欢迎来到美仑生物
x
添加子账号
用户名 :
手机号 :
密码:
确认密码:
全国免费服务电话 400-659-9898
非常规包装或大包装请单独咨询
BI 2536
总货号: MB3355
货号 规格 库存 发货时间
5MG [¥800.00] :¥800.00
15
现货
25MG [¥2600.00] :¥2600.00
15
现货
数量
-
+
 
立即购买
加入购物车
产品问答
产品简介
产品参数
质检证书
产品图谱
摩尔浓度计算器
相关论文
BI-2536

分子式:C28H39N7O3   分子量:521.66


产品描述

BI 2536是有效的Plk1抑制剂,IC500.83 nM,比作用于Plk2  Plk3选择性分别高411倍。

靶点

Plk1

         

IC50

0.83 nM

         

体外研究

除了Plk1, BI 2536也抑制 Plk2 Plk3活性,只是抑制程度低点,IC50分别为3.5 nM9.0 nMBI 2536比一组63种其他蛋白激酶(IC50>10 μM)选择性高1000多倍。BI 2536 10 nM  100 nM剂量作用于HeLa细胞,抑制有丝分裂中心体中γ-微管蛋白招募和Apc6 磷酸化,抑制染色体臂中释放黏结蛋白诱导产生单极主轴,及一些依赖Plk1的其他有丝分裂过程。与作用于Plk1 RNAi效果相一致, BI 2536处理HeLa细胞,使细胞周期停在G2/M随后DNA分解及凋亡,且累积断裂的PARP p85片段,这种作用存在浓度依赖性。BI 2536抑制一组32种人肿瘤细胞系生长,EC502-25 nM,抑制指数生长的hTERT-RPE1,人脐静脉内皮细胞 (HUVECs),和正常大鼠肾脏(NRK) 细胞的增殖,EC5012-31 nMBI 2536 抑制Plk1,降低甲状腺未分化癌(ATC)细胞如 CAL62, OCUT-1, SW1736, 8505C, ACT-1 的生长的生长和活力,EC501.4-5.6 nM

体内研究

BI 2536静脉注射给药多种移植瘤模型,每周一次或两次,效果都很好,通过使细胞周期停滞而抑制细胞增殖,随后诱导肿瘤细胞死亡。BI 2536 50 mg/kg剂量处理HCT 116移植瘤,每周一次或两次,显著抑制肿瘤生长,T/C 分别为15%0.3%BI 2536每周处理两次BxPC-3A549模型,也显著抑制肿瘤生长,T/C分别为5% 14%

溶解性

DMSO 104 mg/mL (199.36 mM)Water  InsolubleAlcohol  104 mg/mL (199.36 mM)

稳定性

2 -20°C粉状,6-80°C溶于DMSO

特征

BI 2536是第一个有效的Plk1选择性抑制剂,抑制 Plk1的标记。


我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。
CAS 号:755038-02-9
英文名字:BI2536
质量标准:>98%,Plk1抑制剂
分子式:C28H39N7O3
请输入货号:
请输入批号:
摩尔浓度计算器 (本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系)
摩尔浓度计算公式:质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
质量(g
=
浓度 (mol/L)
x
体积 (L)
x
分子量 (g/mol)
相关产品
暂无相关产品!
最近浏览
暂无相关产品!
www.meilune.com 显示
该产品库存不足,货期请与我司直接联系 400-659-9898 ,或直接进行缺货登记
确认
取消
添加缺货登记
订购商品 :
订购数量 :
订购描述 :
联系人 :
电子邮箱 :
联系电话 :
确认
重置