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LOXO-101
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LOXO-101; Larotrectinib  
分子式: C21H22F2N6O2    分子量: 428.44

简介: LOXO-101是一种原肌球蛋白受体激酶(TRK)的选择性抑制剂。
别名: LOXO 101; LOXO-101; LOXO101; ARRY-470; ARRY470; ARRY 470; larotrectinib;N-[5-[(2R)-2-(2,5-difluorophenyl)-1-pyrrolidinyl]pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3- yl]-3-hydroxy-, (3S)-
物理性状及指标:
外观:………………黄色固体
溶解性:……………DMSO: ≥ 4.6 mg/mL;Water :insoluble;Ethanol :insoluble
含量:………………>98%

储存条件:-20 ℃,避光防潮密闭干燥

运输条件:2~8℃运输

生物活性
LXO-101是一种有效的ATP竞争性Trk抑制剂,其在低纳摩尔范围内具有IC50S,用于抑制所有Trk家族成员在结合和细胞分析中,对其他激酶具有100X选择性,对TrkA、TrkB和TrkC激酶具有2至20 nm的细胞效价。在体内:单剂量(30 mg/kg)的LXO-101减少TrkA酪氨酸磷酸化和肿瘤中的下游信号转导(PERK)>80%。在该模型中,LXO-101耐受性高达200 mg/kg/天,持续14 d。在体外:LoXO-101被评价为靶向激酶抑制剂对226个非Trk激酶的抑制作用,在1000 nm的化合物浓度和每种酶的KM附近的ATP浓度。LXO-101仅对一种非Trk激酶(TNK2 IC50=576 nm)表现出50%以上的抑制作用。

用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。Larotrectinib,又名ARRY-470和LXO-101,是一种口服可生物利用的、有效的ATRP竞争性抑制剂TrkA、TrkB和TrkC。LXO-101具有在低纳摩尔范围内的IC50值,用于抑制所有三个Trk家族成员在结合和细胞分析中,与其他激酶相比具有100X选择性,并且在非临床模型中显示了可接受的药物性质和安全性。神经营养因子受体TRK家族、TrkA、TrkB和TrkC(分别由NTrk1、NTrk2和NTrk3基因编码)及其神经营养素配体调节神经元的生长、分化和存活。
储液配置:

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.3340 mL

11.6702 mL

23.3405 mL

5 mM

0.4668 mL

2.3340 mL

4.6681 mL

10 mM

0.2334 mL

1.1670 mL

2.3340 mL

【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款

CAS 号:1223403-58-4
英文名字:Larotrectinib
质量标准:>98%,BR
分子式:C21H22F2N6O2
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