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PR-619
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PR619、PR-619; 2,6-二氨基-3,5-二硫氰基吡啶           
分子式:C7H5N5S2  分子量: 223.28

简介:PR-619 是一种 DUB 抑制剂,作用于 USP4,USP8,USP7,USP2 和 USP5,EC50 分别为 3.93,4.9,6.86,7.2 和 8.61 μM。
别名:2,6-Diamino-3,5-dithiocyanopyridine;2,6-Diamino-3,5-dithiocyanopyridine, Thiocyanic acid C,C′-(2,6-diamino-3,5-pyridinediyl) ester; 2,6-Diaminopyridine-3,5-bis(thiocyanate)
物理性状及指标:
外观:………………白色至类白色粉末
溶解性:……………DMSO:45 mg/mL (201.54 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
含量:………………>98%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
生物活性

产品描述

PR-619是一种非选择性的,deubiquitinylating enzymes (DUBs)可逆抑制剂,无细胞试验中EC50为1-20 μM。

靶点

JOSD2
(Cell-free assay)

SENP6 core
(Cell-free assay)

UCH-L3
(Cell-free assay)

USP4
(Cell-free assay)

USP8
(Cell-free assay)

 

1.17 μM(EC50)

2.37 μM(EC50)

2.95 μM(EC50)

3.93 μM(EC50)

4.90 μM(EC50)

体外研究

PR-619是可渗透细胞的,吡啶类广谱DUB抑制剂,靶向作用于ATXN3, BAP1, JOSD2, OTUD5, UCH-L1, UCH-L3, UCH-L5/UCH37, USP1, 2, 4, 5, 7, 8, 9X, 10, 14, 15, 16, 19, 20, 22, 24, 28, 47, 48, VCIP135, YOD1, 及deISGylase PLpro, deNEDDylase DEN1, 和deSUMOlyase SENP6。PR-619作用于HEK293T细胞,提高整体的蛋白质泛素化,这种作用存在剂量和时间依赖性(20到150μM,0.5到20小时)。PR619处理,上调K48和K63连接的多聚泛素链。PR-619诱导HCT116细胞死亡,EC50为6.3 μM。

用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。PR-619 是一种 DUB 抑制剂,作用于 USP4,USP8,USP7,USP2 和 USP5,可用于相关领域的科研实验。
储液配置

浓度/体积/质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

4.4787 mL

22.3934 mL

44.7868 mL

5 mM

0.8957 mL

4.4787 mL

8.9574 mL

10 mM

0.4479 mL

2.2393 mL

4.4787 mL

50 mM

0.0896 mL

0.4479 mL

0.8957 mL

经典实验操作(仅供参考)

激酶实验:

Ub-PLA2 实验:
20 mM Tris-HCl, pH 8.0,2 mM CaCl2 和2 mM β-巯基乙醇(DUB 实验 buffer)中的重组酶与PR-619或P22077在96孔板中预温育30分钟,然后加入Ub-PLA2和NBD C6-HPC。在室温下使用荧光酶标仪监测线性范围内释放的荧光产物。空白组(2%(v/v) DMSO)和10 mM N-ethylmaleimide作为对照。观察到抑制≥60%,使用S形曲线剂量反应方程测定EC50值。

细胞实验:

  • Cell lines: HCT116, HEK293T
  • Concentrations: 0.5-50 μM
  • Incubation Time: 72 小时
  • Method: 72小时后, 每孔加入在PBS中制备的0.2 mg/mL Resazurin,细胞再温育3-6小时。使用Ex=535 nm 和Em=590 nm过滤器在荧光计上测量Resazurin还原产物的荧光值。使用Prism计算 EC50值。

【注意
我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。


我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。

CAS 号:2645-32-1
英文名字:2,6-二氨基-3,5-二硫氰基吡啶
质量标准:>98%,广谱的DUB抑制剂
分子式:C7H5N5S2
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质量(g
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浓度 (mol/L)
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