欢迎来到美仑生物
x
添加子账号
用户名 :
手机号 :
密码:
确认密码:
全国免费服务电话 400-659-9898
非常规包装或大包装请单独咨询
Defactinib
总货号: MB3324
货号 规格 库存 发货时间
5MG [¥860.00] :¥860.00
15
现货
25MG [¥2200.00] :¥2200.00
15
现货
数量
-
+
 
立即购买
加入购物车
产品问答
产品简介
产品参数
质检证书
产品图谱
摩尔浓度计算器
相关论文

VS-6063;PF-04554878;Defactinib     
分子式:C20H21F3N8O3S  分子量:510.49
简介:Defactinib 是一种新型 FAK 抑制剂,抑制 FAK 在 Tyr397 位点磷酸化,这种作用具有时间和剂量依赖性。
别名:VS-6063; PF-04554878;Benzamide, N-methyl-4-[[4-[[[3-[methyl(methylsulfonyl)amino]-2-pyrazinyl]methyl]amino]-5-
(trifluoromethyl)-2-pyrimidinyl]amino]-
物理性状及指标:
外观:………………白色至类白色粉末
溶解性:……………DMSO:5 mg/mL warmed (9.79 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
含量:………………>98%

储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥 

运输条件:2~8℃运输
作用机理:
本品能够以AKT依赖性的方式,通过降低YB-1磷酸化和随后的CD44,增强紫杉类耐药性细胞的化学敏感性。以时间和剂量依赖性的方式,在Tyr397位点抑制FAK磷酸化。RPPA数据显示,本品能够减少紫杉类耐药性细胞株中AKT和YB-1蛋白的水平。
生物活性

产品描述

Defactinib (VS-6063, PF-04554878)是一种选择性,且口服有效的FAK抑制剂。

靶点

FAK

体外研究

在紫杉醇敏感的(SKOV3ip1)和紫杉醇耐药的(SKOV3-TR)细胞系中,VS-6063显著抑制pFAK (Tyr397)表达。VS-6063和紫杉醇结合协同减少增殖,增加SKOV3ip1,SKOV3-TR,HeyA8 和HeyA8-MDR细胞的凋亡。VS-6063 和Y15结合协同降低甲状腺癌细胞系的生存能力,集落形成,和细胞黏附。

体内研究

在PTX敏感和PTX耐药模型中,VS-6063 (50 mg/kg p.o.)与紫杉醇合用增强生长抑制作用。

美仑相关产品推荐

MB1178

紫杉醇

MB1178-S

紫杉醇(标准品)

MB3966

PF-00562271

MB2682

PF-562271

MB3968

PF-573228

MB3965

TAE226 (NVP-TAE226)


用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。本品是一种强效的FAK激酶磷酸化抑制剂,能通过AKT依赖性通路克服YB1介导的紫杉醇耐药性。本品和紫杉醇结合应用,显著降低了细胞增殖,加速了细胞凋亡,使肿瘤重量减少了92.7%到97.9%。
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

1.9589 mL

9.7945 mL

19.5890 mL

5 mM

0.3918 mL

1.9589 mL

3.9178 mL

10 mM

-

-

-

50 mM

-

-

-

经典实验操作(仅供参考)

细胞实验:
  • Cell lines: SKOV3ip1,SKOV3-TR,HeyA8 和 HeyA8-MDR 细胞
  • Concentrations: ~10 μM
  • Incubation Time: 96 小时
  • Method: 卵巢癌细胞用逐渐增加浓度的VS-6063处理96小时,然后进行MTT测定。结果通过重复三次实验证实。

动物实验:

  • Animal Models: 负荷 SKOV3ip1,SKOV3-TR,HeyA8 或 HeyA8-MDR 肿瘤的小鼠
  • Formulation: PBS
  • Dosages: 50 mg/kg
  • Administration: p.o.

【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。


我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款

CAS 号:1073154-85-4
英文名字:VS-6063; PF-04554878
质量标准:>98%,FAK激酶磷酸化抑制剂
分子式:C20H21F3N8O3S
请输入货号:
请输入批号:
摩尔浓度计算器 (本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系)
摩尔浓度计算公式:质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
质量(g
=
浓度 (mol/L)
x
体积 (L)
x
分子量 (g/mol)
相关产品
暂无相关产品!
最近浏览
暂无相关产品!
www.meilune.com 显示
该产品库存不足,货期请与我司直接联系 400-659-9898 ,或直接进行缺货登记
确认
取消
添加缺货登记
订购商品 :
订购数量 :
订购描述 :
联系人 :
电子邮箱 :
联系电话 :
确认
重置