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Adenosine Receptor Adrenergic Receptor Angiotensin Receptor Cannabinoid Receptor CaSR E1 Activating CRFR E2 conjugating E3 Ligase Endothelin Receptor GHSR Glucagon Receptor Glucocorticoid Receptor GLP-1R GPCR19(TGR5) GPR GPR119 GPR40(FFAR1) Imidazoline Receptor Leukotriene Receptor LPA Receptor OX Receptor Protease-activated Receptor Rac Prostaglandin Receptor Oxytocin Receptor Ras Rho S1P Receptor Sigma Receptor

Immunology/Inflammation

AhR CCR COX Complement 5(C5) CXCR Histamine Receptor IL Receptor Immunology IL-5 NOD1 IL-12 PD-1 IL-17 PDL-1 reactive oxygen species (ROS) NLRP3 TLR

Integrin

JAK-STAT/IL6

JAK STAT IL-6 Pim

MAPK

ErbB2 ERK JNK MEK p38 MAPK Mixed Lineage Kinase Raf

Membrane Transporter

Amino acid transporter antagon ATPase Calcium Channel CFTR Chloride channel CRM1 GABA Receptor GluR iGluR NMDAR P-gp Potassium Channel Proton Pump SGLT Sodium Channel TRPV

Metabolic Enzyme/Protease

5-alpha Reductase Aminopeptidase ATP-citrate lyase in Carbonic Anhydrase CETP DGAT DPP-4 Factor Xa FOX FXR Glucokinase(GK) GSNOR HCV Protease HIF HMG-CoA Reductase HSP IDO Lactate Dehydrogenase Integrase MMP NAMPT P450 PAI-1 PDE PGC-1α Phospholipase Procollagen C Protein Proteases PKM Proteasome RAR/RXR Retinoid Receptor Serine Protease Thrombin Transferase Xanthine Oxidase

Neuronal Signaling

5-HT Receptor AChR BACE Beta Amyloid Beta-secretase CaMK CGRP Receptor Dopamine Receptor FAAH Gamma-secretase GlyT iGluR MAO mAChR Opioid Receptor Serotonin Transporter

NF-κB

NF-κB Nrf2 IκB/IKK

Others

Androgen Receptor Aromatase CD20 CD52 c-Myc CPT1 c-RET CTLA-4 Decarboxylase Dehydrogenase Estrogen/progestogen FPR GLUT Glutaminase HIV ProteaseAnti-infection HSP90 Hydroxylase IAP IgE IRE1 LDL Lipase Lipoxygenase Lysyl Hydroxylase MT Receptor NADPH oxidase others P2 Receptor PAFR PCSK9 RAAS RANK Ligand Reverse Transcriptase S6 Kinase Thioredoxin Tie-2 SARM Vasopressin Receptor VDA Vitamin D Related

PI3K/Akt/mTOR

Akt MELK mTOR GSK-3 PDK-1 PI3K PIKfyve PTEN RSK

Protein Tyrosine Kinase/RTK

ACK ALK Axl Bcr-Abl BTK cAMP(PKA) c-Kit c-Met CSF-1R DYRK EGFR Ephrin receptor FAK FGFR FLT3 HER2 IGF-1R MET Insulin Receptor PDGFR PKA ROS Src Syk Trk receptor VEGFR

Stem Cell /Wnt

c-Jun Hedgehog/Smoothened Hippo pathway Met stemness kinase OCT Wnt/β-catenin

TGF-β

TGF-beta/Smad

Cell Cycle/DNA Damage

Antifolate APC ATM/ATR Aurora Kinase BMI-1 Casein Kinase CDK CD38 Chk DHFR DNA alkylator DNA-PK DNA/RNA Synthesis DUB Dynamin HDAC HSP Kinesin Microtubule Associated p97 MTH1 PAK PERK PLK PPAR PARP ROCK Sirtuin RAD51 Telomerase TOPK Topoisomerase Wee1

通用试剂类

氨基酸

胆酸系列

蛋白及衍生物

合成多肽

核酸及其衍生物

抗生素及抗病毒

酶辅酶

染色剂指示剂

生物缓冲剂

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通用试剂

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Azilsartan Medoxomil

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Azilsartan Medoxomil
分子式：C30H24N4O8 分子量: 568.53

简介： 阿齐沙坦 Azilsartan酯(TAK 491)是口服活性的1型血管紧张素II受体拮抗剂，IC50为0.62 nM。
别名：TAK-491 ;Azilsartan Medoxomil
物理性状及指标：
外观：………………白色至米色粉末
溶解性：……………DMSO：114 mg/mL (200.51 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
含量：………………>98%

储存条件：-20 ℃，避光防潮密闭干燥
生物活性

产品描述	Azilsartan Medoxomil是一种有效的angiotensin II type 1 (AT1) receptor（血管紧张素II 1型受体）拮抗剂，抑制RAAS比作用于AT2选择性高10，000倍以上，用于治疗高血压。
靶点	AT1
IC50	2.6 nM
体外研究	Azilsartan medoxomil是一种前药，在肠道和血浆中通过酯水解能够迅速转化为活性部分，azilsartan (TAK-536)。在血管平滑肌和肾上腺中，Azilsartan选择性阻断血管紧张素II与AT1(1型血管紧张素II)受体的结合，从而促进血管舒张并降低醛固酮的效果。Azilsartan是AT1受体的高选择性拮抗剂，IC50为2.6 nM，对AT1受体的亲和力是AT2受体的10,000多倍，并且对其它心脏受体或离子通道没有亲和力。Azilsartan的抑制作用在游离化合物冲洗后仍然存在(IC50值为7.4 nM)。Azilsartan也会抑制血管紧张素II诱导的肌醇-1-磷酸(IP1)在细胞水平测定中的积累，IC50值为9.2 nM，并且这种作用耐冲洗(IC50值为81.3 nM)。

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MB1677	血管紧张素II
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用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。阿齐沙坦 Azilsartan酯(TAK 491)是口服活性的1型血管紧张素II受体拮抗剂。可用于相关领域的科研实验。
储液配置

	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.7589 mL	8.7946 mL	17.5892 mL
5 mM	0.3518 mL	1.7589 mL	3.5178 mL
10 mM	0.1759 mL	0.8795 mL	1.7589 mL
50 mM	0.0352 mL	0.1759 mL	0.3518 mL

经典实验操作（仅供参考）

激酶实验：

放射性配体结合:
放射性结合试验通过使用人AT1受体涂层的包含4.4到6.2 fmol的受体/孔(10 微克膜蛋白/孔)的微孔反应板进行。膜包被的孔在45微升包含不同浓度测试化合物的测试缓冲液(50 mM Tris-HCl，5 mM MgCl2，1 mM EDTA，和0.005% CHAPS，pH 7.4)中于室温下进行培育。90分钟后，将5微升溶解在测试缓冲液中的125I-Sar1-Ile8-AII (终浓度0.6 nM)加入到孔中，并将板培育5小时。在每个步骤中，板在板振荡器上短暂轻缓地摇晃。

细胞实验：

Cell lines: COS-7
Concentrations: ~10 nM
Incubation Time: 2小时
Method: 肌醇1-磷酸积累的测量。人类AT1表达质粒转染24小时后，通过改变培养基中饥饿缓冲液(1 mM CaCl2，0.5 mM MgCl2，4.2 mM KCl，146 mM NaCl，5.5 mM 葡萄糖，和10 mM HEPES，pH 7.3)使细胞饥饿。随后，溶解在饥饿缓冲液中的5微升/孔的测试化合物以指示浓度加入到细胞中，并将其按指示时间预处理。饥饿处理2小时后，LiCl加入到终浓度为50 mM，含有或不含血管紧张素II 10 nM，细胞在37°C下按照指示时间进一步培育。冲刷实验中，在血管紧张素II刺激前，用100微升/孔的饥饿缓冲液清洗细胞以除去未结合的化合物。肌醇1-磷酸(IP1)积累通过使用IP-One Tb试剂盒测量。荧光共振能量转移信号在板阅读器上测量。

【注意】
●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。

我司所售出产品仅供于科研研究用途（非临床科研研究），每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。

CAS 号：863031-21-4
英文名字：Azilsartan Medoxomil
质量标准：>98%,BR
分子式：C30H24N4O8

HPLC

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HNMR

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摩尔浓度计算公式：质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)

质量（g）

浓度 (mol/L)

体积 (L)

分子量 (g/mol)