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Enzalutamide (MDV3100)
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MDV-3100;Enzalutamide (MDV3100)     
分子式:C21H16F4N4O2S 分子量: 464.44

简介:恩杂鲁胺  Enzalutamide (MDV3100) 是一种雄激素受体 (androgen receptor (AR)) 拮抗剂,在LNCaP前列腺细胞中抑制AR 的 IC50 值为36 nM。
别名:MDV3100;Benzamide, 4-[3-[4-cyano-3-(trifluoromethyl)phenyl]-5,5-dimethyl-4-oxo-2-thioxo-1-imidazolidinyl]-2- fluoro-N-methyl
物理性状及指标:
外观:………………白色至类白色粉末
溶解性:……………DMSO:92 mg/mL warmed (198.08 mM);Water Insoluble;Ethanol  Insoluble
含量:………………>98%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
生物活性

产品描述

Enzalutamide (MDV3100)是一种androgen-receptor (AR)拮抗剂,在 LNCaP细胞中IC50为36 nM。

靶点

Androgen Receptor 
(LNCaP cells)

36 nM

体外研究

Enzalutamide是雄激素受体(AR)拮抗剂,IC50为36 nM。在加入16β-[18F]氟-5α-DHT (18-FDHT)的竞争性实验中发现作用于AR时Enzalutamide比bicalutamide具有更高的亲和力。而Enzalutamide作用于LNCaP/AR(AR-过量表达)前列腺细胞时没有效果。在亲本LNCaP细胞中,Enzalutamide抑制前列腺特异性抗原(PSA)和跨膜丝氨酸蛋白酶2(TMPRSS2) 的产生,及抑制它们与合成的雄激素R1881 结合。Enzalutamide可抑制突变AR蛋白(W741C, 741位上的Trp突变为Cys)的翻译活性。MDV310也阻断核转位和配位受体复合物招募辅激活因子。

体内研究

Enzalutamide处理携带LNCaP/AR移植瘤的阉割雄鼠,按鼠体重,每千克处理10mg MDV310,可诱导肿瘤的明显退化。

用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。恩杂鲁胺  Enzalutamide (MDV3100) 是一种雄激素受体 (androgen receptor (AR)) 拮抗剂,可作为治疗相关 前列腺癌、肿瘤等科研领域实验试剂。
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.1531 mL

10.7657 mL

21.5313 mL

5 mM

0.4306 mL

2.1531 mL

4.3063 mL

10 mM

0.2153 mL

1.0766 mL

2.1531 mL

50 mM

0.0431 mL

0.2153 mL

0.4306 mL

经典实验操作(仅供参考)

激酶实验:

AR受体实验:
在抗激素的前列腺癌细胞系中通过人工AR反应报告分子系统测定Enzalutamide。在这个系统中,前列腺癌LNCaP细胞稳定表达AR,表达的AR水平比体内自身产生的AR水平高5倍多。外界合成的AR和体内自身产生的AR有着相似的特性,都能稳定与合成的雄激素R1881作用。AR过量表达的细胞也能含有AR反应报告分子,这些细胞的报告分子活性显示抗激素前列腺癌的特性。在含100 pM R1881时测定Enzalutamide的抗性。LNCaP细胞供养在含有10%胎牛血清的Iscove's培养基中。在用Enzalutamide处理的前两天,细胞在含活性炭处理的胎牛血清(CS-FBS)Iscove's培养基中生长,用于除去雄激素。细胞在培养基上分裂和生长,培养基含有10% CS-FBS,100 pM R1881,及增加浓度的Enzalutamide。温育两天后,测定报告分子活性。

细胞实验:

Cell lines: LNCaP或LNCaP/AR细胞

  • Concentrations: 10 μM 左右
  • Incubation Time: 1-4天
  • Method: 用DMSO稀释Enzalutamide。LNCaP或LNCaP/AR细胞(104细胞/每孔)缺乏雄激素,在含有5-10%活性炭处理的血清培养基上生长3到5天。然后在5-10%活性炭处理的血清培养基中加入不同浓度(1到10000 nM)Enzalutamide处理细胞。

动物实验:

Animal Models: 雄激素非依赖性LNCaP/HR移植瘤雄性SCID鼠

  • Formulation: Enzalutamide在1%羧甲基纤维素,0.1% Tween-80, 及5% DMSO中配制成
  • Dosages: 10 mg/kg
  • Administration: 每天饲喂处理

【注意
我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。


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CAS 号:915087-33-1
英文名字:MDV-3100
质量标准:>98%,雄激素受体(AR)拮抗剂
分子式:C21H16F4N4O2S
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