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PF-06463922
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PF-06463922;PF06463922
分子式:C21H19FN6O2   分子量:406.41

简介: 劳拉替尼  PF-06463922 是一种有效的,ALK/ROS1 双抑制剂,抑制ROS1 ,野生ALK 和 突变ALK (L1196M) 的 Ki 分别为0.02 nM,0.07 nM 和 0.7 nM。
别名:Lorlatinib;PF06463922;劳拉替尼(10R)-7-Amino-12-fluoro-2,10,16-trimethyl-15-oxo-10,15,16,17-tetrahydro-2H.8,4-(metheno)pyrazolo[4,3.h][2,5,11]-benzoxadiazacyclotetradecine-3-carbonitrile
物理性状及指标:
外观:………………白色至类白色粉末
溶解性:……………DMSO 81 mg/mL warmed (199.3 mM);Water Insoluble;Ethanol 30 mg/mL warmed (73.81 mM)
含量:………………>98%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥 

运输条件:2~8℃运输
生物活性

产品描述

PF-06463922是一个强效的,双重 ALK/ ROS1的抑制剂,对ROS1, ALK (WT), 以及ALK (L1196M)的Ki分别为<0.02 nM, <0.07 nM, 和0.7 nM。

靶点

ROS1 
(Cell-free assay)

ALK 
(Cell-free assay)

ALK (L1196M) 
(Cell-free assay)

LTK (TYK1) 
(Cell-free assay)

FER 
(Cell-free assay)

 

<0.02 nM(Ki)

<0.07 nM(Ki)

0.07 nM(Ki)

2.7 nM

3.3 nM

体外研究

PF-06463922对ALK和大量ALK临床突变型表现出显著的细胞活性,IC50范围为0.2 nM-77 nM。在含有SLC34A2-ROS1 融合物的HCC78人NSCLC细胞和表达人CD74-ROS1的BaF3-CD74-ROS1细胞中,PF-06463922显著抑制细胞增殖,并诱导细胞凋亡。 在含有非突变型ALK或突变型ALK融合物的NSCLC 细胞中,PF-06463922也表现出有效的生长抑制活性,并诱导细胞凋亡。

体内研究

在大鼠体内,PF-06463922显示出低血浆清除率,适度的分布容积,合理的半衰期,对低P-糖蛋白1介导的外排敏感性低,且生物利用度为100%。在体内,表达人CD74-ROS1 和 Fig-ROS1的NIH3T3异种移植模型中,PF-06463922表现出细胞减少性抗癌作用,通过抑制ROS1磷酸化和下游信号分子,以及对肿瘤中细胞周期蛋白D1的抑制发挥作用。在负荷肿瘤移植物,过表达EML4-ALK,EML4-ALK-L1196M,EML4-ALK-G1269A,EML4-ALK-G1202R 或NPM-ALK的小鼠体内,PF-06463922也表现出显著的抗肿瘤活性。

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PF-06463922

用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。Lorlatinib (PF-06463922)是一种有效的、选择性的、可穿透性的抗间变性淋巴瘤激酶(ALK)和c-ros致癌基因1 (ROS1)的抑制剂,对在crizotinib耐药患者中发现的大多数已知的ALK和ROS1突变体具有很强的活性。本品适用于该领域科研实验。
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.4606 mL

12.3028 mL

24.6057 mL

5 mM

0.4921 mL

2.4606 mL

4.9211 mL

10 mM

0.2461 mL

1.2303 mL

2.4606 mL

50 mM

0.0492 mL

0.2461 mL

0.4921 mL

【注意 】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。


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CAS 号:1454846-35-5
英文名字:PF06463922
质量标准:>98%,双重 ALK/ ROS1的抑制剂
分子式:C21H19FN6O2
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摩尔浓度计算公式:质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
质量(g
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浓度 (mol/L)
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