMSO
纯度:………………………….. >98%,CPT1抑制剂
储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥
生物活性

产品描述

Etomoxir 是一种有效的肉毒碱棕榈酰基转移酶 (carnitine palmitoyltransferase-I,CPT-1) 抑制剂。

靶点

CPT-1 

体外研究

Etomoxir不可逆地结合到CPT-1抑制其活性的催化位点,但也上调脂肪酸氧化酶。 Etomoxir是作为线粒体肉碱棕榈酰基转移酶-1(CPT-1)的抑制剂开发的,位于线粒体外膜上。 Etomoxir在肝脏中可以作为过氧化物酶体增殖物,增加DNA合成和肝脏生长。因此,除了作为CPT1抑制剂之外,还可以将etomoxir视为PPARα激动剂。 Etomoxir是环氧乙烷羧酸肉碱棕榈酰转移酶I抑制剂的成员,并且已被认为是治疗心力衰竭的治疗剂。急性Etomoxir治疗不可逆地抑制肉碱棕榈酰转移酶I的活性。结果,脂肪酸进入线粒体和β-氧化降低,而胞质脂肪酸积累并且葡萄糖氧化升高。与Etomoxir长时间孵育(24 h)会对几种代谢酶的表达产生不同的影响

体内研究

Etomoxir是游离脂肪酸(FFA)氧化相关关键酶CPT1的抑制剂。 P53与Bax直接相互作用,Bax受Etomoxir抑制,进一步证实了P53和Bax的直接相互作用以及db / db小鼠中介导的FAO介导的线粒体ROS生成。 大鼠每日注射Etomoxir(一种特异性CPT-1抑制剂),以20mg / kg体重持续8天。 Etomoxir处理的大鼠显示心脏CPT-1活性降低44%。 用20mg / kg Etomoxir治疗Lewis大鼠8天不会改变血糖,这与可比的依托咪酯喂养研究相符。 同样,Etomoxir喂养不影响一般生长特征,如体重增加,也不会影响后肢肌肉质量。 然而,在Etomoxir治疗的大鼠中,心脏质量和肝脏肿块均显着增加了11%。

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用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。Etomoxir 是一种有效的肉毒碱棕榈酰基转移酶 (carnitine palmitoyltransferase-I,CPT-1) 抑制剂,还可以将Etomoxir视为PPARα激动剂。可用于肿瘤、糖尿病等科研领域的研究。
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

3.0598 mL

15.2989 mL

30.5979 mL

5 mM

0.6120 mL

3.0598 mL

6.1196 mL

10 mM

0.3060 mL

1.5299 mL

3.0598 mL

经典实验操作(仅供参考)

细胞实验
  • 将Etomoxir溶于DMSO并储存,然后在使用前用适当的培养基稀释。

将大鼠心脏H9c2成肌细胞在含有10%胎牛血清的DMEM中温育直至接近汇合。在一些实验中,在存在或不存在1-80μMEtomoxir的情况下,用DMEM(无血清)将细胞预培养2小时,然后用0.1mM [1-14C]油酸(10μCi/培养皿,以1:1的摩尔比结合BSA)。在其他实验中,将细胞预培养2小时加或减40μMEtomoxir,然后用0.1μM或0.1mM [1,3-3H]甘油(10μCi/培养皿),0.1mM [1-14C]培养2小时,油酸(2μCi/皿,以1:1摩尔比结合BSA),0.1mM [1-14C]棕榈酸(2μCi/皿,以1:1摩尔比结合BSA),28μM[ 3H]乙醇胺(2μCi/培养皿),28μM[甲基-3H]胆碱(2μCi/培养皿),0.4mM [3 H]丝氨酸(20μCi培养皿)或40μM肌醇[10μCi /碟)。除去培养基,细胞用冰冷的盐水洗涤两次,然后用2mL甲醇 - 水(1:1,v / v)从培养皿中收获用于脂质提取。取等分试样的匀浆用于测定细胞中放射性的总摄取量。然后分离磷脂并确定其中的放射性

动物实验

  • 将Etomoxir溶于0.9%(w / v)NaCl中。
  • 小鼠
  • 使用80只雄性C57BLKS / J lar-Leprdb / db小鼠和20只野生型同窝小鼠(8周)。 db / db小鼠随机分为四组:db / db组,Etomoxir组,MitoQ组和PFT-α组。在Etomoxir组中,小鼠每周两次腹膜内注射1 mg / kg Etomoxir。在MitoQ组中,将50μMMitoQ给予水中的小鼠。装有MitoQ的水瓶盖上铝箔,所有瓶子每3天重新灌装一次。在PFT-α组中,小鼠每周两次腹膜内注射1mg / kg PFT-α。 WT小鼠改为用赋形剂施用。实验期为8周。最后,收集外周血样品和骨髓细胞用于测定。
  • 大鼠
  • 本研究中使用体重150-200克的雄性Lewis大鼠。将动物保持在12小时:12小时光照/黑暗周期并随意喂食Purina Chow饮食和水。将大鼠分成两组:(1)对照和(2)Etomoxir。将Etomoxir(20mg / kg体重)溶于0.9%(w / v)NaCl中并腹膜内施用8天。对照大鼠接受盐水。实验前24小时给予最后一次注射。腹膜内注射戊巴比妥和肝素(3:1)混合物麻醉动物。随后,取出心脏进行LCFA摄取研究并分析转运蛋白含量。

【注意
我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。


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CAS 号:124083-20-1
英文名字:Etomoxir
质量标准:>98%,CPT1抑制剂
分子式:C17H23ClO4
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摩尔浓度计算公式:质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
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