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Azilsartan Medoxomil
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Azilsartan Medoxomil 
分子式:C30H24N4O8   分子量: 568.53

简介: 阿齐沙坦  Azilsartan酯(TAK 491)是口服活性的1型血管紧张素II受体拮抗剂,IC50为0.62 nM。
别名:TAK-491 ;Azilsartan Medoxomil
物理性状及指标:
外观:………………白色至米色粉末
溶解性:……………DMSO:114 mg/mL (200.51 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
含量:………………>98%

储存条件:-20 ℃,避光防潮密闭干燥
生物活性

产品描述

Azilsartan Medoxomil是一种有效的angiotensin II type 1 (AT1) receptor(血管紧张素II 1型受体)拮抗剂,抑制RAAS比作用于AT2选择性高10,000倍以上,用于治疗高血压。

靶点

AT1

IC50

2.6 nM

体外研究

Azilsartan medoxomil是一种前药,在肠道和血浆中通过酯水解能够迅速转化为活性部分,azilsartan (TAK-536)。 在血管平滑肌和肾上腺中,Azilsartan选择性阻断血管紧张素II与AT1(1型血管紧张素II)受体的结合,从而促进血管舒张并降低醛固酮的效果。Azilsartan是AT1受体的高选择性拮抗剂,IC50为2.6 nM,对AT1受体的亲和力是AT2受体的10,000多倍,并且对其它心脏受体或离子通道没有亲和力。Azilsartan的抑制作用在游离化合物冲洗后仍然存在(IC50值为7.4 nM)。Azilsartan也会抑制血管紧张素II诱导的肌醇-1-磷酸(IP1)在细胞水平测定中的积累,IC50值为9.2 nM,并且这种作用耐冲洗(IC50值为81.3 nM)。

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用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。阿齐沙坦  Azilsartan酯(TAK 491)是口服活性的1型血管紧张素II受体拮抗剂。可用于相关领域的科研实验。
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

1.7589 mL

8.7946 mL

17.5892 mL

5 mM

0.3518 mL

1.7589 mL

3.5178 mL

10 mM

0.1759 mL

0.8795 mL

1.7589 mL

50 mM

0.0352 mL

0.1759 mL

0.3518 mL

经典实验操作(仅供参考)

激酶实验:

放射性配体结合:
放射性结合试验通过使用人AT1受体涂层的包含4.4到6.2 fmol的受体/孔(10 微克膜蛋白/孔)的微孔反应板进行。膜包被的孔在45微升包含不同浓度测试化合物的测试缓冲液(50 mM Tris-HCl,5 mM MgCl2,1 mM EDTA,和0.005% CHAPS,pH 7.4)中于室温下进行培育。90分钟后,将5微升溶解在测试缓冲液中的125I-Sar1-Ile8-AII (终浓度0.6 nM)加入到孔中,并将板培育5小时。在每个步骤中,板在板振荡器上短暂轻缓地摇晃。

细胞实验:

  • Cell lines: COS-7
  • Concentrations: ~10 nM
  • Incubation Time: 2小时
  • Method: 肌醇1-磷酸积累的测量。人类AT1表达质粒转染24小时后,通过改变培养基中饥饿缓冲液(1 mM CaCl2,0.5 mM MgCl2,4.2 mM KCl,146 mM NaCl,5.5 mM 葡萄糖,和10 mM HEPES,pH 7.3)使细胞饥饿。随后,溶解在饥饿缓冲液中的5微升/孔的测试化合物以指示浓度加入到细胞中,并将其按指示时间预处理。饥饿处理2小时后,LiCl加入到终浓度为50 mM,含有或不含血管紧张素II 10 nM,细胞在37°C下按照指示时间进一步培育。冲刷实验中,在血管紧张素II刺激前,用100微升/孔的饥饿缓冲液清洗细胞以除去未结合的化合物。肌醇1-磷酸(IP1)积累通过使用IP-One Tb试剂盒测量。荧光共振能量转移信号在板阅读器上测量。

【注意
我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。


我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。

CAS 号:863031-21-4
英文名字:Azilsartan Medoxomil
质量标准:>98%,BR
分子式:C30H24N4O8
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浓度 (mol/L)
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分子量 (g/mol)
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