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Calcipotriol
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Calcipotriol;卡泊三醇 
分子式:C27H40O3.H2O   分子量: 430.63

简介: 卡泊三醇一水合物  Calcipotriol是1,25-Dihydroxyvitamin D3类似物,可作用于银屑病
别名:1,3-Cyclohexanediol, 5-[(2E)-2-[(1R,3aS,7aR)-1-[(1R,2E,4S)-4-cyclopropyl-4-hydroxy-1-methyl-2-buten-1- yl]octahydro-7a-methyl-4H-inden-4-ylidene]ethylidene]-4-methylene-, hydrate (1:1), (1R,3S,5Z)-
物理性状及指标:
外观:………………白色至类白色固体
溶解性:……………10 mM in DMSO
含量:………………>98%

储存条件:2-8 ℃,避光防潮密闭干燥
生物活性

卡泊三醇一水合物是一种合成的VitD3类似物,对维生素D受体具有高亲和力。体内研究表明当NHEK细胞不用IL-17A或IL-22刺激时,Calcipotriol略微增强(0.2nM)IL-8mRNA表达或没有效果(2-20nM)。 IL-17A和IL-22的加入显着增加了IL-8的mRNA表达,证实了我们之前的研究。 卡泊三醇以2,20和40nM以剂量依赖性方式抑制这种增强的IL-8mRNA表达。 用药物处理天然杀伤(NK)细胞调节它们的NK细胞毒性受体或KIR的表达。 用100,10或1ng / mL的1,25(OH)2D3,Calcipotriol或FTY720预处理人NK细胞4小时。 所有三种浓度的1,25(OH)2D3,Calcipotriol和FTY720在孵育4小时后显着上调NK细胞表面NKp30的表达。体外研究证明除Diclofenac加DFMO加Calcipotriol组外,每组中32只动物中有1只死亡,其中所有动物均存活。 生存在各组之间平均分配。 与安慰剂(线性回归模型)相比,用双氯芬酸加卡泊三醇(p = 0.018)和双氯芬酸加DFMO加卡泊三醇(p = 0.002)治疗的组的体重增加显着更小。

用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。 卡泊三醇一水合物是一种合成的VitD3类似物,对维生素D受体具有高亲和力。可用于相关领域的科研实验。
经典实验操作(仅供参考)

细胞实验

将卡泊三醇溶解在DMSO中并储存,然后在使用前用适当的培养基稀释。
正常人表皮角质形成细胞(NHEK)在无血清角质形成细胞生长培养基Epilife中生长,并在所有实验中在第三代使用。 实验前48小时省略生长补充剂。 作为对照,将IL-17A和IL-22加入或不加入细胞中。 用IL-17A(200ng / mL)和/或IL-22(200ng / mL)刺激培养的NHEK细胞,然后在0.2-40nM存在或不存在Calcipotriol的情况下共孵育以测试其调节作用。 3天后收获细胞并进行实时定量PCR(qPCR)。 还收集培养物上清液并在-80℃冷冻直至用于ELISA。

动物实验

卡泊三醇用蒸馏水(1:4混合物:水)稀释5倍(小鼠)
小鼠
使用160只雌性SKH-1无毛小鼠(6-7周龄)。在UV处理后,将没有肿瘤的小鼠随机分成五组,四个化学预防组(双氯芬酸加DFMO;双氯芬酸加卡泊三醇; DFMO加骨化三醇;和双氯芬酸加DFMO加卡泊三醇)和一个安慰剂组(皮肤洗剂)。本研究中使用的安慰剂组与早期研究中使用的相同。每天一次,每周五天,用测试混合物处理小鼠,共17周。将测试混合物局部施用于小鼠的背部表面。用移液管施加10微升,然后将混合物摩擦到皮肤上。这相当于治疗中每种活性物质的以下剂量:双氯芬酸100μg/周(未稀释30 mg / g),骨化三醇0.166μg/周(未稀释50μg/ g),二氟甲基鸟氨酸463.3μg/周( DFMO)(未稀释139mg / g)。

【注意
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CAS 号:147657-22-5
英文名字:卡泊三醇
质量标准:>98%,一水物,BR
分子式:C27H40O3.H2O
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