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(+)-Etomoxir sodium salt
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(+)-Etomoxir sodium salt;Etomoxir sodium;R)-(+)-乙莫克舍钠盐

分子式:C15H18ClO4.Na  分子量:320.74

简介:(R)-(+)-乙莫克舍钠盐  (R)-(+)-Etomoxir sodium salt 是 Etomoxir sodium salt 的 R 型异构体。Etomoxir 是一种有效的肉碱棕榈酰转移酶 (carnitine palmitoyltransferase-I,CPT-1) 抑制剂。
别名:2-Oxiranecarboxylic acid, 2-[6-(4-chlorophenoxy)hexyl]-, sodium salt (1:1), (2R)
物理性状及指标:


外观:……………………………白色至类白色固体
溶解性:………………………..DMSO   64 mg/mL (199.53 mM);Water 64 mg/mL warmed (199.53 mM)
Ethanol 13 mg/mL (40.53 mM)
纯度:………………………….. >98%,CPT1抑制剂
储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥
生物活性

产品描述

Etomoxir是不可逆的肉碱棕榈酰基转换酶(CPT-1)的抑制剂,肉碱棕榈酰基转换酶位于线粒体内膜的外侧。

靶点

CPT-1 

PPARα 

体外研究

Etomoxir还是PPARα的直接激动剂。Etomoxir与CPT-1的催化部位不可逆地结合。抑制CPT-1活性,上调脂肪酸氧化酶活性。Etomoxir对转录的影响可归因于1.能量代谢的变化,增加葡萄糖的利用;2. PPARα的激活。Etomoxir减少MOG特异性T细胞的促炎性细胞因子的产生并促进其凋亡。Etomoxir在小儿胶质母细胞瘤细胞系SF188中减少其耗氧率和ATP、NADPH生成。

体内研究

Etomoxir与其他已知的PPARα激动剂类似,对肾脏的缺血/再灌注损伤具有保护作用。Etomoxir被开发出来用于治疗非胰岛素依赖型糖尿病。在灌注了脂肪酸的大鼠心脏中(与长链酰基肉碱水平的改变无关),etomoxir能通过增加葡萄糖的利用率来加快其功能修复。对大鼠予以etomoxir的慢性治疗,可增加其心脏中SR Ca2+-ATPase活性、钙离子吸收率、活性Ca2+泵E~P的数目、SERCA2蛋白以及SERCA2 mRNA丰度。低剂量的etomoxir对超负荷心脏的收缩和舒张率有特异性作用。在肝脏中,Etomoxir可促进氧化物酶体增殖,增强DNA合成和肝脏生长。经Etomoxir处理的小鼠在神经中枢系统中减少免疫细胞的浸润,仅有少量巨噬细胞、活化的小神经胶质或T细胞存在,同时减少炎症反应和脱髓鞘反应。Etomoxir抑制了脂肪酸氧化,延长了同基因的恶性胶质瘤小鼠的寿命,减缓了其肿瘤生长。Etomoxir延迟了胶质瘤的发生和发展。Etomoxir已进行过临床I/Ⅱ期研究,用于治疗中度充血性心力衰竭。目前试验被终止,因为有4名患者(226名试验人员)在用药后引起了高水平的肝脏转氨酶,这一副作用的风险使这一药物潜在的治疗效果被否决。

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用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。Etomoxir是不可逆的肉碱棕榈酰基转换酶(CPT-1)的抑制剂。PPARα活化剂。可用于肿瘤、糖尿病等科研领域的研究。
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

3.1178 mL

15.5890 mL

31.1779 mL

5 mM

0.6236 mL

3.1178 mL

6.2356 mL

10 mM

0.3118 mL

1.5589 mL

3.1178 mL

50 mM

0.0624 mL

0.3118 mL

0.6236 mL

经典实验操作(仅供参考)

细胞实验
  • Cell lines: 脾细胞
  • Concentrations: 100 μM
  • Incubation Time: 72 h
  • Method:

对C57BL/6小鼠皮下注射200 μg MOG35-55肽段,赋予其免疫性。14天后,分离其脾细胞并以一定的细胞密度进行培养,培养基为含高浓度(4.5 g/L)或低浓度(1 g/L)葡萄糖、10% FBS、50 μg/ml MOG peptide、25 ng/ml IL-12以及100μMvehicle(对照)或etomoxir的DMEM培养基。72小时后,收集细胞进行APO-BrdU染色,其上清液用于ELISA实验。(MOG:髓鞘少突胶质细胞糖蛋白)

动物实验

  • Animal Models: C57BL6/J小鼠
  • Formulation: 无菌水
  • Dosages: 15 mg/kg
  • Administration: 腹腔注射

【注意
我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。


我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。

CAS 号:828934-41-4
英文名字:(+)-Etomoxir sodium;R)-(+)-乙莫克舍钠盐
质量标准:>98%,CPT1抑制剂
分子式:C₁₅H₁₈ClNaO₄
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摩尔浓度计算公式:质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
质量(g
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浓度 (mol/L)
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分子量 (g/mol)
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