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CB-839
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化学数据

 


分子量

571.57

化学式

  C26H24F3N7O3S

CAS

1439399-58-2

稳定性

3年 -20℃粉状

6个月-80℃溶于溶剂

溶解性 (25°C) *

体外

DMSO

100 mg/mL warming (174.95 mM)

<1 mg/mL (<1 mM)

乙醇

<1 mg/mL (<1 mM)

体内

   

* <1 mg/ml 指产品微溶或不溶


生物活性


产品描述

CB-839 是一种有效的,选择性的,口服生物可利用的 glutaminase 抑制剂,对重组人GAC的 IC50 为 24 nM。Phase 1。

靶点

glutaminase

         

IC50

24 nM

         

体外研究

CB-839表现出时间依赖性和缓慢可逆的动力学特性。与rHu-GAC预培养1小时后,CB-839抑制谷氨酰胺酶的IC50值<50 nmol/L,至少比BPTES低13倍。CB-839对三阴性乳腺癌(TNBC)细胞系,HCC-1806,具有抗增殖活性,而对雌激素受体阳性细胞系,T47D,没有抗增殖活性。

体内研究

在小鼠TNBC模型中,单剂CB-839 (200 mg/kg, p.o.)抑制相对于载体对照61%的肿瘤生长。在小鼠JIMT-1异种移植模型中,CB-839单独用药(200 mg/kg, p.o.)导致相对载体对照54%的肿瘤生长抑制(TGI),CB-839 (200 mg/kg, p.o.)和paclitaxel (10 mg/kg, p.o.)联合用药很大程度上抑制肿瘤的再生长,相对于载体对照,引起100%的肿瘤生长抑制(TGI)。

特征

 


推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以并不保证其有效性)

 

激酶实验:

CB-839对rHu-GAC的抑制

酶活性在包含50 mM Tris-Acetate pH 8.6,150 mM K2HPO4,0.25 mM EDTA,0.1 mg/mL牛血清蛋白,1 mM DTT,2 mM NADP+ 和0.01% Triton X-100的实验缓冲液中测量。为测量抑制,抑制剂(在DMSO中制备)首先与谷氨酸盐和谷氨酸脱氢酶(GDH)预混合,反应通过加入rHu-GAC启动。终反应包含2 nM rHu-GAC,10 mM谷氨酸盐,6 units/mL GDH和2% DMSO。NADPH的产生通过每15分钟的荧光反应(Ex340/Em460 nm)在SpectraMax M5e酶标仪上监测。相对荧光单元(RFU)使用NADPH标准曲线转化为NADPH浓度(µM)单位。每个试验板结合对照反应监测谷氨酸盐(1到75 µM)与NADP+通过GDH转化为α-酮戊二酸与NADPH。在这些试验条件下,高达75 µM谷氨酸盐按照化学计量通过GDH转化为α-酮戊二酸/NADPH。初反应速度通过将每个反应进行曲线前5分钟拟合为直线计算。抑制曲线拟合为四参数剂量反应方程:活性百分比=底部+(顶部-底部)/(1+10^((LogIC50-X)*HillSlope))。

 

细胞试验:

细胞系

HCC1806,MDA-MB-231,和T47D细胞

浓度

1 mM

处理时间

72 h

方法

对于活性试验,所有细胞系用指示浓度的CB-839处理72小时,并使用Cell Titer Glo分析抗增殖作用。

 

动物实验:

动物模型

负荷TNBC或JIMT-1异种移植物的雌性Scid/Bg小鼠

配制

含25% (w/v) 羟丙基-b-环糊精(HPBCD)的 10 mmol/L柠檬酸盐,pH 2

剂量

200 mg/kg

给药处理

p.o.

 

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

 

小鼠

大鼠

豚鼠

仓鼠

重量 (kg)

0.02

0.15

1.8

0.4

0.08

10

体表面积 (m2)

0.007

0.025

0.15

0.05

0.02

0.5

Km 系数

3

6

12

8

5

20

动物A (mg/kg) = 动物B (mg/kg) × 

动物B的Km系数

动物A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将白藜芦醇用于小鼠的剂量22.4 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将22.4 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到白藜芦醇用于大鼠的等效剂量为11.2 mg/kg。


大鼠剂量 (mg/kg) = 小鼠剂量 (22.4 mg/kg) × 

小鼠的Km系数(3)

 = 11.2 mg/kg

大鼠的Km系数(6)

 

参考文献

[1] Gross MI, et al. Mol Cancer Ther. 2014, 13(4):890-901.


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CAS 号:1439399-58-2
英文名字:CB839
质量标准:>98%,glutaminase 抑制剂
分子式:C26H24F3N7O3S
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